TY - JOUR ID - TI - Synthesis, Characterization and Preliminary Pharmacological Evaluation of Triazolothiadiazoles Derived from some NSAIDs and Thiocarbohydrazide تصنيع وتشخيص وتثمين دوائي لمركبات ترايازولوثياديازول المشتقة من ادوية مضادات الالتهاب غير الستيرويدية وثايوكاربوهيدرازايد AU - Ayad Kareem Khan اياد كريم خان AU - Hayder Jafer Essa حيدر جعفر عيسى AU - Manar Serhan Ahmed منار سرحان احمد PY - 2018 VL - 18 IS - 1 SP - 73 EP - 92 JO - Al Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية SN - 18150993 2959183x AB - The synthesis of new NSAIDs with improved efficacy and selectivity towards COX2, which encouraged by the various biological activities of 1,2,4-triazoles and 1,3,4-thiadiazoles. In this experiment, the production of 1,2,4-triazolothiadiazoles derivatives from Ibuprofen, Naproxen and Indomethacin. We have enhanced anti-inflammatory and analgesic activities by conventional method and microwave-assisted technique, and then compare the time consuming by reaction and yield percent of the product in both way, besides evaluation of anti-inflammatory action of the target compounds by pharmacological test with predictable selectivity towards COX-2 enzyme. Synthesis of the target compounds (P1a-3b, N1a-3b and I1a-3b) has been successfully accomplished by checking purity, characterization, also identification of the synthetic compounds which detected by estimation of physical properties, FT-IR and ¹H-NMR spectroscopy. In vivo potent anti-inflammatory activity of the ending compounds are evaluating in rats utilizing egg-white prompted edema model of inflammation. The experienced compounds (P1a-3b, N1a-3b and I1a-3b) and the reference drugs (Ibuprofen, Naproxen and Indomethacin) produced significant reduction in paw edema in compare to the effect of control group. Wholly tested compounds produced considerable decrease of paw edema in contrast to control group. However, compounds (P3b, N3b and I1b) have considerable more paw edema declining than Ibuprofen, Naproxen and Indomethacin. Intermediate and target compounds are synthesis by microwave method have better result by time and yield in compare with conventional way. The synthesized compounds (Pa1-3b and N1a-3b) may exhibit expected selectivity towards COX-2 enzyme properly due to their large size than its parent Ibuprofen, Naproxen

صناعة مضادات التهاب جديدة ذات فعالية أكبر والتفضيلية أكثر تجاه تثبيط COX 2. في هذه التجربة تم انتاج مشتقات ١,٢,٤ تريازولوثياديازول مع تحسين خصائصها العلاجية المضادة للالتهابات والتسكين بواسطة الطريقة التقليدية وطريقة اشعة الميكروويف وقارنا بين الطريقتين بالوقت المستهلك بالتفاعل وكمية الناتج وكذلك ثمنّا الناتج من التفاعل دوائيا وتفضيليا لتثبيط أنزيم COX2. ان تصنيع المركبات المستهدفة (P1a-3b، N1a-3b، I1a-3b) قد انجز بنجاح وتم التأكد من نقاوة المركبات المصنعة وذلك بقياس الخواص الفزيائية (درجة الانصهار ومعامل التعويق) وقياس أطياف الاشعة تحت الحمراء واطياف التردد النووي المغناطيسي. تم تقييم تأثير مضادات الالتهاب للمركبات النهائية في الجسم الحي (الجرذان) باستخدام زلال البيض لاستحداث وذمة تحت الجلد كنموذج للالتهاب. ان المركبات المختبرة (P1a-3b, N1a-3b and I1a-3b) والدواء المقارن الايبوبروفين والنبروكسين والاندوميثاسين اظهر انخفاض مؤثر للوذمة مقارنة مع البروبيل كلايكول كمجموعة ضابطة. على كل حال فان المركبات (P3b، N3b، I1b) اظهرت بشكل كبير وملحوظ خفض للوذمة أكثر من المركب المقارن. المركبات الوسطية والمستهدفة التي صنعت بطريقة اشعة الميكروويف كانت الأسرع والاكثر ناتج. مركبات (P1a-3b، N1a-3b ) بسبب كبر حجمها مقارنة بالمركب الأصلي المشتقة منه أظهرت تفضيلية انتقائية اكثر تجاه تثبيط انزيم COX2. ER -