@Article{, title={Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of Esters and Amides Derivatives of Naproxen as Potential Anti-Inflammatory Agents تخليق وتقييم دوائي اولي لمشتقات استرية وامايدية للنابروكسين كمضادات التهاب محتملة}, author={Tagreed N – A . Omar تغريد نظام الدين عمر}, journal={Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية}, volume={22}, number={1}, pages={120-127}, year={2013}, abstract={4-chloro and 4- nitro substituted phenol and aniline incorporated to a carboxylic group of naproxen a well-known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of these compounds (I-IV) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (2.5 mg/Kg) of naproxen. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, compounds I and IV might show higher effect comparable to that of naproxen and to that of compounds II & III which may attribute to the higher effect of nitro group than chloride group. The results of this study indicate that esterification and amidation of naproxen with selected pharmacophoric groups enhance or maintain its anti-inflammatory activity.

– كلورو و4- نايترو معوضات الفينول والانيلين تم ادخالهم كل على حدى على مجموعة الكاربوكسيل للنابروكسين وهو احد ادوية مضادات الالتهابات غير الستيرويدية لمعرفة زيادة فعاليتها وانتقائها لأنزيم كوكس المعروفة لزيادة ضخامتها قد صنعت لتقييمها كعنصر قوي مضاد للالتهاب مع انتقائية متوقعة لأنزيم كوكس-2. لقد قيمت الفعالية المضادة للالتهاب الحاد للمركبات ( 1 – 4 ) داخل جسم الجرذ بطريقة استحداث وذمة بأستخدام زلال البيض وبجرعة تكافئ ( 2.5 ملغم / كلغم ) من النابروكسين . جميع المركبات التي تم فحصها اعطت نتائج ايجابية بالمقارنة مع تأثير البروبلين كلايكول 50% حجم / حجم (كمجموعة قياس). بالأضافة لذلك المركبين 1 و 4 اثرت بقوة على فعالية النابروكسين اعلى من المركبين 2 و3 ويعود ذلك ربما لقوة تأثير مجموعة النايترو مقارنة مع الكلورايد.نتائج هذه الدراسة تشير الى ان استرات وامايدات النابروكسين مع مجموعة علاجية تركيبية منتقات تزيد او تحفظ فعاليته كمضاد للالتهابات.} }