Table of content

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية

ISSN: 16833597
Publisher: Baghdad University
Faculty: Pharmacy
Language: English

This journal is Open Access

About

In 1979 the College of Pharmacy- Baghdad University established a semi-annual specialized scientific journal, under the name "Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences".
The aim of this journal is to support scientific knowledge, encourage scientific research and publication for the purposes of scientific promotion.
The journal issued since its establishment until June / 2014 Twenty three volumes and Thirty seven issues.

Loading...
Contact info

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
College of Pharmacy/University of Baghdad
Address:Bab-almoadham,P.O.Box 14026
Tel:+(964)4162215
ijpharm@yahoo.com

Table of content: 2008 volume:17 issue:1

Article
Some Variables Affecting the Formulation of Pentoxifylline (PTX) as a Solid Sustained Release Dosage Form

Loading...
Loading...
Abstract

An inert matrix that is used to control the release of (PTX) was prepared using Eudragit RL100 and RSPM types as matrix forming agent . The matrices were prepared by either dry granulation(slugging) , or wet granulation method using chloroform as a solvent evaporation vehichle. The cumulative release was adjusted by using polyvinylpyrollidone (PVP) or ethylcellulose (EC) polymers .The results indicated that both methods of preparation were valid for incorporation PTX as a sustained release granules .Moreover ,the results revealed that best polymer used was Eudragit RSPM in 3:20 polymer drug ratio .Besides to that , the results indicated that the release profiles were affected by pH- medium , PVP and EC addition as an enhancer or retardant polymer used respectively. As well as to the method of preparation .القالب الغير فعال المستخدم للسيطرة على تحرر عقار البنتوكسيفلين قد حضر بأستخدام اليودراجيت نوع ار.ال100 و كذلك ار.اسب م , لقد تم تحضير القالب بأستخدام طريقة الحبيبات الجافة (الاقراص) و الحبيبات الرطبة بأستخدام الكلوروفورم كمادة طيارة في طريقة التحضير . لقد اشارت النتائج الى أن كلا الطريقتين كانتا صالحة لأدخال العقار كحبيبات بطيئة التحرر علاوة على ذلك فأن النتائج أظهرت ان افضل بوليمر استعمل هو يودراجيت أر.اسب م بنسبة 20:3 بوليمر : عقار . كما اشارت النتائج الى ان الأوساط الحامضية مختلفة الأس الهايدروجينى لها تأثير على تحرر العقار . اضافة الى البولي فينيل بايروليدون و الاثيل سلليلوزكمواد مسرعة او مبطئة على التوالي . علاوة على طريقة التحضير .


Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of Aminobenzensulfonamides Derivatives of Mefenamic Acid as a Potential Anti-inflammatory Agents

Loading...
Loading...
Abstract

A group of amino derivatives [4-aminobenzenesulfonamide,4-amino-N¹ methylbenzenesulfonamide, or N¹-(4-aminophenylsulfonyl)acetamide] bound to carboxyl group of mefenamic acid a well known nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agent. In vivo acute anti-inflammatory activity of the final compounds (9, 10 and 11) was evaluated in rat using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (7.5mg/Kg) of mefenamic acid. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-amino-N-methylbenzenesulfonamide derivative (compound 10) exhibited comparable anti-inflammatory activity to diclofenac (3mg/Kg) at times 180-300 minute with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the 4-aminobenzenesulfonamide pharmacophore and its derivatives in to mefenamic acid maintain its anti-inflammatory activity. مجموعة من المشتقات الامينية] 4- امينوبنزين سلفونامايد, 4-امينو-ان-مثيل بنزين سلفونامايد, ان-(4-امينوفنيل سلفونيل)اسيتامايد [ متحدة بمجموعة الكاربوكسيل للميفانميك اسيد ( ( mefenamic acid الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب, قد صممت وحضرت لتقييمها كمضادات قوية للالتهاب . في الجسم الحي, اجري تقييم الفعالية المضادة للالتهاب للمركبات النهائية( 9, 10, 11) في الجرذ باستخدام زلال البيض مستحدثة وذمة التهابية تحت الجلد بجرعة مكافئة للميفانميك اسيد 7.5)ملغم/كغم).كل المركبات المختبرة انتجت انخفاض مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول( 50%propylene glycol) كمجموعة ضابطة.علاوة على ذلك مشتق4-امينو-ان-مثيل بنزين سلفونامايد )مركب 10) اظهر فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك (3ملغم/كغم) في اوقات180 _300 دقيقة مع نفس الفعالية الابتدائية للدايكلوفيناك .نتيجة هذه الدراسة تشير الى ان اندماج الجزء العقاقيري 4- امينوبنزين سلفونامايد ومشتقاته مع الميفانميك اسيد حافظ على فعاليته المضادة.


Article
Hepatoprotective Effect of Echinops tenuisectus (Compositae) on CCl4 Induced Hepatic Damage in Rats

Loading...
Loading...
Abstract

Flavonoids are known to play a vital role in the management of various liver disorders.They are a large family of compounds synthesized by plants; they belong to a group of natural substances with variable phenolic structures. In this study we aim to scan the types of flavonoids in a newly studied, wild Iraqi plant named Echinops tenuisectus of Compositae family. The medicinal importance of flavonoids on one hand, and the absence of any phytochemical investigation on tenuisectus species of Echinops genus on the other hand, acquired this study itۥs importance. Three flavonoids were identified in the seed,s extract of this plant (Silymarin, Rutin, Quercetin ) by two chromatographic methods, first Thin layer chromatography (TLC) using TLC ready made GF254 plates, UV detector at 254 nm, and two different solvent systems in which the Rf value of the standards (Silymarine, Rutin, Quercetin) matched with the Rf value of the Silymarin, Rutin and Quercetin found in the plant seed٫s extract. High pressure liquid chromatography (HPLC) was the other chromatographic method that used to identify the presence of these flavonoids in the plant seed. The plant seed ۥs aqueous extract was evaluated for its efficacy in rats by inducing hepatotoxicity with CCl4.Single oral dose of 250mg/kg of Seeds Extract was given to ratۥs for 7 days. Serum activities of transaminases (ALT and AST) were used as the biochemical marker of hepatotoxicity. Histopathological changes in ratُُs liver section were also examined. The results of the study indicated that, the pretreatment of rats with Echinops extract before the hepatotoxins agent (CCl4) offered a hepato- protective action.الفلافينويدات تلعب دور مهم و حيوي في معالجة و تنظيم الكثير من امراض الكبد. الهدف من هذه الدراسة هو عمل مسح لمعرفة الأنواع المختلفة من الفلافينويدات في نبتة عراقية جديدة لم تدرس سابقا.نظرا للأهمية الطبية للفلافينويدات من جهة، وعدم وجود أي منشورات علمية تتناول المكونات الكيميائية لهذه النبتة، أخذت هذه الدراسة أهميتها. تم أكتشاف ثلاث أنواع من الفلافينويدات في مستخلص البذور للنبات (السليمارين، روتين، كوارستين) بواسطة طريقتين من طرق الكروماتوغرافيا، الأولى هي تقنية كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة(TLC) بأستخدام رقائق TLC ذات النوعية GF254 وكاشف الأشعة فوق البنفسجية U.V بالطول الموجي 254nm وثلاثة محاليل ناقلة مختلفة، حيث أن قيمة Rf للفلافينويدات القياسية طابقت قيمة Rf للفلافينويدات الموجودة في المستخلص النباتي. ثم طريقة كروماتوغرافيا تحت الضغط العالي (HPLC) التي أكدت وجود الفلافينويدات في المستخلص النباتي بتطابق retention times لكل من الفلافينويدات القياسية و الفلافينويدات في المستخلص النباتي. تم تقييم الفعالية العلاجية لهذه النبتة على كبد الفئران التي تم استحداثها بواسطة CCl4 حيث تم اعطاء المستخلص المائي عن طريق الفم بجرعة قدرها 250 ملفم/كلغم ولمدة سبعة أيام وتم قياس مستوى الأنزيم ALT وAST الذي يبين الفعالية الوقائية والعلاجية لهذه النبتة ضد امراض الكبد.

Keywords

Echinops --- Flavonoids


Article
Antiplatelts Activity of Vitamin Ein Relation to Dose and Duration of Therapy

Loading...
Loading...
Abstract

Vitamin E, having the well known antioxidant activity through scavenging free radicals و it occurs in several isomeric forms , these isomers have relatively different functions . One of these actions is related to its ability to inhibit platelets aggregation and hence thrombosis. The present study included a total number of apparently healthy 62 males . 11of them served as standard group , treated with 100 mg aspirin /day for more than one month . Another 31 subjects were randomly grouped into 5 groups that received different daily doses of α – tocopherol : 400 IU , 800 IU and 1200 IU for 2-6 months.The remainder ( 20 ) subjects served as a control group ( received no therapy ) . Platelets function was assessed based on measuring bleeding time and Slide Platelets Aggregation Time ( SPAT ) Meanwhile , thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) were measured as a marker for oxidative stress. The results showed that the commercially available vitamin E preparations (α- tocopherol ) could exert anti-coagulant effect ,such effect is more dependant on duration of therapy , rather than dose related action .In addition to it’s antioxidant effect, which seems to be significantly correlated to it’s antiplatelets effect ( r=0.994 ,p<0.05).Hence , long term administration of high doses of vitamin E could be effective in decreasing the incidence of thrombosis ,which in turn depends on platelets function. Such effect might not affect bleeding time obviously , but it could reduce chances for platelets recruitment , which might represent an additional advantageous action for vitamin E over other antioxidants. ان فيتامين أي معروف بخاصيته المضادة للاكسدة من خلال اقتناصه للجذور الحرة المتكونة .ان هذه الجزيئة توجد في عدة صور جزيئية وهذه الاشكال المختلفة للجزيئة تميز كل منها بخصائص ووضائف مختلفة .احدها يرتبط باحباط قابلية الصفيحات الدموية للتكتل وتكوين الخثرة الدموية .تضمنت هذه الدراسة 62 ذكرا سليما ، اعتبر احد عشر منهم مجموعة قياسية للمقارنة حيث تم علاجها بالاسبرين 100 ملغم يوميا ولمدة اكثر من شهر واحد . وتم تقسيم 31 شخصا اخر وبصورة عشوائية الى مجاميع تتناول الفا – توكوفيرول بجرع مختلفة ( 400 و800 و1200 وحدة دولية يوميا ) ولمدد مختلفة تراوحت بين الشهرين والستة أشهر . اما باقي المشاركين بالدراسة فقد تم اعتبارهم مجموعة مقارنة لم يتناولوا أي علاج .تم اعتماد الفحوصات المختبرية الخاصة بفعالية الصفيحات الدموية مثل قياس مدة النزف و الوقت اللازم للصفيحات الدموية للتجمع على السلايداضافة الى قياس مستوى الموادالمتفاعلة مع حامض الثايوباربيجورك كدليل لدرجة الاجهاد التاكسدي.اظهرت النتائج ان النوع المتوفر في اسواق العراق من الفيتامين E وهو في الاغلب يتكون من نوع الفا توكوفيرول فقط يمكن ان يحدث تأثيرات على عملية تجلط الدم . وان هذا التأثير فيما يبدو يعتمد بصورة اكبر على مدة استمرار العلاج اكثر من ارتباطه بالجرعة المعطاة من هذا الفيتامين .لذلك ان تناول فيتامين أي -الفا توفيرول – وبجرع كبيرة نسبيا ولمدة طويلة –اكثر من خمسة اشهر – يمكن ان يعطي تأثيرا مفيدا من خلال تقليل احتمالية الاصابة بتخثرات الدم من خلال تأثيرها على فعالية الصفيحات الدموية وهذا التأثير الايجابي يمكن ان يكون تأثيرا اضافيا لتفضيل فيتامين أي على غيره من المواد المضادة للاكسدة .


Article
Formulation and in vitro Evaluationof In-situ Gelling Liquid Suppositories for Naproxen

Loading...
Loading...
Abstract

In-situ gelation is a process of gel formation at the site of application, in which a drug product formulation that exists as a liquid has been transformed into a gel upon contact with body fluids. As a drug delivery agent, the in-situ gel has an advantage of providing sustained release of the drug agent. In-situ gelling liquid suppositories using poloxamer 188 (26-30% W/W) as a suppository base with 10% W/W naproxen were prepared, the gelation temperature of these preparations were measured and they were all above the physiological temperature. Additives such as polyvinylpyrrolidin "PVP" ,hydroxylpropylmethylcellulose "HPMC", sodium alginate and sodium chloride were used in concentration ranging from (0.25-1%W/W) to modulate the gelation temperature and gel strength .The best preparation was obtained through using a combination of poloxamer 188, sodium alginate, naproxen and distilled water (29,0.5,10and 60.5 % W/W respectively)with gelation temperature of 33.6؛C±0.2 and gel strength of 28±2 seconds. The release of drug from this preparation was sustained for about 12 hours and it was faster than conventional solid suppository (Proxen® 500) and oral tablets (Naproxen®500) using dialysis tubing method. إن عملية التحول الذاتي للمستحضر الدوائي الى هلام في موضع الإستعمال تتضمن إعطاء المستحضر بشكل سائل والذي يتحول الى هلام عند تماسه مع سوائل الجسم ومن فوائد هذه العملية إنها تساعد على تحرر الدواء بشكل طويل الأمد. لذلك تم تحضير التحاميل السائلة الموضعية التحول الى هلام للنابروكسين باستعمال البولوكسامر ١٨٨(٢٦-٣٠% وزن/ وزن) كمادة أساسية لتحضير التحاميل مع ١٠% وزن/ وزن من النابروكسين وعند قياس درجة حرارة التحول الى هلام لهذه المستحضرات وجد انها فوق درجة حرارة الجسم الفزيولوجية. ولتغيير درجة حرارة وقوة التحول الى هلام لهذه التحاميل تم إستخدام مواد إضافية مثل بولي فنيل بايرولدون ، هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز، الجنيت الصوديوم وكلوريد الصوديوم بتراكيزتتراوح بين (٢٥,٠- ٠,١% وزن/وزن) .وإن أفضل مستحضر تم الحصول عليه من مزج البولوكسامر ١٨٨، الجنيت الصوديوم ، كلوريد الصوديوم و ماء مقطر (٢٩ ، ٥, ٠ , ١٠ ، ٥,٦٠ % وزن/ وزن بالتعاقب ) بدرجة حرارة تحول الى هلام ٦ ,٣٣ ± ٢,٠ ºم وبقوة ٢٨± ٢ ثانية. ولقد أظهرت الدراسة الخارجية للتحرر والتي اجريت بإستخدام قناة الميز الغشائي بأن تحرر الدواء من هذا المستحضر كان طويل الأمد بمدة ١٢ساعة تقريبا كما وإنه أسرع من التحاميل الصلبة التقليدية والحبوب الفموية.


Article
Synthesis of New Opioid Analgesic Peptide Analogues to Enkephalin (Leucine- and Methionine-Enkephalin)

Loading...
Loading...
Abstract

A small number of researches were done in the design and synthesis of enkephalin analogues that are able to resist degradation effect of proteolytic enzymes with good bioavailability and half-lives.Through studying structure activity relationships we tried to incorporate phthalyl group, tryptophan and lysine amino acids in different positions in the basic backbone structure of the naturally occurring opioid Leu5- and Met5- enkephalin, in the hope that such insertion of these amino acids could induce interesting addition in the biological activity of these analogues with enhancement of their bioavailability, in addition to decrease side effects as addiction liability.
These synthesized peptides are:
1- Analogue I: phthalyl-tyrosyl-glycel-tryptophan methyl ester.
2- Analogue II: Boc-tyrosyl-glycyl-phenylalanyl-lysine ethyl ester. HBr.
According to the designed structures, the analogues were synthesized following the conventional solution method and they were identified using the following techniques: melting point, optical rotation, thin layer chromatography (TLC), infrared spectroscopy (IR), elemental analysis (CHN) and amino acid analysis. إن عدداً قليلاً من البحوث تم إنجازها في مجال تصميم وتحضير مركبات جديدة مشابهة للببتيدات المسكنة الطبيعية (الانكفالين)، والتي لها القدرة على مقاومة تأثير الأنزيمات المحللة لها في داخل الجسم مع توافر حيوي وعمر نصفي جيد. وهذا البحث تم إنجازه على هذا الأساس. من خلال الدراسة المستفيضة للعلاقة بين الفعالية الحيوية والتركيب الكيمياوي لهذه المركبات تم اجراء تحويرات على البنية الجزيئية للببتيدات المورفينية بادخال مجموعة الفثاليل والاحماض الامينية التربتوفان واللايسين في مواقع مختلفة للبنية الجزيئية للببتيد المسكن الخماسي ليوسين5- وميثيونين5-انكفالين أملاً بالحصول على مركبات شبيهة بالانكفالينات لم يسبق تحضيرها من قبل ولها فعالية حياتية وفسيولوجية مهمة مع زيادة توافرها الحيوي، على أمل ايضأً من تقليل الأعراض الجانبية مثل الإدمان. والمركبات المحضرة هي: 1- المشتق الاول: فثاليل-تايروسيل-كلايسيل-تربتوفان مثيل استر. 2- المشتق الثاني: بوك-تايروسيل-كلايسيل-فنيل الانيل-لايسين اثيل استر هيدروبرومايد. والتي خلقت بطريقة الطور السائل التقليدية، وتم استخدام التقنيات التالية بهدف التوصل الى الخواص المميزة لتلك الببتيدات ولإثبات بنيتها التركيبية: قياس درجة الانصهار، كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة، الاستدارة البصرية، التحليل الدقيق للعناصر، تحليل الأحماض الامينية، مطياف الأشعة تحت الحمراء.


Article
Evaluation of the Role of Interleukein-2 and Interleukein-4 in the Immunopathogenesis of Steroid Therapy Resistance in Iraqi Asthmatic Patients

Authors: Abdul Wahab A.Al-Shaikely --- Adel A. Sahib
Pages: 47-54
Loading...
Loading...
Abstract

Interleukins (IL-2 and IL-4) are increased in asthmatics and were reported to induce resistance to steroid therapy in some patients who fail to get benefit from glucocorticoids when used in full dose and for long period of time. In this context, the present study was conducted on Iraqi patients to provide additional laboratory mean, beside the clinical diagnosis, for the decision whether the asthma is steroid sensitive or resistant by monitoring the level of immunoglobulins, complement proteins and interleukins among asthmatic patients (steroid sensitive or resistant) and the possible contribution of other factors like age, sex and environments in the development of steroid resistance. A total number of 55 asthmatics and 28 normal subjects were enrolled in the study. Patients were diagnosed clinically as steroid sensitive (SSA) and steroid resistant (SRA) and blood samples were taken from all subjects included in the study for the measurement of immunoglobulins (IgA, IgG, IgM and IgE), complement proteins (C3 and C4), interleukins (Il-2 and Il-4), and total and differential WBC counts.The results showed no age, sex and residence dependency of acquired steroid resistance, while smoking habit (and may be the atopic allergy) constitute marked predisposing factors. The level of IgA and IgE were high in both SRA and SSA, while IgG level was low in SRA. Complement proteins (C3 and C4) were not differ in asthmatic patients in comparison with control group. The interesting results were those concerning interleukins. The levels of IL-2 and IL-4 were very high in SRA than in SSA. These are parallel with high lymphocyte and neutrophil counts in blood samples of those patients.In conclusion, beside clinical diagnostic features concerning the dose and duration of therapy with glucocorticoids, monitoring the levels of IL-2 and IL-4 could provide additional laboratory diagnostic measures for the convincing decision that asthma is steroid resistant. يزداد مستوى بعض الوسائط الالتهابية والمناعية عند مرضى الربو وقد يكون ذلك سببا لظهور بعض العلامات المرافقة أو المهيجة للمرض. وقد لوحظ أن مستوى الانترليوكينات ومن بينها interleukin-2 and interleukin-4 يزداد عند مرضى الربو وقد يُنتج مقاومة ضد العلاج بالستيرويدات عند بعض المرضى الذين اظهروا فشل الاستجابة للستيرويدات عند استخدامها بجرعها القصوى ولفترة طويلة. وفي هذا السياق فقد أُجريت الدراسة الحالية لإضافة وسيلة مختبرية بالإضافة إلى التشخيص السريري للتمكن من التقرير فيما إذا كانت حالة الربو مستجيبة أو مقاومة للعلاج بالستيرويدات وذلك من خلال مراقَبة مستوى الغلوبينات المناعية (imunoglobulins)، البروتين التكميلة (complement proteins) والانترليوكينات (interleukins) بين مرضى الربو (مستجيبون أَو مقاومون للستيرويدات) بالإضافة لدراسة المساهمة المحتملة للعواملِ الأخرى مثل العمر والجنس والعوامل البيئية في تطوير المقاومة للستيرويدات. أُجريت الدراسة على 55 مريضاً بالربو و28 من الأصحاء في مستشفى الناصرية العام وللفترة من شباط 2005 إلى تشرين أول 2005. تم اخذ بيانات كاملة عن المرضى والذين كانوا قد شخصوا سريرياً كمقاومين أو مستجيبين للعلاج بالستيرويدات. وتم اخذ عينات الدم من كل الأشخاص المشاركين بالدراسة وذلك لقياس مستوى الغلوبينات المناعية (IgA, IgG, IgM, IgE)، والبروتينات التكميلية (C3 و C4)، والانترليوكينات (IL-2 و IL-4) بالإضافة لقياس عدد كريات الدم البيضاء وإحصائها التفاضلي (Differential count). أظهرت نتائج هذه الدراسةِ أن مقاومة العلاج بالستيرويدات غير معتمدة على العمر أو الجنس أو منطقة السكن (إن كانت حضرية أم قروية) ، بينما كان للتدخين (وربما للحساسيةَ المفرطة) تأثيرا واضحا كعواملَ مهيِئة لحدوث المقاومة. إن مستوى IgA وIgE كان عالياً عند كلا الصنفين من مرضى الربو (المقاومين والمستجيبين للستيرويدات)، بينما كان مستوى IgG منخفضاً عند المجموعة المقاومة للستيرويدات. وقد وجد أيضاً بان مستوى البروتينات التكميلية (C3 و C4) غير مختلف عند كلا الصنفين من المرضى بالمقارنة مع مجموعة الأشخاص الأصحاء. من النتائج المثيرة في هذه الدراسة تلك المتعلقة بالانترليوكينات ( IL-2 و IL-4) والتي كانت مستوياتها عالية جداً عند المجموعة المقاومة للستيرويدات. وهذه النتائج جاءت متوازية مع العدد المرتفع لكريات الدم البيضاء اللمفاوية والمعتدلة عند أولئك المرضى. يمكن الاستنتاج من هذه الدراسة انه بالإضافة إلى التشخيص السريري فيما يتعلق بالجرعة ومدة العلاج بالستيرويدات لمرضى الربو فان مراقبة مستوى تركيز الانترليوكينات (IL-2 و IL-4) يمكن أن يضيف وسيلة مختبرية للمساعدة في تقرير فيما إذا كانت حالة الربو من النوع الذي يستجيب أو يقاوم العلاج بالستيرويدات.


Article
Factors Affecting the Formulation of Carbamazepine Extended Release Tablet

Loading...
Loading...
Abstract

Carbamazepine is an anticonvulsant agent which acts on the central nervous system and used for the treatment of epilepsy. Carbamazepine was formulated as an oral extended release tablets using ethyl cellulose as retardant substance. Different types of tablets additives such as cellulose materials (sodium carboxymethyl cellulose and microcrystalline cellulose ), lactose, calcium phosphate and solubilizing agents ( sodium lauryl sulphate and polyethylene glycol 6000) were utilized to study their effect on the release profile of drug from ethyl cellulose matrices. It was found that sodium carboxymethyl cellulose increased the carbamazepine release and the same effect was obtained when the same amount of microcrystalline cellulose used. The result also showed that sodium lauryl sulphate greatly enhanced the release of the drug compared to polyethylene glycol 6000. Also incorporating lactose led to an increase in the release of the drug while utilization of calcium phosphate slowed down the release of the drug. The results of this study revealed that formula which composed of 4% ethyl cellulose, 5% sodium carboxymethyl cellulose, as well as 25.6% of lactose and 1% magnesium stearate is comply with United State Pharmacopea XXVIII and showed best release profile comparable to that of the brand product Tegretol CR¬¬¬¬®. The shelf life was 3.6 years for the selected formula.كاربامازبين هو عامل مضاد للاختلاج يعمل على الجهاز العصبي المركزي ويستعمل لمعالجة الصرع. لقد تم تصييغ كاربامازبيين كحبوب فموية ممتدة التحرر باستخدام اثل سليلوز كمادة مثبطة للتحرر. تم استخدام انواع مختلفة من المواد المضافة للحبوب مثل المواد السليلوزية( كاربوكسي مثل سيليلوز الصوديوم والسليلوز مجهري التبلور ) ، لاكتوز ، فوسفات الكالسيوم ، والمواد المحفزة للذوبان( لوريل سلفات الصوديوم وبولي اثيلين كلايكول 6000 ) لتقييم تأثير هذه المواد على شكل تحرر الدواء من قوالب اثل سليلوز. لقد وجد ان الصوديوم كاربوكسي مثل سليلوز يزيد من تحرر الكاربامازبيين ونفس التأثير على التحرر قد وجد عند استخدام نفس الكمية من السليلوز مجحهري التبلور . اضهرت النتائج ايضا ان اللوريل سلفات الصوديوم حفز بشكل كبير تحرر الدواء مقارنة مع بولي اثلين كلايكول 6000 . لقد وجد ان اضافة اللاكتوز يؤدي الى زيادة اكبر من تحرر الدواء بينما استخدام فوسفات الكالسيوم قلل من تحرر الدواء. كشقت نتائج هذه الدراسة ان الصيغة المكونة من % 4 اثل سليلوز و %5 كاربوكسي مثل سليلوز الصوديوم، بالاضافة الى %2.5 لاكتوز و %1 ستيارات الصوديوم تتطابق مع دستور الأدوية الامريكي واعطت افضل شكل تحرر يمكن مقارنته مع المنتج القياسي تكريتول. ثابت التحلل للصيغة المنتجة هو 4.95 × -4 10 اسبوع-1 وعمر الرف 3.6 سنة.


Article
Preparation and Characterization of Biodegradable Microspheres Containing Sertraline Hydrochloride

Loading...
Loading...
Abstract

Four batches of sertraline HCl microspheres were prepared using a poly (D-L-lactide-co-glycolide) (PLGA) polymer ( Mw. 9, 27, 30 and 83 KDa) as a delivery system. The microspheres were prepared by a dispersion/solvent extraction-evaporation method and characterized for drug loading by UV, particle size by laser diffractometry and surface morphology by scanning electron microscopy (SEM). The in vitro sertraline HCl release was studied. Spherical microspheres with a mean diameter of 21 to 26 µm loaded with 24.6 – 38.2% were produced. The in vitro drug release was shown to be depend on polymer molecular weight and also on the drug loading. Differential scanning calorimetry (DSC) was employed to investigate the physical state of sertraline HCl inside the microspheres and stability and polymer interaction study were performed in solution. اربعة صيغ من الكرات المجهرية للسيرترالين هايدروكلورايد ((Sertraline HCl حضرت بأستخدام بوليمر متعدد احامض اللبن والكلايكولك(PLGA) ( الوزن الجزيئي 9 , 27 , 30 , 83 كيلو دالتون) كنظام لايصال الدواء. الكرات المجهرية حضرت بطريقة الانتشار/ استخلاص المذيب- تبخير , ووصفت من حيث : كمية التحميل للدواء بواسطة الاشعة فوق البنفسجية , حجم الكرات بواسطة جهاز مشتت الليزر(Laser diffractometry) , والشكل السطحي بواسطة المسح بالمجهر الالكتروني ((SEM . تم دراسة التحرر للسيرترالين هايدروكلورايد خارج الجسم. كرات مجهرية ذو معدل قطر 21-26 mµ محملة بنسبة 24.6-38.2% قد انتجت. التحرر خارج الجسم للدواء قد اظهر انه يعتمد على الوزن الجزيئي للبوليمر وكذلك على كمية تحميل الدواء. تحليل المسح التفريقي للسعرات(DSC) قد استخدم للتقصي عن الحالة القيزياوية للسيرترالين هايدروكلورايد داخل الكرات المجهرية , كذلك تم دراسة الاستقرارية وتفاعل البوليمر داخل المحلول.

Table of content: volume:17 issue:1