TY - JOUR ID - TI - Comparison between Conventional and Supersaturable Self-nanoemulsion Loaded with Nebivolol: Preparation and In-vitro/Ex-vivo Evaluation مقارنة بين المستحلب النانوي الذاتي التكون التقليدي والمشبع المحمل بالنيبيفولول: تحضيره وتقييمه داخل المختبر و خارج الجسم الحي AU - Lubna A. Sabri لبنى عبد الكريم صبري PY - 2020 VL - 29 IS - 1 SP - 216 EP - 225 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Nebivolol (NBH) is a third-generation β1-blocker with high selectivity and vasodilation activity. Nevertheless, nebivolol exhibits low oral bioavailability, which may adversely affect its efficacy. Recently, supersaturable self-nanoemulsion (Su-SNE) is an advanced SNE approach that can address low bioavailability. The study aims to prepare nebivolol-loaded Su-SNE by reduction the amount of the prepared conventional SNE to half. Besides, an appropriate polymer type and concentration to prevent NBH precipitation upon oral administration have investigated. A conventional self-nanoemulsion (formula A) was prepared by dissolving NBH in 500 mg vehicle mixture of imwitor®988: cremophor-EL: propylene glycol. Then, eight Su-SNE formulas with the absence or presence of four different polymers were prepared and evaluated. In-vitro precipitation assay was performed to assess the precipitation inhibition capacity of polymers. The ex-vivo permeation through rat intestinal mucosa was also conducted for determination of permeability parameters. Results revealed that (Su-SNA formula SAS1) containing 5% soluplus could effectively retard the nebivolol precipitation. There was no statistical difference between formula A and SAS1; both maintained a higher apparent NBH concentra¬tion for approximately 240 min in 0.1N HCl. The permeation rate of conventional (formula A) and soluplus-based Su-SNE (formula SAS1) was significantly improved, and the permeation enhancement ratio was found 2.7 and 3.2, respectively, as compared with non-formulated NBH. Consequently, it is concluded that developing soluplus-based nebivolol SNE is a promising alternative approach. It can enhance nebivolol stability and permeability with half the amount of conventional SNE components.

ينتمي عقار النيبيفولول الى الجيل الثالث من حاصرات بيتا مع انتقائية عالية وتأثير موسع للأوعية الدموية. ومع ذلك ، فإن له توافر حيوي فموي منخفض ، مما قد يؤثر سلبا على فعاليته. في الآونة الأخيرة ، استحدث المستحلب ذاتي التكون مفرط الاستيعاب (Su-SNE) كنهج متقدم للمستحلب الذاتي التكون التقليدي ((SNE لمعالجة التوافر الحيوي المنخفض. هذه الدراسة تهدف إلى تحضير Su-SNE محملة بالنيبولول عن طريق تقليل كمية SNE التقليدية المحضرة إلى النصف. بالإضافة إلى ذلك ، ايجاد نوع وتركيز البوليمر المناسب لمنع ترسب نيبيفولول بعد تناوله فمويا. لقد تم تحضير الصيغة التقليدية باذابة النيبيفولول في 500 مغلم من مزيج الامويتر 988 وكريموفور وبروبلينكلايكول. بعد ذلك ، تم تطوير وتقييم ثمان صيغ من نوع Su-SNE بغياب او وجود أربعة بوليمرات مختلفة. ثم تم إجراء اختبار الترسيب في المختبر لتقييم قدرة البوليمرات على تثبيط الترسيب. علاوة على ذلك ، تم إجراء دراسة خارج الجسم الحي للنفاذية من خلال امعاءالفئران للمقارنة بين معلق النيبيفولول و SNE التقليدي وصيغة Su-SNE المحددة. وكشفت النتائج أن الصيغة الحاوية على 5 ٪ سوليبلس يمكن أن تؤخر ترسب النيبيفولول بشكل فعال والتي لا تختلف إحصائيا عن الصيغة A. لأن كلاهما حافظا على تركيز عالي للنيبيفولول لمدة 240 دقيقة في 0.1 مول من حامض الهيدروكلوريك. بالأضافة الى ذلك، لم يلاحظ وجود اختلاف كبير في معدل النفاذ بين SNE التقليدية والصيغة الحاوية على السوليبلس ، ووجدت ان نسبة تعزيز النفاذية حوالي 2.7 و 3.2 ،على التوالي، بالمقارنة مع النيبيفولول الغير مصاغ. وبالتالي ، يمكن أن نستنتج أن تحضير النيبيفولول المعزز بالسوليبلس يعدو نهجا بديلا واعدا, يمكن ان يعزيزاستقرار التركيز والنفاذية النيبولول مع نصف كمية المكونات المطلوبة للمستحلب الذاتي التكون التقليدي. ER -