TY - JOUR ID - TI - Formulation and In-Vitro Evaluation of Mucoadhesive Diltiazem Hydrochloride Buccal Tablets AU - Lubna A. Sabri لبنى صبري PY - 2011 VL - 10 IS - 2 SP - 54 EP - 67 JO - Al Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية SN - 18150993 2959183x AB - Mucoadhesive tablets for buccal administration of diltiazemhydrochloride were prepared as an alternative to available diltiazem HCl dosageforms. Two types of tablets were developed each containing two mucoadhesivecomponents (hydroxypropylmethyl cellulose HPMC and sodium alginate) and(HPMC and carbopol) for each types, batches were produced by changingquantity of polymer. The formulations were tested for mucoadhesiveperformance and release pattern. In vitro bioadhesive strength studies showedthat the HPMC/carbopol formulations were more bioadhesive and less drugrelease rate compared with HPMC/alginate formulations. Increasing the contentof HPMC in HPMC/alginate tablets resulted in increase in detachment forcesand swelling index but lower release rates were observed. The release behaviorof all formulations was non-Fickian mechanism controlled by a combination ofdiffusion and chain relaxation mechanisms and best fitted zero-order kinetics.The buccoadhesive diltiazem HCl tablets containing 18.75% sodium alginateand 37.5% HPMC showed suitable release kinetics (n = 0.86, K0 zero orderrelease = 10.29 mg/h, MDT = 4.8 h) , good adhesive properties and did not showany interaction between polymers and drug based on FT-IR study.

الخلاصة:تم تحضیر اقراص الدلتیازم هیدروكلوراید ملتصقة المخاطیة الدهلیزیة الفمویة كبدیل للجرع الدوائیةالموجودة لهذا الدواء لتجنب المرور الاول عبر الكبد. تم تحضیر نوعان من الاقراص كل منها تحوياثنین من بلمرات ملتصقة المخاطیة (هیدروكسي بروبل مثلسیلیلوز والجینات الصودیوم) و(هیدروكسيبروبل مثلسیلیلوزوالكاربومیر) لكل نوع وحضرت عدة اقراص بتغییر كمیة البلمر في كل صیغة. اختبرتالصیغ المحضرة من حیث قابلیتها على الالتصاق وطریقة تحررها للدواء واظهر فحص قوة الالتصاقخارج الجسم بان صیغ (هیدروكسي بروبل مثلسیلیلوزوالكاربومیر) اقوى التصاقا وابطأ تحررا للدواء مقارنةمع صیغ (هیدروكسي بروبل مثلسیلیلوز والجینات الصودیوم)، وان زیادة تركیز هیدروكسي بروبلمثلسیلیلوز في صیغ (هیدروكسي بروبل مثلسیلیلوز والجینات الصودیوم) ادى الى زیادة في قوة الالتصاقوقابلیة الانتباج ونقصان في سرعة تحرر الدواء. ان تحلیل حركیة الدواء اظهر ان جمیع الصیغ كانتذات سلوك شاذ بتحرر من الرتبة صفروالذي یشیر الى ان آلیة عبور الدواء تعود الى استرخاء سلاسل% البلمر. ان اقراص الدلتیازم هیدروكلوراید ملتصقة المخاطیة الدهلیزیة الفمویة التي تحتوي على 18.75من الجینات الصودیوم و 37.5 % من هیدروكسي بروبل مثلسیلیلوز اظهرت بان قوة الالتصاق مناسبةوسرعة تحرر الدواء جیدة. ER -