TY - JOUR ID - TI - Telmisartan Spongelike Particles as Oral Capsule: Effect of Polymer Type and Concentration on the Formulation Properties تحضير وتقييم الاسفنجيات الدقيقة لعقار التلمسارتان على شكل كبسول فموي AU - Hussam H. Tizkam حسام حامد تزكام AU - Alaa A. Abdul Rassol علاء عبد الحسين عبد الرسول AU - Ahmed A. Hussain احمد عباس حسين PY - 2015 VL - IS - 10 SP - EP - JO - kerbala journal of pharmaceutical sciences مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية SN - 22217207 AB - Telmisartan (TEL) is a selective angiotensin II receptor blocker used in the management ofcardiovascular disorders. It is a class II drug according to Biopharmaceutics ClassificationSystem (BCS); with poor solubility and high permeability. Due to its hydrophobic nature, TELshows low dissolution profile in gastrointestinal fluid resulting in poor absorption, andconsequently poor bioavailability.The aim of current study is to prepare TEL spongelike particles (SP) system that enhances thedissolution rate and solubility of TEL. The TEL SP formulas were prepared by quasi-emulsionsolvent diffusion method using different types of polymer, e.g., Eudragit E100, Eudragit RS100,Eudragit S100, Eudragit RL100 or Eudragit L100. The effect of polymer type and concentrationon the formulation of TEL SP were investigated.Twenty TEL SP formulations were prepared. They were investigated and characterized forproduction yield, loading efficiency and in vitro drug release in 0.1N HCl pH 1.2).The results showed that the best TEL SP formula was F2 which was prepared using EudragitE100 as the SP-forming polymer at drug:polymer ratio of (5:1).The TEL SP formula (F2) showed good production yield, loading efficiency, and fast dissolutionrate in 0.1 N HCl (more than 80% in less than 30 min). The selected TEL SP formula (F2) wasincorporated into hard gelatin capsules.Finally, one can conclude that the SP technology can be a promising alternative way for theformulation of poorly water soluble drugs, such as TEL, into immediate release formulation.Key wards: Telmisartan, spongelike, solubility, Eudragit.

يعتبر عقار التلمسارتان من الادوية الفعالة في علاح امراض القلب والشراين. وهو يعتبر من الادوية ذات الانتقاء العالي فياغلاق مستقبلات الانجيوتنسين من النوع الثاني . يمتاز هذا العقار بذوبانية منخفضة، نفوذية عالية، وامتصاص وتوافر بايلوجيقليل.تم اجراء هذه البحث لدراسة الاسفنجيات الدقيقة لعقار التلمسارتان من اجل زيادة ذوبانيته في الماء وزيادة امتصاصه. وقداستخدمت طريقة انتشار المذيب في شبه المستحلب باستعمال بوليمرات مختلفة مثل يودراجيت آر اس 100 ، يودراجيت اس. 100 ، يودراجيت آر ال 100 ، يودراجيت ال 100 ، يودراجيت اي 100تم تصييغ 20 صيغة دوائية للتلمسارتان على شكل اسفنجيات دقيقة وقد تم دراسة العوامل المؤثرة على تصييغ الاسفنجياتالدقيقة لعقار التلمسارتان مثل نوع البوليمروتركيزه. وقد تم تقييم الصيغ الدوائية للتلمسارتان عن طريق دراسة عامل الانتاج،.( عامل الاحتباس بالاضافة الى دراسة سرعة الذوبانية في الوسط الحامضي عند دالة هيدروجينية مقدارها ( 1،2 ER -