@Article{, title={Formulation and In- Vitro Evaluation of Spherical Crystal Agglomerates of Ebastine by Quasi Emulsion Solvent Diffusion Method صياغة وتقيم التكتلات البلوريه الكروية لدواء الايباستين}, author={Marwah M. Hareeja مروه محمد حريجة and Eman B.H.Al-Khedairy ايمان بكر حازم الخضيري}, journal={Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية}, volume={27}, number={2}, pages={77-92}, year={2018}, abstract={Ebastine (EBS) is a poorly water-soluble antihistaminic drug; it belongs to the class II group according to the biopharmaceutical classification system (BCS). This work aims to enhance the solubility, dissolution rate and micrometric properties of EBS, by formulating it as spherical crystal agglomerates by Quasi Emulsion Solvent Diffusion (QESD) method. Spherical crystal agglomerates (SCAs) were prepared in the presence of dichloromethane (DCM), water and chloroform as a good solvent, poor solvent and bridging solvent respectively. Agglomeration of EBS involved the use of some hydrophilic polymers like polyethylene glycol 4000 (PEG 4000), polyvinyl pyrrolidine K30 (PVP K30), D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate (TPGS) and β. cyclodextrin. (EBS) and its agglomerates (with and without polymers) were characterized for their drug content, percentage yield, solubility, in vitro drug release study and micromeritic property as well as by optical microscope, Scanning Electron Microscopy (SEM), Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC) and X-ray Diffraction (XRD). The results showed that there was a marked enhancement in the solubility with improvement in dissolution rate, physiochemical properties, and decrease in crystallinity and alteration in the crystal habit of the drug especially in the presence of polymers. The best results were obtained with formula prepared by the combination of PEG 4000 and β. cyclodextrin in the agglomeration process of (EBS).

دواء الايباستين هو عقار مضاد للهستامين ضعيف الذوبانية في الماء ، وهذا الدواء ينتمي إلى المجموعة الثانية من نظام تصنيف المستحضرات الصيدلانية الحيوي.كان الهدف من هذا العمل هو تحسين الذوبانية، ومعدل الذوبان والخواص الدقيقة للدواء، عن طريق صياغته بشكل تكتلات بلوريه كرويه باستخدام طريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب. تم تحضير التكتلات البلورية الكروية في وجود ثلاثة مذيبات وهي ثنائي كلورو ميثان ، ماء وكلوروفورم كمذيب جيد ، مذيب ضعيف ومذيب رابط على التوالي. تضمنت عملية التحضير استخدام بعض البوليمرات القابلة للذوبان في الماء مثل البولي ايثيلين جلايكول 4000، بولي فينيل بيروليدين كي 30، دي-الفا توكيفريل بولي ايثلين كلايكول 1000 سيكسنات وبيتا سيكلودكسترين. تم وصف العقار النقي (ايباستين) وتكتلاته مع وبدون بوليمرات لمحتواها من الدواء، وعائد الانتاج المئوي، والذوبان، وتحرر الدواء خارج الجسم، والخاصية الدقيقة وكذلك من خلال المجهر الضوئي، المسح المجهري الالكتروني، والدراسات الطيفية، المسح التفريقي للمسعرات وحيود الأشعة السينية. أظهرت نتائج هذا العمل تحسن ملحوظ في قابلية الذوبان مع تحسن كبير في قابلية تحرر الدواء والخصائص الفيزيائية والكيميائية مع انخفاض في التبلور والتغيير في اشكال بلورات الدواء. وخاصة في وجود البوليمرات وان أفضل النتائج تم الحصول عليها باستخدام الصيغة التي تم إعدادها عن طريق الجمع بين بولي اثلين كلايكول 4000 وبيتا سايكلوديكسترين في عملية التكتل لدواء الايباستين.} }