Table of content

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية

ISSN: 16833597
Publisher: Baghdad University
Faculty: Pharmacy
Language: English

This journal is Open Access

About

In 1979 the College of Pharmacy- Baghdad University established a semi-annual specialized scientific journal, under the name "Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences".
The aim of this journal is to support scientific knowledge, encourage scientific research and publication for the purposes of scientific promotion.
The journal issued since its establishment until June / 2014 Twenty three volumes and Thirty seven issues.

Loading...
Contact info

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
College of Pharmacy/University of Baghdad
Address:Bab-almoadham,P.O.Box 14026
Tel:+(964)4162215
ijpharm@yahoo.com

Table of content: 2014 volume:23 issue:1

Article
Synthesis and Antimicrobial Study of Possible Mutual Prodrugs of Amoxicillin and Metronidazole by Direct and Indirect Coupling through Spacer
تخليق ودراسة الفعالية المضادة للميكروبات كمقدمات دوائية تبادلية لعقاري الاموكسيسلين والمترونيدازول بطريقة مباشرة وغير مباشرة بواسطة ذراع

Loading...
Loading...
Abstract

Amoxicillin have been conjugated with metronidazole as possible mutual prodrug to get a wider spectrum of activity by acting on aerobic and anaerobic bacteria, have antifungal activity, to provide protection for beta lactam ring of amoxicillin and also to improve patient compliance as it given as a single dose therapy. The structures of the synthesized compound were confirmed and characterized using elemental microanalysis (CHN), IR and some physiochemical properties. Biological study was done by using disc diffusion method against different bacterial strains which are , Staphylococcus aureus , Salmonella typhie , Pseudomonas aeruginosa , E. coli , Klebsiella pneumonia and fungi ( Candida albicans) . using nutrient agar medium and 5 mm diameter paper discs. The synthesized compounds showed maintenance or improvement of the antimicrobial activity especially compound (II) showed superior activity in comparison with compounds (I, III) .في هذا البحث نقوم بربط عقار الاموكسيسيلين مع عقار المترونيدازول كمقدمات دوائية لكي نحصل على فعالية ذات طيف أوسع من خلال عمله على البكتريا الهوائية و اللاهوائية , لديه فعالية ضد الفطريات , توفير حماية لحلقة البيتا لاكتام في الاموكسيسيلين و لتحسين استساغة المريض للعلاج . تم تشخيص المركبات المصنعة باستخدام التحليل الدقيق للعناصر المكونة لها و من خلال الأشعة تحت الحمراء و بعض الخواص الفيزيائية والكيميائية . دراسة الفعالية الحيوية تمت باستخدام طريقة الانبعاث القرصي ضد بعض سلالات البكتريا المختلفة و الفطريات و التي هي Staphylococcus aureus , Salmonella typhie , Pseudomonas aeruginosa , E. coli , Klebsiella pneumonia and Candida albicans . باستخدام وسط مغذي و أقراص ورقية قطر 5 مل . لقد أظهرت المركبات المصنعة تحسنا أو حفاظا على الفعالية المضادة للميكروبات وخصوصا المركب (II) حيث اظهر فعالية عالية مقارنة بالمركبات (I,III) .


Article
Evaluation of Rosuvastatin Effect as Adjuvant Therapy to Methotrexate on Lipid Profile and the Possibility of its Cardioprotective Effect in Iraqi Patients with Active Rheumatoid Arthritis
تقييم تأثير الروسوفاستاتين كعلاج مضاف للميثوتركسيت على الدهون وتأثيره القلبي الوقائي المحتمل للمرضى العراقيين المصابين بالتهاب المفاصل الرثوي الفعال

Loading...
Loading...
Abstract

Rheumatoid arthritis (RA) is a common inflammatory disease that associated with increased morbidity and mortality due to accelerated atherosclerosis. Rosuvastatin is a unique hydroxy methyl glutaryl Co A (HMGCoA) reductase inhibitor that has anti inflammatory effects. The aim of this study was to evaluate the effect of rosuvastatin as adjuvant therapy to methotrexate (MTX) on lipid profile and its possible cardioprotective effect in RA patients. A double blinded placebo controlled clinical trial with 8 weeks follow up periods at which 40 patients with active RA using MTX were randomized into 2 groups to receive either rosuvastatin 10mg or placebo as adjuvant therapy to MTX. In addition to twenty healthy subjects as control group. Lipid profile and erythrocyte sedimentation rate (ESR) was assessed at the start and at the end of the study. At the start of the study total cholesterol (TC), low density lipoprotein cholesterol (LDLc) and high density lipoprotein cholesterol (HDLc) values were not significantly different between RA patients and control group. At the end of the study rosuvastatin significantly reduced ESR, TC and LDLc after 8 weeks of treatment. It can be concluded that MTX has the ability to normalize lipid profile in RA patients. Rosuvastatin effectively reduce ESR, TC and LDLc; Moreover, Rosuvastatin might have a possible cardioprotective effect in RA patients. التهاب المفاصل الرثوي هو مرض التهابي شائع ويتميز بزيادة نسبة المراضة والوفيات بسبب زيادة سرعة تصلب الأوعية الدموية . يعتبر الروسوفاستاتين مثبطا فريدا لإنزيم هايدروكسي مثيل كلوتاريل كو اي (HMGCoA) كما إن له خاصية مضادة للالتهاب. ان الهدف من هذه الدراسة هو لتقييم فائدة الروسوفاستاتين كعلاج إضافي للميثوتركسيت على الدهون وتأثيره المحتمل لوقاية القلب عند مرضى التهاب المفاصل الرثوي الفعال.البحث سريري مزدوج الإعماء شمل أربعون مريضا بالتهاب المفاصل الرثوي الفعال والذين يستخدمون للميثوتركسيت تمت مراقبتهم لمدة أسابيع بعد تقسيمهم عشوائيا لمجموعتين لاستعمال روسوفاستاتين 10 ملغرام أو العلاج الواهم. بالإضافة إلى عشرين شخصا كمجموعة مقارنة. تم قياس نسبة الدهون ونسبة ترسيب كريات الدم الحمر عند البدء وعند الانتهاء من هذه الدراسة. عند بدء هذه الدراسة تبين إن نسبة الكولسترول والكولسترول منخفض ومرتفع الكثافة لاتختلف بين المرضى المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي عن نظرائهم بالمجموعة المقارنة وعند انتهاء الدراسة قلل الروسوفاستاتين وبشكل معنوي ملحوظ من نسبة ترسب كريات الدم الحمر والكولسترول, والبروتين المرتبط بالكولسترول منخفض الكثافة. نستنتج من ذلك إن للميثوتركسيت قابلية تعديل مستوى الدهون عند مرضى التهاب المفاصل الرثوي الفعال والروسوفاستاتين له القابلية على تقليل مستوى ترسب كريات الدم الحمر, الكولسترول, والبروتين المرتبط بالكولسترول منخفض الكثافة إضافة إلى تأثيره الوقائي المحتمل للقلب عند مرضى التهاب المفاصل الرثوي الفعال.


Article
Measurement of some Biochemical Values in Hemodialysis Patients in Baghdad
قياس بعض القيم الكيموحيوية لدى مرضى الغسيل الكلوي في بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

One hundred of dialysis patients' mean age ( 51.18±8.28) years and one hundred healthy control group , where carried out from different hospitals of Baghdad city , during the period between November /2012 until March/2013. Blood samples were collected before dialyzing for estimation the concentration of urea, creatinine, uric acid, random blood sugar , calcium and cholesterol by enzymatic method detected spectrophotometerically. The aim of this study is to determine concentration of urea, creatinine, uric acid, RBS , calcium and cholesterol in hemodialysis patients in Baghdad . The results showed that there were highly significant increases (P<0.01) in the mean of creatinine , urea , uric acid and RBS for patients (587.86µmol/l , 25.57 mmol/l, 414.36mmol/l and 6.47mmol/l) compared to the mean of healthy control (88.60 µmol/l , 5.07mmol/l ,270.76mmol/l and 4.65mmol/l ) was detected . Also there was highly significant decrease(P< 0.01) in the mean of calcium and cholesterol for patients (1.93mmol/l and3.33mmol/l) compared to the mean of healthy control (2.34mmol/l and5.02mmol/l). It is concluded that in hemodialysis was associated with the higher levels of urea ,creatinine , uric acid and RBS with low level of cholesterol and calcium. لدراسة تركيز جوهر البول ، الكرياتينين ، حمض البوليك ، الكولسترول ،الكالسيوم ، تركيز السكر العشوائي في مصل مرضى غسيل الكلى . مائة من مرضى غسيل الكلى متوسط العمر (51,18± 8,28) سنة ومائة مجموعة مراقبة صحية ، التجربة نفذت في مستشفيات مختلفة من مدينة بغداد ، خلال الفترة بين تشرين الثاني / 2012 حتى اذار / 2013.. تم جمع عينات الدم قبل الديلزة لتقدير تركيز جوهر البول و الكرياتينين وحمض البوليك والكولسترول والكالسيوم و تركيزالسكر العشوائي في الدم التي اعتمدت بقياسها على الانزيمات وتم قياسها بجهاز المطياف اللوني. أظهرت النتائج أن هناك زيادة كبيرة للغاية ( P < 0.01) في متوسط الكرياتينين وجوهر البول وحمض البوليك وتركيز السكرالعشوائي للمرضى (587.86µmol/l , 25.57 mmol/l, 414.36mmol/l , 6.47mmol/l) مقارنة مع متوسط مراقبة صحية (88.60 µmol/l , 5.07mmol/l ,270.76mmol/l and 4.65mmol/l ) كان هناك أيضا انخفاض ملحوظ للغاية (P < 0.01) في متوسط الكولسترول و الكالسيوم للمرضى (3.33mmol/l and 1.93mmol/l) مقارنة مع متوسط مراقبة صحية (5.02mmol/l and 2.34mmol/l) . وقد استنتج من الدراسة ان غسيل الكلى لة علاقة مع المستويات العالية لجوهر البول والكرياتينين وحمض البوليك و تركيزالسكر العشوائي ومع انخفاض مستوى الكوليسترول والكالسيوم.


Article
Preparation and in-Vitro Evaluation of Mucoadhesive Clotrimazole Vaginal Hydrogel
تحضير و تقييم خارج الجسم الحي لمادة كلوتريمازول بشكل هلام مائي باستخدام قواعد مخاطية الالتصاق للاستخدام المهبلي

Loading...
Loading...
Abstract

Clotrimazole (CLO) is an antimycotic imidazole derivative applied locally for the treatment of vaginal yeast infections. In this study, CLO was formulated as vaginal mucoadhesive hydrogel, using different types of mucoadhesive polymers to ensure prolonged contact between active ingredient and vaginal mucosa. Physicochemical properties of the prepared formulas were evaluated as a visual inspection, pH, swelling index, spreadability, and mucoadhesive characteristics, in addition to an in-vitro drug release. The influence of type and concentration of polymers as CMC-Na (1.5, 2.5, and 3.5%w/w), carbopol 940( 0.25, 0.5, and 1 %w/w) and poloxamer 407 (15, 25, 30%w/w) on CLO release from the prepared gels were also investigated. All the different concentrations of each polymer gave a percent of drug release profile inversely proportional with the polymer concentration. The lowest concentration showed faster release within the first half an hour of 99± 2% of drug release , while CMC-Na at 3.5% (F2) demonstrated the least release of 40 % after three hours. On the other hand, poloxamer 407 of 25% gel (F7) produced the highest release of 98%, while carbopol 1% (F5) and CMC-Na (F1) produced 85% and 80% ,respectively. All the prepared formulas were following Higuchi kinetic model. Based on overall result, CLO can be formulated as mucoadhesive vaginal hydrogel using 25%poloxamer as the best prepared formula. يعتبر عقار الكلوتريمازول واحدا من مشتقات الايميدازول يستخدم موضعيا في علاج فطريات المهبل . في هذه الدراسة تم تحضير الكلوتريمازول بصيغة هلام مائي له القابليةعلى الالتصاق بالجدران المخاطية . تم تقيم الصيغ من حيث الخواص الفيزياوية-الكيميائية مثل(الوصف الخارجي ,الاس الهيدروجيني، نسبة الانتفاخ,قابلية الانتشار وقابلية الالتصاق)بالاضافة الى تقيم تحرر الدواء خارج الجسم .تمت دراسة العوامل المؤثرة في تحررالدواء كنوع وتركيز القواعد الجلاتينية (5,1- 5,2 - 5,3)% من الكاربوكسي مثيل سيليلوزصوديوم و(5,0- 25,0 - 1 )% من الكاربابول 940 و (15-25 -30)% من البولوكسامير 407. وقد ظهرت ان كمية تحرر كلوتريمازول تتناسب بصورة عامة عكسيا مع زيادة تركيز البوليمرفي جميع الصيغ المحضرة باختلاف تراكيزها, حيث ان تحرر الدواء كان بمعدل99±2% خلال نصف الساعة الاولى للضيغ ذوات التراكيز القليلة لكافة البوليمرات ,بينما ابطئ تحرر في تركيبة كاربوكسي مثيل سليلوز صوديوم 5,3% بمقدار 40% خلال ثلاث ساعات . من الناحية الاخرى , ان التركيبة الحاوية على البولوكسامير 407 (25%) اظهرت اعلى تحررللدواء(98%) بعد مرور ساعتين ومن ثم الكاربابول940 (85%) واخيرا الكاربوكسي مثيل سيليلوز صوديوم(80%).ان تحررالدواءمن الهلام المائي لكافة الصيغ المحضرة تخضع لقانون العالم هيجوشي . بناءا على النتائج المستحصلة اثبت بان دواء الكلوتريمازول يمكن تشكيله بصيغة هلام مائي مهبلي باستخدام 25% البولوكسامير 407.


Article
Phytochemical Investigation of Alkaloids in the Iraqi Echinops heterophyllus (Compositae)
دراسة كيميائية للقلويدات في نبات شوك الجمل العراقي

Loading...
Loading...
Abstract

Alkaloids are a group of naturally occurring chemical compounds that contain mostly basic nitrogen atoms . They are a large family of compounds synthesized by plants in addition to the bacteria, fungi, and animals, they often have pharmacological effects. The aim of this study is to isolate and identified alkaloids in a newly studied, wild Iraqi plant named Echinops heterophyllus. The medicinal importance of alkaloids, on one hand and the absence of any phytochemical investigation on heterophyllus species of echinops genus on the other hand , acquired this study its importance. Three alkaloids (named E1, E2 and E3) were isolated from seed plant part by two chromatographic methods: Preparative high Performance Liquid Chromatography (PHPLC) and preparative thin layer chromatography (PTLC), one of them identified as(1-Methyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone by different chemical analysis like: ultra violet spectrum analysis (UV spectrum), Fourier transforms infrared spectra (FT-IR) , elemental microanalysis (CHN) and Proton1H-NMR and carbon 13C-NMR analysis.القلويدات هي مجموعة من المركبات التي تصنع من قبل الكثير من النباتات وتلعب دورا مهما في معالجة و تنظيم الكثير من الامراض .الهدف من هذه الدراسة هو الفصل و التعرف على القلويدات الموجودة في نبات عراقي بري واسع الانتشار اسمه Echinops لم يدرس سابقا . الاهمية الطبية للقلويدات و عدم وجود منشورات علمية تتناول المكونات الكيميائية لهذه النبتة اكسبت هذه الدراسة اهميتها .تم فصل ثلاث قلويدات من الاجزاء المختلفة من النبات و التعرف على التركيب الكيميائي لواحد منها بواسطة قياس(M.P, FT.IR, CHN, H1NMR and C13 NMR)


Article
Synthesis and Antimicrobial Evaluation of New 6 and7 Substituted Derivatives of Coumarin
تحضير والتقييم البايولوجي لمشتقات الكومارين المعوضة في الموقعين 6و7 كمضادات للمايكروبات

Loading...
Loading...
Abstract

A series of benzohydrazide derivatives attached to coumarin moiety at position 6 and 7 have been synthesized. The reaction of coumarin derivatives (coumarin I and II) with p-nitrophenyl hydrazine yield Schiff bases (compound1a and IIa).These Schiff bases were refluxed with benzoyl chloride to give benzohydrazide derivatives of coumarin substituted at its 6 or 7 nucleus position (Ia1 and IIa1).The reaction and the purity of the products were checked by thin layer chromatography (TLC). The structures of the final compounds and their intermediates were confirmed by their melting points, infra red spectroscopy, and elemental microanalysis(CHN). Compounds (Ia1 and IIa1) were evaluated for their preliminary antibacterial and antifungal activities. Compound (IIa1) has good antibacterial activity against Staphylococcus aureus other than bacterial species, and was equivalent to ofloxacin as (standard drug). تم تخليق سلسلة من مركبات البنزوهايدرازايد المتصلة بنواة الكومارين في الموقعين 6و7 . ان تفاعل مشتقات الكومارين (مركب ( (I و (II) مع (p-Nitrophenyl hydrazine) اعطت قواعد شف, مركب ((1a) و(IIa)).لقد استعملت هده القواعد مع كلوريد البنزويل ليعطي مشتقات البنزوهايدرازايد للكومارين المعوض على نواته في الموقعين 6و7 (IIa1 ,Ia1). لقد جرت مراقبة جميع التفاعلات والتاكد من نقاوة المركبات بواسطة كروموتغرافيا الطبقة الرقيقة, كما تم متابعة سير المركبات الوسطية والمركبات النهائية واثبات هويتها من خلال قياس درجات الانصهار والتحليل الطيفي للاشعة تحت الحمراء, والتحليل الدقيق للعناصر.لقد تم تقييم الفعالية المبدئية للمركبين(IIa1,Ia1) ضد الجراثيم والفطريات,حيث وجد ان المركب IIa1)) يمتلك فعالية جيدة ضد Staohylococcus aureus دون غيرها من اصناف البكتريا وكان مكافئا لفعاية الاوفلوكساسين كدواء قياسي.


Article
Preparation, Characterization, and in - vivo Evaluation of Daptomycin Poly(D,L-lactide-co-glycolide) Microspheres
تحضير وتوصيف وتقييم داخل الجسم لدواء دابتومايسين باستخدام Poly(D,L-lactide-co-glycolide) ككرات مجهرية

Loading...
Loading...
Abstract

Polymeric microsphere devices occupy a wide range in the field of controlled drug delivery. Subcutaneous injectable preparations of Poly(Lactide-co-Glycolide) (PLGA) microsphere of Daptomycine were prepared by solvent extraction/evaporation technique using different copolymers ratio and molecular weights. Four formulations were prepared (F1-F4) and characterized in term of particle size, surface morphology, bulk density and porosity in addition to the drug content. The effects of the above parameters on the in-vitro release study were evaluated. These formulas were evaluated also for their in-vivo release profile using rat (as an animal model) and their serum daptomycin concentration were evaluated accordingly. A trapezoidal method was used to estimate the cumulative AUC parameter and the effect of copolymers ratio and molecular weights on the shape of AUC for four formulas were evaluated. Simulation study was performed (for 7 or 10 days dosing of F1 and F2 and 15 day dosing for F3 and F4) as a predictor of the steady state concentration and other pharmacokinetics parameters. It was inferred from this study that by using tailored formulation approach, long and short acting preparations of injectable daptomycin microsphere could be developed helping to provide the clinicians more flexibility to select the suitable preparation according to the patient need. الأجهزة المكروية البوليمرية تحتل حيز كبير في مجال الأدوية ذات التحرر المسيطر عليه. تم تحضير حقن تحت الجلد لدواء الدابتومايسين بشكل مكورات مجهرية مع ( PLGA ) بواسطة تقنية استخراج / تبخير المذيب باستخدام نسبة بوليمرات مختلفة و الأوزان الجزيئية . وتم إعداد أربعة تركيبات ( F1- F4 ) و تم تقييمها من ناحية حجم الجسيمات ، مورفولوجيا السطح، الكثافة الظاهرية والمسامية بالإضافة إلى محتوى الدواء. تم تقييم تأثير العوامل أعلاه على دراسة تحرر الدواء مختبريا . كذلك تم تقييم هذه الصيغ في الجسم الحي باستخدام الفئران (كنموذج حيواني ) و جرى تعيين تركيزالدواء في الدم. وقد استخدمت طريقة شبه منحرف لتقدير المساحة تحت المنحني التراكمي وتأثير نسبة البوليمرات و اوزانها الجزيئية على شكل المساحة تحت المنحني للاربعة صيغ. أجريت دراسة المحاكاة ( لمدة 7 أو 10 ايام للصيغ F1 و F2 و 15 يوم الجرعات ل F3 و F4 باعتباره مؤشرا لتركيز الحالة المستقرة والمعلمات الدوائية الأخرى. تم الاستدلال من هذه الدراسة باستخدام نهج صياغة مصممة ،ان حقن دابتومايسين مكروية قصيرة وطويلة الامد امكن تطويره مما يساعد على توفير المزيد من المرونة للأطباء لاختيارالمستحضر المناسب وفقا لحاجة المريض


Article
Formulation and Evaluation of Flurbiprofen Oral Film
تصييغ وتقييم الفلوربابروفين كشرائط فموية

Loading...
Loading...
Abstract

Fast dissolving film can be defined as a dosage form, which when placed in the oral cavity. It will rapidly disintegrate and dissolves to release the medication for oral mucosal absorption or allow for the gastrointestinal absorption to be achieved when swallowed. Flurbiprofen is non-steroidal anti-inflammatory agent with antipyretic and analgesic properties and can be used in low doses 8.75 mg as analgesic and anti inflammatory agent in sore throat infection. This study aims to formulate flurbiprofen as oral dissolving films, to improve the effective relief of pain with severe sore throats with little or no adverse effect. Nine formulas were prepared using solvent-casting method, and the effect of different formulation variables on the physical and mechanical properties of the prepared films, besides to the drug release behavior was evaluated. It was found that, the prepared oral film of flurbiprofen that contains hydroxypropyl methylcellulose alone showed the fastest in- vivo disintegration time (30 sec.) Among other investigated polymers. The drug release rates was also observed The prepared formula F1 which contains HPMC in concentration of (54% w/w), PEG 400 (16% w/w) showed the fastest disintegration time 30seconds, Drug release was 77.5% within 2minutes with satisfactory mechanical properties. The overall results suggested that the prepared formula of flurbiprofen can be conveniently administered orally in the form of an oral film for sore throat infection. يمكن تعريف الشرائح سريعة الذوبان بأنها شكل دوائي حديث يعطى فمويا او عن طريق الفم والتي ما إن يتم وضعها فأنها تتفكك وتذوب لتحرير الدواء ليتم امتصاصها عن طريق الغشاء المخاطي الفموي أو يسمح لها بالأمتصاص عن طريق الجهاز الهضمي والذي يتحقق عند بلعه. فلوربايبروفين ,هو مضاد للالتهابات اللاستيروديه مع خصائص خافضه للحراره ومسكنه للالام ,ويمكن أستخدامه في جرعات منخفضة 8,75 مللي غرام في معالجة الآلام وكمضاد للالتهاب في عدوى التهاب الحلق والبلعوم .ومن المعروف أن الأعراض الجانبية للفلوربايبروفين يمكن أن تكون مرتبطه بالجرعه الدوائية وبالتالي من المتوقع أن إعطاء الفلوبايبروفين بشكل شرائح ذائبة بالفم تعمل على تقليل الالام في التهاب الحلق بحد أدنى او بدون أعراض جانبية. تم تحضير تسعة صيغ دوائية بطريقة القشط كما تم دراسة المتغيرات المختلفة و الخواص الفيزياوية و الميكانيكية للشرائط المحضرة إضافة إلى دراسة تحرر الدواء. لقد وجد ان الشرائط المحضرة المحتوية على هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز وحده أظهرت أسرع زمن تفكك 30 ثانية كذلك ضمن مجموعة من البوليمرات تم دراسة تحرر الدواء ايضا. لقد أظهرت النتائج أن الصيغة المحضرة الأولى ف1 (F1) التي تحتوي على هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز بتركيز54% (w/w) ,وبروبيل اثيل كلايكول بتركيز 16% (w/w) هي الافضل بين الصيغ الاخرى من ناحية زمن التفكك في الجسم 30 ثانيه ونسبه تحرر الدواء خلال دقيقتان يكون 77% وكذلك أظهرت خواص ميكانيكيه مقبولة . أجمالي النتائج تشير إلى أمكانية استخدام الفلوربايبروفين والتي تعطى فمويا كشرائح سريعة الذوبان لالتهابات الفم .


Article
Bioequivalence and Pharmacokinetics of Two Formulations of Amlodipine Tablets in Healthy Subjects
دراسة التكافؤ الحيوي و حركية الدواء لمستحضرين من اقراص الاملودبين على متطوعين اصحاء

Loading...
Loading...
Abstract

The bioequivalence of a single dose tablet containing 5 mg amlodipine as a test product in comparison to Norvasc® 5 mg tablet (Pfizer USA) as the reference product was studied. Both products were administered to twenty eight healthy male adult subjects applying a fasting, single-dose, two-treatment, two-period, two-sequence, randomized crossover design with two weeks washout period between dosing. Twenty blood samples were withdrawn from each subject over 144 hours period. Amlodipine concentrations were determined in plasma by a validated HPLC-MS/MS method. From the plasma concentration-time data of each individual, the pharmacokinetic parameters; Cmax, Tmax, AUC0-t, AUC0-, Cmax/AUC0-, Z, T0.5, MRT, Cl/F and Vd/F; were calculated applying non-compartmental analysis. The average values of the above parameters for the test formula were 1.99 ng/ml, 8.3 hours, 82.87 ng.hr/ml, 95.23 ng.hr/ml, 0.0219 hr-1, 0.018 hr-1, 38.5 hr, 56.2 hr, 60.9 l/hr and 3483 liters, respectively. The average values of these parameter for the reference formula were 1.92 ng/ml, 7.9 hours, 76.3 ng.hr/ml, 89.31 ng.hr/ml, 0.0225hr-1, 0.019 hr-1, 36.7 hr, 59.9 hr, 69.5 l/hr, and 3983.4 liters, respectively. The pharmacokinetic parameters mentioned above were statistically analyzed by ANOVA test. Ln-transformed values of the pharmacokinetic parameters used for bioequivalence testing; Cmax, AUC0-t and AUC0- ; were also statistically analyzed by ANOVA, 90% Confidence Interval (CI) and Schuirmann’s two one-sided t-tests. For the Tmax, parametric and nonparametric tests were applied. Based on FDA criteria on bioequivalence, the results of the above statistical tests demonstrated bioequivalence of the two products. تم دراسة التكافؤ الحيوي وحركية الدواء لمستحضر جنيس على شكل حبوب يحتوي على خمسة مليغرامات من دواء الاملودبين بالمقارنة مع المستحضر المرجعي نورفاسك على شكل حبوب يحتوي ايضا على خمسة مليغرامات من دواء الاملودبين و المنتج من شركة فايزر الامريكية. تم اعطاء كل المنتجين لثمانية وعشرون من المتطوعين الاصحاء. وقد تمت الدراسة باتباع التصميم الذي يشمل اعطاء الدواء للمتطوعين و هم صائمين ولفترتين و بشكل عشوائي ومتقاطع وتفصل بين الفترتين اسبوعين.تم سحب عشرون عينة دم من كل متطوع لفترة 144 ساعة ثم حساب تراكيز الاملودبين لكل متطوع بواسطة طريقة .HPLC/MS/MS ومن خلال تراكيز الدواء لكل متطوع تم حساب عوامل حركية الدواء في الجسم وهي : Cmax, Tmax, AUC0-t, AUC0-, Cmax/AUC0-, Z, T0.5, MRT, Cl/F ,Vd/F وكانت النتائج (المعدل) كما يلي بالنسبة للدواء الجنيس وحسب تسلسل عوامل حركية الدواء المذكورة اعلاه كما يلي: 1.99 ng/ml, 8.3 hours, 82.87 ng.hr/ml, 95.23 ng.hr/ml, 0.0219 hr-1, 0.018 hr-1, 38.5 hr, 56.2 hr, 60.9 l/hr and 3483 liters


Article
Detection of Helicobacter Pylori IgG and IgA , Serum Biomarkers CA19-9 and CEA in Patients with Gastrointestinal Diseases
التحري عن اضداد IgG و IgA لبكتريا Helicobacter Pylori و المعلمات البيولوجية CA19-9 و CEA لدى مرضى الجهاز الهضمي

Loading...
Loading...
Abstract

Gastrointestinal diseases and especially chronic gastritis are mainly induced by Helicobacter pylori infection, and provides the basis for gastric carcinogenesis and colorectal cancer. The study involved the detection of serum anti-H. pylori IgG and IgA antibody of and some serum biomarkers ;CEA and CA19-9 in patients with gastrointestinal diseases. Fifty eight serum samples were collected from 25 males and 33 females .Peripheral venous blood was collected from each patient and sera obtained by centrifugation. Serum anti-H. pylori IgG and IgA ,serum CEA and CA19-9 were evaluated by enzyme-linked immunoadsorbent assays (ELISA).Forty eight serum samples were positive for IgG (82.7% ) divided into 27 positive samples for females and 21 positive samples for males while ten samples were positive for IgA ( 17.2%) divided into eight positive samples for females and two positive samples for males .Only three samples were positive for anti IgG and serum biomarker CA19-9 .In this study most of positive results of H.Pylori IgA and IgG are between the age 30-50 years and low within 1-10 years ,we conclude because most of them are working and eat fast food from different sources. This study concluded that detection of serum IgG and IgA is effective in monitoring the H. pylori infection in gastrointestinal disorders and chronic infections .تعد بكتريا Helicobacter pylori المسبب الرئيسي لأمراض الجهاز الهضمي والتهاب المعدة الزمن والمؤدي الى الأصابة بسرطان المعدة والقولون.تضمنت هذه الدراسة التحري عن الكلوبيولينات المناعية IgG و IgA بكتريا H. pylori والمعلمات البيولوجية CA19-9 و CEA في مصول المرضى . جمعت 58 عينة مصل من مرضى الجهاز الهضمي والتهاب المعدة الزمن وتوزعت الى 25 عينة من الذكور و33 عينة من الأناث وقيست اضداد ال IgG و IgA والمعلمات البيولوجية CA19-9 و CEA في مصول المرضى بطريقة الأليزا . اظهرت 48 عينة ايجابيتها لأضداد ال IgG(82.8 %.) توزعت ال27 عينة للذكور و 21 عينة للأناث . بينما كانت العينات الموجبة لأضداد IgA (17.2%) توزعت بين ثمانية عينات للأناث و اثنان للذكور .أوضحت النتائج ظهور ثلاث عينات موجبة لأضداد ال IgG والمعلم البيولوجي CA19-9 .كانت نتائج هذه الدراسة ايجابية لأضداد IgG و IgA للأعمار 30-50 سنة لأنه هذه الفئة هي الأكثر نشاطا وارتباطا بالعمل والأكثر تعرضا لهذه البكتريا لأن معظمهم يتناولون الوجبات السريعة ومن مصادر مختلفة.بينما كانت الفئة العمرية 1-10 سنوات هي الأقل اصابة . يعد التحري عن الأجسام المضادة IgG و IgA لبكتريا H. pylori باستخدام الفحص السيرولوجي و الذي هو من الفحوصات الروتينية والمتوفرة فعالا في التحري عن الأصابة بهذه البكتريا خصوصا في الأصابات المزمنة والأضطرابات المعوية.


Article
Guggulusome - A Novel Vesicular Carriers for Enhanced Transdermal Delivery
India

Loading...
Loading...
Abstract

The present work describes guggul as a novel carrier for some anti-inflammatory drugs. Guggulusomes containing different concentration of guggul with aceclofenac were prepared by sonication method and characterized for vesicle shape, size, size-distribution, pH, viscosity, spread ability, homogeneity, and accelerated stability in-vitro drug permeation through mouse skin. The vesicles exhibited an entrapment efficiency of 93.2 ± 12%, vesicle size of 0.769 ± 3μm and a zeta potential of - 6.21mV. In vitro drug release was analyzed using Franz’s diffusion cells. The cumulative release of the guggulusomes gel (G2) was 75.8% in 18 hrs, which is greater than that all the gel formulation. The stability profile of prepared system assessed for 45 days. The vesicular suspension was kept in sealed vials (10ml) at 4 ± 2ºC and at room temperature for 45 days no change was showned in entrapment efficiency. The optimized guggulusomes formulation showed transdermal flux 216.1μg/cm²/hr. The result advocates the potential of guggulusomes formulation to treat diseases where facilitated penetration of the drug into muscle and synovial fluid is desirable. In the end of the tests guggulusomes gel G2 with carbopol 934K was the most stable. The paw edema and percentage inhibition of carrageenan-induced paw edema in rats treated with aceclofenac guggulusomes gels and commercial formulation of aceclofenac gel marketed gel. The formulation G2 were devoid of any irritation potential and no edema formation was observed in any case. Irritation score for aceclofenac guggulusomes gels was zero, which indicated its acceptability for topical administration.India

Keywords

: Aceclofenac --- Gel --- Carbopol --- Guggulu carrier --- India


Article
Determine Nasal Carriage of Methicillin Resistant Staphylococcus aureus MRSA in Young Adult College Student
تحديد الحاملين لبكتريا المكورات العنقودية الانفية المقاومة للمضاد الحيوي مثسلين في البالغين الاصحاء من طلاب الجامعة

Loading...
Loading...
Abstract

Present study was carried out to find prevalence of MRSA in healthy individual of second stage students, college of pharmacy/Baghdad University. A total of 74 student selected between age 18-23 years old were included in this study, nasal swabs collected and subjected to many diagnostic standard bacteriological identification methods. Culture, colonial morphology, Gram stain, mannitol fermentation, coagulase ,gelatinasetest, DNAase, MR/VP and antimicrobial susceptibility test was performed on tryptic soy agar by modified Kirby-Bauer muller hinton disc diffusion method and the result show that out of 74 nasal swabs,67(90.5%) were MRSA positive isolates, 21(31.4%) of them were mannitol ferment and 46(68.6%) non mannitol fermenter, among these isolates 33(44.6%)male and 41(55.4%) female, there was no significant sex difference in the prevalence of Staph. aureus, while show decrease in prevalence with age group,(54%),(27%),(9.5%) alternatively, MRSA positive isolates indicated relatively high rate of resistance to antibiotics, so to vancomycin 3(4.5%),ciprofloxacin 4(6%) , tetracyclin 9(13.5%) ,gentamycin 6(9%), erythromycin 15(22.5%) and keflex 20(30%). This study show a high prevalence of MRSA carriage in young adult college student (healthy people) that indicating the spread of MRSA in the community which consider high risk of spreading infections also we isolate non mannitol fermenter (MRSA) Staph. aureus that need further moleculer analysis to prove it.اجريت هذه الدراسة لمعرفة معدل انتشار بكتريا المكورات العنقودية المقاومة للمضاد الحيوي المثسلين و المسماة (MRSA) في المجتمع بين الناس الاصحاء و ذلك باخد عينات عشوائية لطلاب المرحلة الدراسية الثانيه في كلية الصيدله / جامعة بغداد بعدد 74 مسحة بين الاعمار (18-23) و قد تم عزل البكتريا و تشخيصها بالطرق البكتيرية المثالية من دراسة المزروع البكتيري و شكل المستعمرات و صبغة الكرام و الفعاليات البايوكيمياوية , وقد و جد انه من بين 74 عزلة , 67 (90.5%) تحوي على بكتريا المكورات العنقودية المقاومة للمثسلين MRSA) ) وبانه 21(31.4%)منها هي مخمرة لسكر المانتول بينما 46 (68.6%) هي غير مخمرة لسكر المانتول و تعتبر هذه النسبة عالية بالمقارنة بمجتمعات اخرى , كما وجد بان الاعمار بين (18-19) سنة تحوي اعلى نسبة من العزلات (54%) و بين (20-21) سنة (27%) ومن ثم الاعمار التي هي ضمن الفئة العمرية الاكبر من 21 سنة بنسبة (9.5%) مما يدل على تناقص معدل التواجد للبكتريا مع التقدم بالعمر كما تبين ان الجنس لا يؤثر في النسبة حيث لايوجد فرق بين الذكور و الاناث كما اظهرت الدراسة ان البكتريا المعزولة تظهر بعض المقاومة لمضادات حياتية اخرى مثل الفانكومايسين (4.5%) , البسبروفلوكساسين (6%) الجنتامايسين (9%) , التتراسايكلين (13.5%) والارثرومايسين (22.5%) و اخيرا" الكفلكس (30%) . تبين الدراسة خطورة ازدياد نسبة انتشار البكتريا في المجتمع و التي بدورها تزيد من نسبة الاصابات المكتسبة في المستشفياتHospital acquired infection .و كما تبين الدراسة انتشار نوع من هذه البكتريا غير المخمرة لسكر المانتول والمقاومة للمثسلين و التي تعتبر عترة جديدة و تحتاج بدورها الى دراسة جزيئية لتثبيتها Molecular analysis.


Article
Preparation and Evaluation of Liquid and Solid Self-Microemulsifying Drug Delivery System of Mebendazole
تحضير وتقييم نظام لايصال الدواء على شكل سائل وصلب ذاتي الاستحلاب الى المبيندازول

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of present study was to develop solid and liquid self-microemulsifying drug delivery system of poorly water soluble drug mebendazole using Aerosil 200 as solid carrier. Microemulsions are clear, stable, isotropic liquid mixtures of oil, water and surfactant, frequently in combination with a co-surfactant having droplet size range usually in the range of 20-250 nm. Oleic acid, tween 80 and polypropylene glycol were selected as oil, surfactant and co-surfactant respectively and for preparation of stable SMEDDS, micro emulsion region was identified by constructing pseudo ternary phase diagram containing different proportion of surfactant: co-surfactant (1:1, 2:1 and 3:1), oil and water. In brief S/ CoS mix means surfactant to co-surfactant and oil were mixed at ratio of 1:9, 2:8, 3:7, 4:6, 5:5, 6:4, 7:3, 8:2 and 9:1 manner. To the resultant mixtures, water was added drop wise till the first sign of turbidity in order to identify the end point and after equilibrium; if the system became clear then the water addition was continued. Prepared optimised formula of microemulsion was evaluated for SEM, particle size analysis, polydispersity index, phase separation, viscosity determination, zeta potential, in- vitro dissolution study and in- vivo studies. The optimized microemulsion was converted into solid form by Spray Drying technique by using Aerosil 200 as solid carrier. Prepared SMEDDS was characterized for same parameters as that of microemulsion. Solid SMEDDS of mebendazole prepared using Aerosil 200 by spray drying technique showed good drug content uniformity. After reconstitution it formed microemulsion with micrometric range. In-vitro drug release and in-vivo plasma drug concentration of microemulsion and SMEDDS was much higher than that of marketed praparation. Hence lipid based drug delivery system may efficiently formulate microemulsion and it can be solidified easily by spray drying technique which enhances dissolution rate and thus concomitantly bioavailability. In conclusion ,self micro emulsifying drug delivery system has become promising tool to overcome shortcomings associated with conventional delivery.الهدف من الدراسه المقدمة هو تطوير نظام صلب وسائل ذاتي الاستحلاب للعقار القليل الذوبانية المبيندازول بأستخدام الايروزيل كناقل. المستحلب المايكروي شفاف ومستقر ومزيج موحد من الزيت والماء والسيرفكتانت وغالبا مايستخدم مع كوسيرفكتانت له حجم قطره يتراوح من 20-250 نانوميتر. الاوليك اسد ,التوين 80 والبروبلين كلايكول يستخدمون كزيت وسيرفكتانت وكوسيرفكتانت بالتعاقب وتم تعيين المستحلب المايكروي باستخدام مخطط ثلاثي الحالة يحتوي نسب مختلفه من السيرفكتانت والكوسيرفكتانت. للمزيج الناتج يضاف الماء تدريجيا لحين اول منطقه من التعكر لكي تعيين نقطة النهاية بعد التوازن اذا اصبح النظام واضح يستمر بعد ذلك اضافة الماء. الصيغه الامثل المحضرة من المستحلب المايكروي قييم لمسح المجهر الالكتروني, حجم الجزيئه, مؤشر التشتت المتعدد , حالة الانفصال، وقيمة اللزوجة، زيتا المحتملة، في دراسة حل التجارب المختبرية والدراسات المجراة. المستحلب المايكروي الامثل تم تحويله الى صلب بواسطة بخاخ تقنية التجفيف باستخدام الايروسيل 200 كناقل صلب. المستحلب المايكروي الصلب يقييم لنفس العوامل للمستحلب المايكروي السائل. المستحلب المايكروي الصلب للمبيناديزول المحضر باستخدام ايروسيل 200 يظهر محتوى جيد للمحتوى. بعد اعادة الذوبانيه المسحلب المايكروي تكون بالمدى المايكروي. معدل تحرير العقار داخل وخارج الجسم للمستحلب المايكروي اعلى من المحضر تجاريا. بالتالي وجد ان نظام العقار المستند للدهون يمكن ان يكون مؤثر كمستحلب مايكروي ويمكن ان يتصلب بسهولة بواسطة تقنية تجفيف الرذاذ والذي يزيد من معدل تحرر العقار ولذلك تزداد التوافر البايولوجي. النظام الذاتي المستحلب للعقار اصبح كتقنيه واعده لتجاوز الانظمه التقليديه.

Table of content: volume:23 issue:1