Fulltext

Preparation and Evaluation of Meloxicam Microsponges as Transdermal Delivery System

Roaa A. Nief رؤى عبد الحميد نايف --- Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية
ISSN: 16833597 Year: 2014 Volume: 23 Issue: 2 Pages: 62-74
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Abstract

The aim of present study was to develop gel formulation of microsponges of poorly soluble drug meloxicam (MLX) in order to enhance the release and dissolution of MLX which is the limitation for preparation in topical forms. Also skin delivery is an alternative administration for MLX that can minimize gastrointestinal (GI) side effects and improve patient compliance. The microsponges of MLX were prepared by quasi-emulsion solvent diffusion method. The effects of drug:polymer ratio, stirring time and Eudragit polymer type on the physical characteristics of microsponges were investigated and characterized for production yield, loading efficiency, particle size, surface morphology, and in vitro drug release from microsponges. The selected microsponge formula was incorporated into gel. The prepared microsponge gel was evaluated as visual inspection, pH, spreadability, viscosity, in addition to in vitro drug release. The results showed that the microsponge formula with Eudragit L100 polymer had optimum physical properties and enhanced the dissolution and release of MLX when compared with other formulas and pure drug. MLX microsponge carbopol gel produced a significant (p<0.05) improvement of the in vitro release than pure MLX gel. Hence quasi emulsion solvent diffusion method was a promising method to produce MLX microsponges with markedly enhanced dissolution rate.

الهدف من الدراسه المقدمة هو تطويرصياغة هلام من اسفنجيات مايكروية من دواء الميلوكسيكام قليل الذوبان لتعزيز ذوبانيه و تحريره باشكال موضعيه واستخدامه عن طريق الجلد كوسيلة بديلة للتقليل من اثاره الجانبية على الجهاز الهضمي فضلا عن زيادة امتثال المريض.حضرت الاسفنجيات بطريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب ثم اختبرت التأثيرات على الخصائص الفيزياويه للاسفنجيات مثل نسبة الدواء الى البوليمر, مدة الخلط و نوع البوليمر. كما تم تقيم الاسفجيات بالنسبه الى عائد الانتاج, كفاءة التحميل, حجم الجسيمات, شكل السطح, وتحرر الدواءخارج الجسم. بعدها اضيفت الاسفنجيات المختاره في الهلام وتم تقييم الهلام من حيث الفحص البصري, ودرجة الحموضة, الانتشار, اللزوجة, بالإضافة إلى تحرر الدواء من الهلام مختبريا. وأظهرت النتائج أن الصيغة المثلى للاسفنجيات هي التي تحتوي على ايودراجت ل 100 بوليمر زيادتها الخصائص الفيزيائية المثلى وتعزيز تحرير وإطلاق دواء الميلوكسيكام بالمقارنة مع الصيغ الأخرى والدواء النقي كذلك هلام الكاربوبول المحتوي على الاسفنجيات للميلوكسيكام اظهر زيادة في تحرر الدواء مختبريا مقارنة مع هلام الميلوكسيكام النقي. وبذلك اثبتت طريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب وسيلة واعدة لإنتاج الميلوكسيكام كأسفنجيات مايكروية مع تعزيز ملحوظ في معدل تحرر الدواء.

Keywords

Meloxicam --- Microsponges --- Gel. --- الميلوكسيكام --- الاسفنجيات المايكروية --- هلام.