@Article{, title={Synthesis of some Novel Nitrogenous Heterocyclic Compounds with Expected Biological Activity as Antimicrobial and Cytotoxic Agents تخليق بعض المركبات الحلقية الجديدة الغير متجانسة والحاوية على النتروجين مع توقع الفعالية الحيوية لها كمضادات ميكروبية وسرطانية}, author={Mohammed S. Farhan محمد سنجار فرهان and Kawkab Y. Saour كوكب يعقوب ساعور}, journal={Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية}, volume={24}, number={1}, pages={49-58}, year={2015}, abstract={This study includes synthesis of some nitrogenous heterocyclic compounds linked to amino acid esters or heterocyclic amines that may have a potential activity as antimicrobial and/or cytotoxic. Quinolines are an important group of organic compounds that possess useful biological activity as antibacterial, antifungal and antitumor .8-Hydroxyquinoline (8-HQ) and numerous of its derivatives exhibit potent activities against fungi and bacteria which make them good candidates for the treatment of many parasitic and microbial infection diseases. These pharmacological properties of quinolones aroused our interest in synthesizing several new compounds featuring heterocyclic rings of the quinoline derivatives linked to amino acid ester or heterocyclic amine with the aim of obtaining a pharmacologically active compounds.O-alkylation has been done on( 8-hydroxyquinoline ) to get (O-alkylated ester) derivatives which are deesterfied to get acetic acid derivatives, then coupled with amino acid that have protected carboxyl group (amino acid esters) or heterocyclic amine by using conventional solution method for peptide synthesis as a coupling method. The proposed analogues were successfully synthesized and the processing of the reactions confirmed by TLC ,the synthesized analogues with the proposed structures as they were characterized and proved by melting point, infrared spectroscopy (IR) and elemental microanalysis.The tested analogues showed cytotoxic activity on the HEp-2 cell line (tumor of larynx) with inhibitory concentration percent of (IC %) range (32.43 % - 49.55%) and showed that the tested compounds had variable antimicrobial activities against selected bacteria and yeast when compared with selected standard drugs.

تتضمن هذه الدراسة تخليق بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة المقترنة بأسترات الأحماض الامينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية والتي قد تمتلك فعالية نشيطة كمضادات للجراثيم و/ أو مضادات للسرطان تمتلك الكوينولينات اهمية مميزة كأحد المركبات العضوية والمستحضرات الطبية والتي تستخدم كمضادات بكتيرية وفطرية وسرطانية. اظهر ال (8-هيدروكسيكوينولين (والعديد من مشتقاته أنشطة فعالة ضد الفطريات و البكتيريا التي جعلها مرشحة جيدة لعلاج العديد من الأمراض الطفيلية و الجرثومية. من جميع مشتقات الهيدروكسيكوينولين (8-هيدروكسيكوينولين) هو الأكثر إثارة للاهتمام ، وذلك بسبب خصائصه المتعددة الوظائف ، هذه الخصائص الدوائية أثارت اهتمامنا بتحضير عدة مركبات جديدة تتميز بحلقات الغير متجانسة لمشتقات الكوينولين مرتبطة بإسترات الأحماض الأمينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية بهدف الحصول على المركبات الصيدلانية الفعالة.تم إجراء O-Alkylation على)8-هيدروكسيكوينولين (للحصول على مشتقات (O-Alkylated ester) و من ثم تحلل الاستر للحصول على مشتقات حامض ألخليك ومن ثم ربطها مع مختلف استرات الأحماض الامينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية باستخدام طريقة المحلول التقليدية لصناعة الببتيدات كطريقة للاقتران وتكوين أصرة اميدية للحصول على المركبات النهائية.ان عملية تخليق المركبات المطلوبة قد تمت باتباع طريقة التفاعل متعدد الخطوات. وقد تمت مراقبة سير التفاعلات باستخدام كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة. تم تشخيص التركيب الكيميائي للمركبات الوسطية والنهائية والتاكد منها من خلال قياس درجات الانصهار والتحليل الطيفي للأشعة تحت الحمراء والتحليل الدقيق للعناصر .أظهرت النتائج التي اجريت على المركبات المصنعة نشاط سمي على نوع من الخلايا السرطانية (ورم الحنجرة) بنسبة تركيز مئوية مثبطة تتراوح ما بين ال ( 4332 % - 5549% ) وكذلك اظهرت النتائج ان المركبات المصنعة لاتمتلك اوتمتلك فعاليات ميكروبية مختلفة ضد البكتريا والفطريات المختارة بالمقارنة مع الادوية القياسية المختارة ايضا في هذه الدراسة} }