@Article{, title={Preparation and Evaluation of Extended Release Ocular Inserts of Rebamipide for Local Effect Using Casting Technique تحضير و تقييم لاصق عيني لاطالة تحرير الريباميبايد للتأثير الموضعي باستخدام تقنية الصب}, author={Zainab A. Radhi زينب عبد المحسن راضي and Mowafaq M. Ghareeb موفق محمد غريب}, journal={Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية}, volume={28}, number={1}, pages={24-36}, year={2019}, abstract={The aim of this study is to prepare and evaluate an extended release rebamipide ocular insert using hydroxypropyl methylcellulose as the main components of this drug delivery system for dry eye syndrome management, to have the advantage of both rebamipide inducing mucin secretion and hydroxypropyl methylcellulose lubricating properties. Solvent casting technique was used to prepare the inserts; the amino acid L-arginine was used to solubilize the drug, hydroxypropyl methylcellulose grades (HPMC E5 and K15M) and poly ethylene glycol 200 were used as excipients. The inserts were evaluated for their physical and mechanical properties, moisture loss% and absorption %, surface pH, and in-vitro drug release. The use of L-arginine exhibited an enhancement of rebamipide solubility in both deionized water and phosphate buffer (pH 7.4) by approximately 274 and 2.8 folds, respectively. The formulae showed uniform weight, thickness and drug content except for formula (F1) that composed mostly of HPMC E5: HPMC K15M at ratio of 1: 0.17 and had no plasticizer (poly ethylene glycol 200) in its composition; it showed haziness in its appearance and brittleness of the insert. While formula (F3) which contained mainly HPMC E5: HPMC K15M at ratio of 1: 0.4 with poly ethylene glycol 200 showed good physical and mechanical properties thus was selected for in vitro release and was compared to the marketed brand Mucosta® ophthalmic suspension unit dose 2%w/v; F3 showed significant larger T50% and T80% (p-values 0.034 and 0.015) compared to those of the reference marketed brand and similarity factor value was (f2 = 37.27). The results of this study showed that rebamipide ocular inserts have good potential for futuristic rebamipide extended release ocular delivery system.

ان الهدف من هذه الدراسة هو تحضير وتقييم لاصق عيني لاطالة تحرير الريباميبايد باستخدام هايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز كمكونات رئيسية في نظام توصيل دوائي لعلاج متلازمة العين الجافة ، وذلك للاستفادة من كل من خواص الريباميبايد الذي يحفز إفراز الميوسين وخواص الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز المرطبة. استخدمت تقنية الصب باستخدام المذيب لتحضير اللواصق العينية ؛ و تم استخدام الحمض الأميني ل- أرجينين لإذابة الدواء. كما تم استخدام الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5 و K15M) والبولي إيثيلين جلايكول 200 كسواغ. تم تقييم خصائص اللواصق الفيزيائية والميكانيكية ، ونسبة فقدان وامتصاص الرطوبة ، و الاس الهيدروجيني لسطح اللاصق ، وتحرير الدواء في المختبر. أظهر استخدام ل-أرجينين زيادة في ذوبانية الريباميبايد في كل من الماء منزوع الأيونات ومحلول الفوسفات المنظم(الرقم الهيدروجيني 7.4) بنحو 274 و 2.8 مرة ، على التوالي. أظهرت الصيغ وزنًا وسُمكًا ومحتوىًا متجانسًا باستثناء الصيغة (F1) التي تتكون في الغالب من الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5: K15M) بنسبة (1:0.17) ولا تحتوي على ملدن (بولي إيثيلين جلايكول 200) في تركيبها ؛ حيث أظهرت ضبابية في مظهرها و هشاشة في اللواصق . في حين أن الصيغة (F3) التي تحتوي بشكل أساسي على الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5: K15M) بنسبة (1:0.4) مع بولي إيثيلين جلايكول 200 أظهرت خصائص فيزيائية وميكانيكية جيدة وبالتالي تم اختيارها لاختبار تحرير الدواء في المختبر وتمت مقارنتها بالعلامة التجارية ميوكوستا المعلق العيني 2٪ وزن/حجم. أظهر F3 نسبة أكبر من T50٪ وT80٪ (القيمة الاحتمالية 0,034 و 0,015) مقارنة بتلك الخاصة بالعلامة التجارية المسوقة وقيمة عامل التشابه ( 37,27f2 =). وأظهرت نتائج هذه الدراسة أن اللاصق العيني للريباميبايد لديه امكانات مستقبلية جيدة كنظام توصيل دوائي للعين يعمل على اطالة تحرير الدواء.} }