TY - JOUR ID - TI - Formulation and Characterization of Isradipine as Oral Nanoemulsion إعداد وتقييم أسرادبين كمستحلب سائل نانوي دقيق يعطى عن طريق الفم AU - Noor A. Sadoon نور عبد الله سعدون AU - Mowafaq M. Ghareeb موفق محمد غريب PY - 2020 VL - 29 IS - 1 SP - 143 EP - 153 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Isradipine related to dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs). It is used to treat hypertension, angina pectoris, as well as Parkinson disease. It goes under the BCS class II drug (low solubility-high permeability). The drug will experience extensive first-pass metabolism in liver, thus, oral bio-availability will be approximately15 to 24 %. The aim of the study is preparing stable oral oil in water (o/w) nanoemulsion of isradipine to promote the colloidial dispersion of isradipine in the nano range, so that it may be absorded by intestinal lymphatic transport in order to avoid hepatic first-pass metabolism (israpidine undergoes 15-24% first pass metabolism) and increase drug bioavailability.The solubility study was carried out in various vehicles for selecting best solvent for dissolving isradipine. Pseudo-ternary phase diagrams is formed at (1:1, 1:2, 1:3, 1:4 and 2:1) ratios related to Smix (co-surfactant and surfactant). There are 11 nano-emulsion was prepared through the use of many concentrations of ( Transcutol, Tween20, and Triacetin).All formulations assessed for (in-vitro drug dissolution, pH measurement, viscosity, drug content, polydispersity index, particle size distribution, thermodynamic stability, dye test, and light transmittance). It is indicated that the extent as well as the rate of release regarding all the prepared formulations have considerably higher in comparison to that of crude drug powder. Results of characterization were explained that isradipine nano emulsion (NE9) with S mix(1:4) : oil : deionized water (40: 5: 55) ratio was the optimized formula that has droplet size range (177.1nm), the lowest value of polydispersity index (0.12), the highest percent of drug content (99.7%) typical pH value for oral administration (5.21) , good percent of light transmittance (99.86 %), the range of viscosity (65.12 -25.2 m Pas. sec.) was suitable for oral administration, also the isradipine’s in vitro release has been considerably higher. It can be concluded that nano emulsion drug delivery system (DDS) can be considered as an encouraging method for improving the stability, dissolution and solubility of formulation.

اسرادبين هو 4,1 دايهايدروبايريدين مغلق لقنوات الكالسيوم يستخدم لعلاج الضغط، الذبحة الصدرية،الشلل الارتعاشي .ينتمي للأدوية المصنفة من الدرجة الثانية (الذوبانية قليله ,النفاذية العالية) حسب نظام تصنيف الصيدلانيات البيولوجي ,لذلك فانها غير قابله للذوبان في الماء .التوافر البيولوجي الفموي هو ميقارب 15-24%. وبالتالي نهدف الى إعداد أيزرادبين بشكل نظام سائل الاستحلاب نانوي لتعزيز الذوبان، وهذا يؤدي إلى زيادة معدل الحل، لذلك سيتم الحصول على امتصاص جيد للدواء أجريت دراسة قابلية الذوبان في مركبات مختلفة لتحديد أفضل السواغات أسرادبين. تم بناء المخططات الطورية الثلاثية الزائفة في(1 : 1 ، 1 : 2 ، 1 : 3 1 : 4 و 1:2 )من نسبة الفاعل بالسطح و المادة الخافضة للتوتر السطحي. تم تحضير أحدى عشر تركيبات باستخدام تراكيز مختلفة من زيت الترايستين , توين 20 وترانسكيوتول . تم تقييم جميع التركيبات المعدة (توزيع حجم الجزيئات، مؤشر التشتت المتعدد، محتوى الدواء، الاستقرار الثيرموديناميكي, اللزوجة ، امتزاج الصبغة مع الماء ، ، مقياس درجة الحموضة ,نفاذية الضوء. نتائج دراسة الخواص توضح بان المستحلب النانوي الإسراديبين NE9)) الذي يتكون من (زيت الترايستين 5%, خليط من المادة التي تقلل الشد السطحي والمادة المساعدة على تقليل الشد السطحي 40% وماء منزوع الايونات 55%,هي الصيغه الامثل حيث تمتلك حجم كروي (177.1نانومتر) ,مؤشر التشتت (1.21), قيمه الرقم الهيدروجيني للإعطاء عن طريق الفم(5.2) محتوى الدواء (99.7%), نسبه مئويه جيده من نفاذية الضوء(99.86%),نطاق اللزوجة (65.12 -25.2 م باس. ثانية) مناسبا للإعطاء عن طريق الفم وكان التحرر المختبري لدواء الاسرادبين عالي التحرر، خلُص إلى أن نظام توصيل الدواء بالمستحلب النانوي هو نهج واعد لتحسين قابلية الذوبان والانحلال واستقرار التركيبة. ER -