TY - JOUR ID - TI - Formulation and Characterization of Felodipine as an Oral Nanoemulsions صياغه وتوصيف الفيلودبين كمستحلب نانوي فموي AU - Sumaya B. Hamed سمية بهجت حامد AU - Shaimaa N. Abd Alhammid شيماء نزار عبد الحميد PY - 2021 VL - 30 IS - 1 SP - 209 EP - 217 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Felodipine is a calcium-channel blocker with low aqueous solubility and bioavailability. Lipid dosage forms are attractive delivery systems for such hydrophobic drug molecules. Nanoemulsion (NE) is one of the popular methods that has been used to solve the dispersibility problems of many drugs. Felodipine was formulated as a NE utilizing oleic acid as an oil phase, tween 80 and tween 60 as surfactants and ethanol as a co-surfactant. Eight formulas were prepared, and different tests were performed to ensure the stability of the NEs, such as particle size, polydispersity index, zeta potential, dilution test, drug content, viscosity and in-vitro drug release. Results of characterization showed that felodipine nanoemulsion (F3) with (oleic acid 10%) ,(Smix 60% of tween80 :ethanol in a ratio of 3:1), (DDW 30%) was selected as the best formula, since it has a particle size of (17.01)nm, low PDI (0.392), zeta potential (-22.34mV), good dilution without drug precipitation , higher percent of drug content (99.098%) with acceptable viscosity , and complete release of the drug after (45 min.) with significantly higher (P<0.05) dissolution rate in comparison with the pure drug powder. The selected formula (F3) subjected to further investigations as drug and excipient compatibility study by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) The outcomes of the (FTIR) explain that the distinctive peaks for felodipine were not affected by other components and displayed the same functional group's band with very slight shifting. This indicates that there was no interaction between felodipine and other NE components. Therefore, these excipients were found to be compatible with felodipine. In conclusion, the NE was found to be an efficient method to enhance the dispersibility and permeatioins of drugs that have poor water solubility (lipophilic drugs).

ان العديد من المركبات الصيدلانية الفعالة لديها مشاكل في الذوبان حتى الآن، والتي اصبحت عقبة رئيسية تقيد استخدامها في المستحضرات الصيدلانية. ان عقارالفيلودبين هو مانع لقنوات الكالسيوم له ذوبان مائي وتوافر حيوي منخفض جدا. ان الصيغ الصيدلانية الدهنية هي صيغ دوائية جذابة لمثل هذه الجزيئات القليلة الذوبان والمستحلب النانوي هو واحد من الانظمة الشائعة التي تم استخدامها لحل مشاكل الذوبان في العديد من الأدوية. لقد تم تصييغ الفيلودبين كمستحلب نانوي باستخدام الاوليك اسد ، توين 80 وتوين 60 كخافض للسطح والإيثانول كمضاد للشد السطحي. تم تحضير ثمانيه تركيبات سائلة وأجريت لها اختبارات مختلفة لضمان ثبات المستحلب النانوي مثل قياس حجم القطيرات، مؤشر التشتت، جهد زيتا، اختبار التخفيف، تقدير محتوى العقار، مستوى اللزوجة ومستوى تحررالعقار في المختبر. لقد أظهرت نتائج التوصيف أن التركيبة رقم )3( لمستحلب الفيلودبين والتي تحتوي (oil: Smix (3:1) DDW بنسب (60:30:10) كأفضل صيغة لها حجم قطيرة (17.01) نانومتر، مؤشر التشتت ((0.392، جهد زيتا (mV -22.34)، عدم ترسب الدواء عند اجراء اختبار التخفيف، نسبة مئوية عالية من محتوى الدواء (99.098%) مع لزوجة مقبولة وتحرر العقار الكامل بعد 45 دقيقة واعلى بكثير (0.05 P< ) عند المقارنة مع مسحوق الدواء النقي. الصيغة المفضلة (F3) قد خضعت لمزيد من الاختبارات مثل دراسة التوافق مع المكونات الاخرى بواسطة الفحص بالأشعة تحت الحمراء (FTIR) حيث يوضح (FTIR) أن القمم المميزة للـعقار لم تتأثر وهذا يشير إلى وجود توافق بين المستحلب النانوي والمكونات الأخرى. مما يؤكد على عدم وجود تفاعل بين العقار ومكونات الصيغة المفضلة, لذلك تم التأكد من توافق العقار مع مكونات المستحلب النانوي الاخرى . من النتائج التي تم الحصول عليها تبين ان المحلول النانوي وسيلة فعالة لزيادة قابلية الذوبان لعقار (الفيلودبين) وبهذا يمكن اعتباره طريقة جيدة لتحسين الذوبانية المائية لكثير من الادوية. ER -