Fulltext

Synthesis and Inhibition effect of 1,3-Oxazepine derivative on AST and ALT activities in Vitro study

تحضير مركب الاوكسازبين ودراسة تأثيره على فعالية انزيمات ALT , AST خارج جسم الانسان

شيماء عبد سعود --- خولة احمد عبد اللطيف السامرائي --- حسام سلمان جاسم

journal of kerbala university مجلة جامعة كربلاء
ISSN: 18130410 Year: 2010 Volume: 8 Issue: 2 Pages: 152-160
Publisher: Kerbala University جامعة كربلاء

Abstract

1,3-Oxazepine derivative is an antidepressant with a mild sedative component to its action. The mechanism of its clinical action in man is not well understood. In animals,amoxapine reduced the uptake of noradrenaline and serotonine and bloked the response of dopamine receptors to dopamine. In order to study the Kinetic of human serum alanine amino transferase (ALT) and aspartate amino transferase (AST). Anovel oxazepine derivative prepared in our Lab. Was used to study its effect on ALT and AST since both enzymes are involed in the evaluation of hepatic disorder, on the other hand oxazepine among other drugs that are eliminated by the liver. The kinetic study confirmed that this oxazepine derivative act as non competitive inhibitor for both ALT (GPT) and AST(GOT). The Vmax was found to be 113.5 U/mL and 85.18 U/mL for the non – inhibited and inhibited ALT respectively with Km value of 2.5 ×10-3 mol/L. As for AST, the Vmax was found to be 207 U/mL for the non-inhibited enzyme and 164.1 U/mL for the inhibited AST. The Km Value Which is the same for the uninhibited and the inhibited enzyme was found to be 1.2× 10-3 mol/L.

لاجل دراسة حركية انزيمات الانين امينو ترانسفريز (ALT) واسبارتيت امينو ترانسفريز (AST) استخدم مشتق الاوكسازبين المحضر مختبرياً لدراسة تأثيره على الانزيمات (AST,ALT) .حيث ان هذه الانزيمات تستخدم في تقييم الخلل الوظيفي للكبد وان الاوكسازبين يتم التخلص من بقاياه بعمليات الايض التي تحدث في الكبد .اكدت الدراسة الحركية بأن المشتق العضوي المحضر يعمل كمثبط لا تنافسي لانزيمي ALT (GPT) و AST(GOT) وان السرعة القصوى Vmax كانت 113.5 U/mL و 85.18 U/mL لانزيم ALT الغير مثبط والمثبط على التوالي وان قيمة ما يكلس Km كانت 2.5 M/L ×10-3 .بينما كانت Vmax لانزيم AST الغير مثبط 207 U/mL والانزيم المثبط 164.1 U/mL وقيمة Km والتي لم تتغير وجدت بأنها تساوي 10-3 ×1.2 M/L