TY - JOUR ID - TI - Synthesis ,Characterizationand Study Biological Activity of Some New 1, 3, 4-Thiadiazole and PyrazoloneDerivatives Containing Indole Ring تحضير و تشخيص ودراسةالسلوكالبایولوجيلبعضمشتقات 1, 3 ,4-ثاياديازول و البايرازولون الجديدة التي تحتوي على حلقة الاندول AU - Jumbad H. Tomma جمبد هرمز توما AU - Kadhim M. Lazim كاظم ماذي لازم العلياوي AU - Khalid F. Ali خالد فهد علي PY - 2014 VL - 27 IS - 3 SP - 421 EP - 434 JO - Ibn Al-Haitham Journal For Pure and Applied Sciences مجلة ابن الهيثم للعلوم الصرفة والتطبيقية SN - 16094042 25213407 AB - This work involves synthesisand characterization of some new 1, 3, 4-thiadiazole or pyrazolinederivatives heterocycliccontaining indole ring. The new 2-amino-1,3,4-thiadiazole derivatives[IV] and [V]a, bwere synthesized by cyclization reaction of 2-methyl-1H-indole-carbothiosemicarbazide[III] in H2SO4 acid or by reaction ofindole-3-acetic acid orindole-3-butanoic acidwith thiosemicarbazide in the presence of phosphorous oxychloride, respectively. Amide derivatives [VI]-[VIII]were synthesized by the reaction equimolar of 2-amino-1,3,4-thiadiazoles and (acetyl chloride, benzoyl chloride, anisoyl chloride and heptanoyl chloride) in DMF and pyridine as accepter.The newpyrazolonederivatives[XI]a, b were synthesized from heating under reflux equimolarfrom amixture of acid hydrazides [X]a or [X]bandethylacetoacetate in absolute ethanol.Acetyl pyrazolonecompounds[XII]a, bwere synthesized by the reaction ofpyrazolonederivatives[X]aor [X]bwith acetyl chloride in 1,4-Dioxane in present of calcium hydroxide to give 4-acetylpyrazolone derivatives[XI]a, b. Thenew aryl hydrazone derivativesof pyrazoline [XIII]and [XIV]were synthesized by the reaction of one mole of compounds [XII]aor [XII]b with one mole of phenyl hydrazine or substituted phenyl hydrazine in ethanol.All the synthesized compounds have beencharacterized by melting points , FTIR,1HNMR and Mass spectroscopy (of some of theme).

يتضمن هذا البحث تحضير مشتقات جديدةﻟ3,1, 4-ثاياديازولأو البايرازولون تحتوي على حلقة الاندول إذ حضرت مركبات2-امينو- 3,1, 4-ثاياديازول[VII]a, b و[IV] من تحلق 2-(مثيل-H1-اندول-3-كاربونيل)-هايدرازين كاربوثايوامايد[III] في حامض الكبريتيك أو من تفاعل حامض 3-اندول الايثانويك أو حامض 3-اندول البيوتانويك مع الثاياسيميكاربازايد بوجود كلوريد اوكسي الفسفور (POCl3 ) بوصفه عامل مساعد. بينما حضرت مشتقات الاميد الجديدة [VI] -[VIII] من تفاعل الأمينات الاروماتية المحضرة [IV] -[V]a,b مع كلوريدات الحامض الكاربوكسيلي المختلفة بوجود البردين. كما تضمن البحث تحضير مشتقي البايرازول[XI]a, b من تفاعل مشتقي الهادرازايد [X]aأو [X]b مع اثيل اسيتواستيت باستعمال الايثانول المطلق مذيبا. ومن ثم تم إدخال مجموعة الاسيتايل على حلقة البايرازول في الموقع-4 عن طريق التفاعل مع كلوريد الاسيتايل في وسط قاعدي. أخيرا حضرت مشتقات والهايدرازون[XIII]a-h و [XIV]a-d من تفاعل مركبات البايرازولون [XII]a, b مع هايدرازينات اروماتية مختلفة باستعمال الايثانول المطلق مذيبا. شخصتجمیعالمركباتالمحضرةفيھذاالبحثمنخلالقیاسدرجاتأنصھارھافضلاعنالطرائقالطیفیةالمتمثلةبطیفالأشعةتحتالحمراء, وطیفالرنینالنوويالمغناطیسيالبروتوني, وطيف الماس) للبعضمنھا(كمادرستالفعالیةالبایولوجیةلمعظمالمركباتالمحضرةضدأنواعمنالبكتریا. ھيكرام (+) وكرام.(-) ER -