TY - JOUR ID - TI - Formulation and Characterization of Self-Microemulsifying Drug Delivery System of Tacrolimus تحضير وتوصيف نظام توصيل دواء ذاتي الاستحلاب للتاكروليمس AU - Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين AU - Duaa J Al-Tamimi دعاء جعفر التميمي PY - 2021 VL - 30 IS - 1 SP - 91 EP - 100 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - The present investigation aimed to formulate a liquid self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) of tacrolimus to enhance its oral bioavailability by improving its dispersibility and dissolution rate. Four liquid SMEDDS were prepared using Maisine® CC as oil phase, Labrasol® ALF as surfactant and Transcutol® HP as co-surfactant based on the solubility studies of tacrolimus in these components. The phase behavior of the components and the area of microemulsion were evaluated using pseudoternary phase diagrams. The formulations were also assessed for thermodynamic stability, robustness to dilution, self-emulsification time, drug content, globule size and polydispersity index. The prepared SMEDDS formulations exhibited improved drug release compared to the pure drug powder. From this study, it was concluded that using a composition of 10% Maisine® CC, 67.5% Labrasol® ALF and 22.5% Transcutol® HP produced a liquid SMEDDS with good thermodynamic stability and enhanced in-vitro drug release profiles compared with pure tacrolimus powder. All which supports the use of self-micro emulsifying drug delivery systems as a promising approach to improve dispersibility, dissolution and stability of poorly soluble drugs like tacrolimus.

الهدف من الدراسة الحالية هو تحضير نظام إيصال دواء مايكروي سائل ذاتي الاستحلاب لعقار التاكروليمس لتعزيز توافره الحيوي عن طريق تحسين معدل التشتت والذوبان. تم تحضير أربع مركبات سائلة باستخدام ميسين ولابراسول وترانسكتول كزيت وسرفكتانت وكوسيرفكتانت بالتعاقب وتم تعيين المستحلب المايكروي باستخدام مخطط ثلاثي الحالة. كما تم تقييم الثبات الديناميكي الحراري، ومتانة التخفيف، ووقت الاستحلاب الذاتي، ومحتوى الدواء، وحجم الجزيئات، ومؤشر التشتت المتعدد لجميع المركبات. وجد أن معدل تحرير العقار من المركبات المصنعة كان أفضل مقارنة بمسحوق الدواء النقي مما يدل على إمكانية استخدام نظام إيصال الأدوية ذاتي الاستحلاب المايكروي كتقنية واعده لتحسين ذوبان الأدوية قليلة الذوبانية كالتاكروليمس وزيادة استقرارها. ER -