TY - JOUR ID - TI - Dissolution Enhancement of Danazol Nanoparticles prepared by Nanoprecipitation Method AU - Luma Safa eldin. Al-hassnaui AU - Firas A. Rahi AU - Mohammed S. Al-lami PY - 2021 VL - 1 IS - 19 SP - 68 EP - 89 JO - kerbala journal of pharmaceutical sciences مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية SN - 22217207 AB - Danazol is a weak androgenic steroid taking by mouth and it’s practically insoluble in water. This study was accomplished to prepare danazol nanosuspension by nanoprecipitation method at a diverse (polymer to drug) ratio of 0.5:1, 1:1, 2:1 and 3:1 utilizing Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) -A4C, HPMC-E50 and Polyvinylpyrrolidone (PVP) K-15 as stabilizers. The particle size of the organized formulas was in the nano-sized and the finest formula was F12 at a polymer to drug ratio of 0.5:1 which gave the littlest particle size of ( 33nm). The investigations of drug–stabilizer compatibility were studied by Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy and Differential scanning calorimetry (DSC), crystalline state by XRD, size, and figure/ shape of nanoparticles by Field Emission Scanning Electron Microscopy (FESEM) and the results revealed that there was no interaction between the danazol and stabilizer and there was the partial translation of danazol from crystalline to an amorphous state . The loading efficiency was (91.2% ± 0.4) in the (F12). The simple capsule was set of F12 and the filler was lactose and the in vitro dissolution study was accompanied consuming 0.1N HCl (pH 1.2) with 2% w/v Brij-35, phosphate buffer solution (pH 6.8) with 2% w/v Brij-35 as dissolution media. 100% of the danazol was released from the nanoparticle capsule in both dissolution media within 30 minutes, Whereas , the raw and physical blend capsules as controls were nearly complete in 120 minutes. In conclusion , nanoprecipitation method is an easy, effective method to make danazol nanoparticles with a more rapidly in vitro dissolution rate than raw drug and its physical mixture with stabilizer.

دانازول هو ستيرويد منشط الذكورة ضعيف يؤخذ عن طريق الفم وهو عملياً غير قابل للذوبان في الماء. أُنجزت هذه الدراسة لتحضير تعليق نانوي لدانازول بطريقة الترسيب النانوي بنسبة متنوعة (بوليمر إلى عقار) 0.5: 1 ، 1: 1 ، 2: 1 و 3: 1 باستخدام هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC) -A4C و HPMC-E50 و Polyvinylpyrrolidone (PVP) K-15 كمثبتات. كان حجم الجسيمات للصيغ المنظمة في الحجم النانوي وكانت أفضل صيغة هي F12 بنسبة بوليمر إلى عقار 0.5: 1 والتي أعطت أصغر حجم جسيم (33 نانومتر). تمت دراسة تحقيقات توافق الأدوية مع المثبت بواسطة التحليل الطيفي للأشعة تحت الحمراء (FTIR) والقياس الحراري للمسح التفاضلي (DSC) ، والحالة البلورية بواسطة XRD ، وحجم وشكل / شكل الجسيمات النانوية عن طريق الفحص المجهري الإلكتروني لمسح الانبعاث الميداني (FESEM) والنتائج كشفت أنه لا يوجد تفاعل بين دانازول والمثبت وكان هناك تحول جزئي للدانازول من حالة البلورية إلى حالة غير متبلورة. بلغت كفاءة التحميل (91.2٪ ± 0.4) في (F12). تم تعيين الكبسولة البسيطة من F12 والحشو كان اللاكتوز ودراسة الذوبان في المختبر مصحوبة باستهلاك 0.1N HCl (pH 1.2) مع 2٪ وزن / حجم Brij-35 ، محلول فوسفات منظم (pH 6.8) مع 2٪ وزن ضد Brij-35 كوسيلة حل. تم إطلاق 100 ٪ من الدانازول من كبسولة الجسيمات النانوية في كل من وسطا الذوبان في غضون 30 دقيقة ، في حين أن كبسولات المزيج الخام والفيزيائية كعناصر تحكم اكتملت تقريبًا في 120 دقيقة. طريقة الترسيب النانوي هي طريقة سهلة وفعالة لصنع جسيمات دانازول النانوية بمعدل ذوبان أسرع في المختبر من العقار الخام وخلطه الفيزيائي مع المثبت. ER -