Table of content

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية

ISSN: 16833597
Publisher: Baghdad University
Faculty: Pharmacy
Language: English

This journal is Open Access

About

In 1979 the College of Pharmacy- Baghdad University established a semi-annual specialized scientific journal, under the name "Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences".
The aim of this journal is to support scientific knowledge, encourage scientific research and publication for the purposes of scientific promotion.
The journal issued since its establishment until June / 2014 Twenty three volumes and Thirty seven issues.

Loading...
Contact info

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
College of Pharmacy/University of Baghdad
Address:Bab-almoadham,P.O.Box 14026
Tel:+(964)4162215
ijpharm@yahoo.com

Table of content: 2014 volume:23 issue:2

Article
Preparation and Evaluation of Cefixime Nanocrystals
تحضير وتقييم البلورات النانوية للسفكسيم

Loading...
Loading...
Abstract

Drug nanocrystals are nanoscopic crystals of the parent compound with dimensions less than 1 µm. A decrease in particle size will lead to an increase in effective surface area in the diffusion layer, which, in turn, increases the drug dissolution rate. Drug nanocrystals are one of the most important strategies to enhance the oral bioavailability of hydrophobic drugs. Cefixime is the first member of what is generally termed the third generation orally active cephalosporins. These third generation cephalosporins are distinct from the older β-lactam antibiotics in their intensive antibacterial activity against a wide range of gram-negative bacteria. The aim of this study is to prepare nanocrystals of cefixime as a capsules dosage form in order to increase its oral dissolution rate and bioavailability. The cefixime nanocrystals were prepared by solvent/antisolvent precipitation method. Certain amount of drug was dissolved in water miscible solvent (methanol used in this study), then this solution was injected (at certain speed) into water containing stabilizer. Upon injection, precipitation of cefixime nanocrystal will occur immediately; this precipitate is sonicated at 37 ˚C for 30 min. then lyophilized. Powder of nanocrystal was obtained and filled into capsules. The physicochemical interaction between drug and addatives was studied using FTIR, DSC, Results show that the best formula of cefixime nanocrystals prepared by dissolving 20mg/ml of cefixime in methanol, then 5ml was injected at 60ml/hr rate to a 50ml PVP solution as stabilizer in concentration 0.05%, then lyophilized to obtain the cefixime nanocrystal powder. The resulted mean particle size was 9-11 nm and the dissolution rate was significantly higher than that of the raw cefixime powder (p>0.05). البلورات النانوية هي بلورات نانوية الحجم من المركب الأصلي مع أبعاد أقل من 1 مايكروميتر. ان الانخفاض في حجم الجسيمات يؤدي إلى زيادة في المساحة الفعالة في طبقة الانتشار، والتي بدورها تزيد من معدل انحلال الدواء.البلورات النانوية هي واحدة من أهم الاستراتيجيات لزيادة التوافر الحيوي للأدوية شحيحة الذوبان في الماء عن طريق الفم. السيفيكسيم هو أول عضو في ما يسمى عموما بالجيل الثالث للسيفالوسبورين الفعالة عن طريق الفم. هذا الجيل من السيفالوسبورين (الجيل الثالث) يختلف عن الاجيال السابقة للمضادات الحيوية بزيادة فعاليته المضادة للبكتيريا السالبة الجرام Grame negative)). تهدف من هذه الدراسة الى تحضير البلورات النانوية لدواء السيفيكسيم على شكل كبسول من أجل زيادة معدل الذوبان و التوافر الحيوي عن طريق الفم. حضرت البلورات النانوية للسيفيكسيم باستخدام طريقة الترسيب بواسطة المذيب / المذيب المضاد. حيث تم اذابة كمية معينة من الدواء في محلول قابل للأمتزاج مع الماء ( استخدم الميثانول في هذه الدراسة ) ، ثم تم حقن هذا المحلول في المياء المحتوي على مثبت. عند الحقن، يحدث ترسب للبلورات النانوية للسفكسيم على الفور ؛ يؤخذ الراسب ويوضع في جهاز الموجات الصوتية (Sonicator) بدرجة حرارة 37 مئوية لمدة 30 دقيقة . ثم يجفف بالتجميد . أخذ المسحوق وعبيء على شكل كبسول . تظهر النتائج أن أفضل صيغة للبلورات النانوية للسيفيكسيم نتجت عن طريق إذابة 20ملغ/مل من السيفيكسيم في الميثانول، تم حقن 5 مل من هذا المحلول في 50 مل محلول يحتوي على PVP كمثبت بتركيز 0.05 ٪ ، ثم جفف بالتجميد للحصول على مسحوق بلورات السيفيكسيم النانوية . متوسط حجم الجسيمات الناتجة هو 9-11 نانومتر، و معدل الانحلال أعلى بكثير من مسحوق السيفيكسيم الخام (0.05>P).


Article
Evaluation of the Clinical use of Metformin or Pioglitazone in Combination with Meloxicam in Patients with Knee Osteoarthritis; using Knee Injury and Osteoarthritis outcome Score
تقييم الفعالية السريرية للمتفورمين او البايوكليتازون كعلاج مساند للميلوكسيكام في المرضى المصابين بالتهاب الركبة غير الرثوي، باستخدام نظام كوز لتقييم حالة المريض

Loading...
Loading...
Abstract

Osteoarthritis is the most prevalent arthritic disease and a leading cause of disability. The pathogenesis of osteoarthritis involves multiple etiologies, including variable degree of synovial inflammation. Metformin and pioglitazone could potentially reduce the levels and activity of inflammatory mediators. This may consider as a new therapeutic approach added to the current used drugs in an attempt to decrease the pain, inflammation, and improve daily activity and quality of life in patients with knee osteoarthritis. This study designed to evaluate the clinical utility of using metformin or pioglitazone as anti-inflammatory agents in combination with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) of selective type of cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor, meloxicam, in the treatment of knee osteoarthritis (OA). Randomized, double blinded clinical study was performed on 98 patients who have symptomatic and radiologic evidence of painful OA of the knee (57 patients only completed the study). Patients were allocated into three groups, group (A); 20 patients treated with meloxicam (15mg/day) alone, group (B); 20 patients treated with metformin (1000mg/day) + meloxicam (15mg/day) and group (C); 17 patients treated with pioglitazone (15mg/day) + meloxicam (15mg/day). The treatment was followed for 12 weeks through measurement of the clinical effects of drugs each 7 days, using the Knee Injury and Osteoarthritis Outcome Score (KOOS) system. The results showed that metformin or pioglitazone, when used in combination with NSAID resulted in significant improvement in the components of KOOS, higher than that produced by meloxicam when used alone. In conclusion, administration of metformin or pioglitazone as adjuvant therapy to NSAID, meloxicam, in OA patients produced very well characterized analgesic and anti-inflammatory activities, and improves the therapeutic profile of meloxicam. مرض التهاب المفاصل غير الرثوي هو المرض الاكثر انتشارا بين امراض المفاصل والسبب الرئيسي في جعل المريض غير قادر على الحركة بصورة طبيعية, أسباب المرض متعددة من ضمنها الالتهاب الزليلي في المفاصل بدرجاته المتفاوتة, حيث لايوجد علاج شافي لمرضى التهاب المفاصل غير الرثوي, لذلك نجد ان الاستراتيجيات العلاجية الحالية تهدف في المقام الاول الى الحد من الألم وتحسين وظيفة المفصل. أشارت العديد من الدراسات المصممة على النماذج الحيوانية او على الانسان الى فاعلية كلا من عقار المتفورمين وعقار البايوكليتازون في الحد من مستويات ونشاط وسطاء الالتهاب, مما يجعلهما نهجا علاجيا جديدا يضاف الى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المستخدمة حاليا في محاولة للتقليل من الالم والالتهاب وتحسين الفعالية اليومية ونوعية حياة المرضى المصابين بالتهاب مفصل الركبة غير الرثوي. وبناء على ذلك صممت هذه الدراسة لتقييم الفائدة السريرية الناجمة عن استخدام عقار المتفورمين او البايوكليتازون مع احد مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المثبطة لانزيم الاكسدة الحلقي -2- كالميلوكسيكام, في علاج التهاب مفصل الركبة غير الرثوي. أجريت هذه الدراسة على 98 مريضا̿ ممن لديهم أعراض وأدلة سريرية على الأصابة بالتهاب مفصل الركبة المسبب للألم (أكمل الدراسة 57 مريضا̿ فقط). وتم تقسيم هؤلاء المرضى الى ثلاث مجاميع: المجموعة -أ- (20 مريض) تم علاجهم بعقار الميلوكسيكام (15 ملغم يوميا), المجموعة –ب- (20 مريض) تم علاجهم بعقار الميلوكسيكام (15 ملغم يوميا) ٳضافة الى عقار المتفورمين (500 ملغم كل 12 ساعة), المجموعة –ج- (17 مريض) تم علاجهم بعقار الميلوكسيكام (15 ملغم يوميا) ٳضافة الى عقار البايوكليتازون (15 ملغم يوميا). وتم مراقبة المرضى وتقييم فعالية الادوية المستخدمة من خلال فحص الاستجابة السريرية للعلاج اسبوعيا̿ باستخدام نظام KOOS. أظهرت نتائج الدراسة بأن استخدام عقار المتفورمين او البايوكليتازون مع عقار الميلوكسيكام يؤدي الى تحسن معنوي في مستوى المعايير الخاصة بنظام KOOS مقارنة بتلك التي يسببها عقار الميلوكسيكام لوحده. يمكن الاستنتاج بأن اضافه عقار المتفورمين أو البايوكليتازون لعقار الميلوكسيكام يحدث تأثيرا̿ واضحا̿ في التقليل من مستوى الالم والاعراض المصاحبة له كما يحسن الفعالية اليومية ونوعية حياة المريض من خلال التأثير المضاد للالتهاب والمسكن للألم. كما ان استخدامه مع مضادات الالتهابات غير الستيرويدية يسهم في تحسين فعاليتها العلاجية.


Article
Synthesis of New Cephalosporins of Expected Improved Activity and Resistance Against -Lactamases
تخليق وتشخيص وتقييم اولي للفعالية المضادة للبكتريا لمشتقات جديدة لمجموعة 1,3,4- ثايا دايازول المرتبطة مع السيفالوسبورينات

Loading...
Loading...
Abstract

The development of new cephalosporins with improved activity against resistant microbes, such as, MRSA (methicillin resistant Staph. aureus), P. aeruginosa, is of high potential. Chemical synthesis of two new series of thiadiazole linked to cysteine (series 1) and cephalosporins containing thiadiazole linked to cysteine through disulfide bond (series 2) were achieved. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed using spectral (FT-IR, 1H-NMR) and elemental microanalysis. The incorporation of privileged chemical moieties, such as, thiadiazole, Schiff base, cysteine and sulfonamide, has been found to have great contribution to the antimicrobial activities. Compounds of series 1 (1b-d), containing a Schiff base or a sulfonamido moiety, showed reasonable activity and were less potent than cephalexin with respect to E. coli and Staph. aureus. The new cephalosporins (series 2) showed remarkable activities on E. coli (62.5-15.6µg/ml) and staph. aureus (31.2-62.5µg/ml) when compared with cephalexin (250 and 125 µg/ml) respectively. Moreover, compounds 1 and 3 showed very promising activity against MRSA (250 and 500µg/ml) respectively. The incorporation of a sulfonamido moiety to the cephalosporin molecule was successfully achieved. This is a very interesting finding which may open a new approach in the synthesis of newer cephalosporins. ان تطوير سيفالوسبورينات جديدة ذات فعالية ضد المايكروبات المقاومة مثل المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للمثيسيلين. (MRSA) و الزائفة الزنجارية (P. aeruginosa) ذو اهمية عالية. لقد تم التخليق الكيميائي لاثنين من السلاسل الجديدة للثيادايزول المتصل بالحامض الاميني السيستاين (سلسلة 1) و سيفالوسبورينات الحاوية على الثياديازول المتصل بالسيستاين بواسطة اصرة الدايسلفايد (سلسلة 2) . تم تشخيص التراكيب الكيميائية للمركبات المحضرة باستعمال التحاليل الطيفية (تحويل فورييه مطياف الأشعة تحت الحمراء والرنين النووي المغناطيسي للبروتون) وقياس طيف الكتلة (الكاربون, الهايدروجين والنايتروجين). ان ادخال مجاميع كيميائية متميزة مثل الثياديازول, قاعدة شف, سيستاين ومجموعة السلفون اميدو, وجد لها مساهمة عالية في الفعاليات المضاده للمايكروبات. مركبات السلسلة الاولى a-d) 1) شف الحاوية على مجاميع قواعد شف او السلفون اميدو, اظهرت فعالية مقبولة وكانت اقل قوة من السيفاليكسين ضد البكتريا الاشريكية القولونية (E. coli)و فعاليات استثنائية ضد الزائفة الزنجارية. السيفالوسبورينات الجديدة (سلسلة 2) (62.5-15.6 مايكروغم/مل) و المكورات العنقودية الذهبية (62.5-31.2 مايكروغم/مل) اذا ما قورنت مع السيفاليكسين (250 و 125 مايكروغم/مل) على التوالي. بالاضافة الى المركبات 1 و3 اظهرت فعالية واعده جدا ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للمثيسيلين (250 و 500 مايكروغم/مل) على التوالي. لقد تم بنجاح اضافة مجموعة السلفون اميدو الى السلسلة الجانبية على C7 لجزيئة السيفالوسبورين. ان التوصل الى هذه النتيجة المشجعة جدا يمكن ان يفتح افاق جديدة في تخليق سيفالوسبورينات جديدة تحوي هذه الصيغة الكيمياوية.


Article
Isolation and Characterization of Triterpenoid Saponin Hederacoside C. Present in the Leaves of Hedera helix L. Cultivated in Iraq
فصل وتوصيف الترايبنويد الصابوني (الهيدراكوسايد سي) الموجود في اوراق نبات اللبلاب الكبير المستزرع في العراق.

Loading...
Loading...
Abstract

Hedera helix L. plant belongs to the family Araliaceae that provide a host of bioactive compounds (mainly saponins) of important biological activities, like spasmolytic, secretolytic, anti-inflammatory, and antibacterial activities. Literature survey revealed that there was no previously study concerning H. helix L. which is cultivated in Iraq, so we decided to carry out this study which include extraction, isolation, purification and identification of biologically important triterpenoid saponin hederacoside C from leaves of H. helix L. Extraction of hederacoside C was carried out using two methods; in the first method maceration was done with methanol 99.8% and in the second method soxhlet extraction with ethanol 99.8%, was followed, then fractionation using column chromatography. Preliminary identification of this saponin hederacoside C was done using thin layer chromatography (TLC) where different solvent systems had been tried. Liebermann-Burchard reagent where used for detection. The most suitable extraction method was fully described in this study. The characterization of the isolated hederacoside C was carried out using melting point (M.P.), thin layer chromatography (TLC), FT-IR, and high performance liquid chromatography (HPLC). يعد نبات اللبلاب الكبير من عائلة (Araliaceae) وهو يحتوي على الكثير من المركبات الكيميائية و بشكل رئيسي الكلايكوسيدات الصابونية ثلاثية الترايبنويد (triterpenoid saponin glycosides) ذات الفعالية الاحيائية كمضاد للتقلصات ومضاد للالتهابات. ونظراً لعدم وجود دراسات حول نبات اللبلاب الكبير في العراق, لذا اصبح من الاهمية دراسة هذا النبات المستزرع في العراق. في هذه الدراسة تم استخلاص وكشف وفصل وتنقية الكلايكوسيد الصابوني الترايبنويد (hederacoside C) من اوراق نبات اللبلاب الكبير (H. helix L.) حيث تم الاستخلاص باستخدام طريقتين: الطريقة الاولى باستخدام النقيع في الكحول المثيلي 99.8% والطريقة الثانية باستخدام جهاز السوكسليت ومذيب الكحول الاثيلي 99.8%,ومن ثم التجزئة باستخدام كروماتوكرافيا العمود (column chromatography). تم الكشف عن الكلايكوسيد الصابوني (hederacoside C) بأستخدام تقنية كروماتوغراقيا الطبقة الرقيقة, باستخدام مذيبات مختلفة كوسيط ناقل و الكشف عنها بواسطة كاشف (Liebermann-Burchard), وبعدها تمت عملية الفصل و التنقية. كما تم في هذه الدراسة اختيار الطريقة المناسبة للاستخلاص والفصل و التنقية و شرحها بالتفصيل. كذلك تم استخدام مجموعة من التقنيات للتحقق من المركب المفصول (hederacoside C) و درجة نقاوتها والتي شملت: (قياس درجة الانصهار للمركب المفصول وكروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة ومطياف الاشعة تحت الحمراء و كذلك تقنية كروماتوغرافيا الاداء العالي السائلة) والتي تطابقت نتائجها مع نتائج ((hederacoside C القياسي.


Article
Synthesis of New β-adrenoceptor Blocking Agent Including 1,3,4 Thiadiazole with Expected Adrenoceptor Blocking Activity
تحضير مركبات جديدة كمثبطات لمستلمات بيتا الأدرينالية متضمنا حلقة 4,3,1- ثايادايازول ذات فعالية متوقعة كمثبطات ادرينالية

Loading...
Loading...
Abstract

β-Adrenergic blocking agents, mostly comprising of β-amino alcohols, are of pharmaceutical significance and have received major attention due to their utility in the management of cardiovascular disorders including hypertension, angina pectoris, cardiac arrhythmias and other disorders related to the sympathetic nervous system. Most compounds available for clinical use belong to the aryloxypropanolamine series, which is considered the second generation of β-blocking agents. The present study includes the synthesis of compounds with an N-substituted oxypropanolamine moiety attached to the 1, 3, 4-thiadiazole derivatives. According to this information, eight compounds were synthesized and characterized by IR spectra and elemental microanalysis that confirmed the structural formula of these compounds.تعتبر مثبطات مستلمات بيتا الأدرينالية, والتي تتألف معظمها من الكحولات الأمينية, ذات أهمية دوائية عالية وقد حظيت باهتمام كبير نظرا لفائدتها في التدبير العلاجي لاضطرابات القلب والأوعية الدموية بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم, الذبحة الصدرية, عدم انتظام ضربات القلب وغيرها من الاضطرابات المتعلقة بالنظام العصبي السمبثاوي. ان أكثر المركبات المتوفرة للعلاج السريري تنتمي الى صنف اريل اوكسي بروبانول امين التي تعتبر من الجيل التاني لمثبطات مستلمات بيتا الأدرينالية. ان البحث المقدم يشتمل على تخليق مركبات فيها مجموعة اوكسي بروبانول معوضة الامين مرتبطة بمشتقات حلقة 4,3,1- ثايادايازول. اعتمادا على هذه المعلومات, فقد تم تصنيع ثمان مركبات وتشخيصها بواسطة الاشعة تحت الحمراء والتحليل الدقيق للعناصر والتي اثبتت صحة تراكيب المركبات المحضرة .


Article
Lipid Profile and Fasting Blood Sugar Analysis in Patients with Cholelithiasis
تحليل صيغة الدهون ومستوى سكر الدم الصائم عند المرضى والمصابين بحصى المرارة

Loading...
Loading...
Abstract

Cholelithiasis is one of the commonest surgical problems and one of the most common gastrointestinal diseases throughout the world but its pathogenesis remains unclear. Many theories have been proposed forward to explain the mechanism of stone formation. It is not fully clear if symptomatic gallstone disease is associated with a specific pattern of some biochemical abnormalities, as lipid profile and fasting blood sugar in serum of patients. This study was designed to estimate lipid profile and fasting blood sugar in the sera of patients with cholelithiasis in comparison with normal individuals (control). In this study, 104(male=16, female=88) were symptomatic gallstone patients (aged 42.79± 12.18 years), and 38(male=6 and female=32) were apparently healthy controls (aged 40.03± 7.47 years). Blood samples were collected from symptomatic gallstones patients before their cholecystectomy operation. Over night fasting, blood samples were collected from all subjects to evaluate serum lipid profile: Total cholesterol (TC), triglyceride (TG), high density lipoprotein-cholesterol (HDL-c), low density lipoprotein-cholesterol (LDL-c), very low density lipoprotein-cholesterol (VLDL-c) and fasting serum glucose (FSG). There was a significant increase (P<0.05) in serum: TC, TG, LDL-c, VLDL-c and FSG of patients with cholelithiasis compared to the apparently healthy controls. The study also showed that there was a significant decrease (P<0.05) in serum HDL-c in gallstone patients compared to control. In conclusion, cholelithiasis was associated with lipid profile and fasting serum glucose abnormality that be the cause or the effect of gallstone formation. These findings should be taken into consideration while treating gallstone patients. يعد مرض حصى الصفراء أحد المشاكل الجراحية الشائعة وواحدا من امراض الجهاز الهضمي الاكثر شيوعا حول العالم لكن امراضيته يكتنفها بعض الغموض. وقد وضعت الكثير من النظريات لتوضيح آلية تشكل الحصاة. انه من غير المعروف بشكل واضح ارتباط مرض حصى الصفراء بنمط معين لبعض التغيرات الكيميائية الحيوية مثل مستويات شحوم الدم و سكر الدم في حالة الصيام في مصل دم المرضى. وقد تم تصميم هذه الدراسة لمعرفة مستويات الشحوم و سكر الدم في حالة الصيام في مصل المرضى الذين يعانون من حصى الصفراء مقارنة مع الاشخاص الاصحاء (مجموعة السيطرة). اشترك في هذه الدراسة مئة واربعة (88 انثى و16 ذكور) يمثلون مجموعة المرضى معدل اعمارهم 42.79 ± 12.18 سنة ، وثمانية وثلاثون (32 انثى و6 ذكور) يمثلون مجموعة السيطرة معدل اعمارهم 40.03 ± 7.47 سنة. عينات الدم تم جمعها من مرضى حصى الصفراء قبل عملية استئصال المرارة. عينات الدم تم سحبها من المرضى والاصحاء بعد الصوم ليلا لقياس شواكل شحوم المصل: الكوليسترول الكلي (TC) ، الدهون الثلاثية (TG) ، البروتين الشحمي ذو الكثافة العالية المرتبط بالكولسترول (HDL-C) , البروتين الشحمي ذو الكثافة الواطئة المرتبط بالكولسترول (LDL-C ) , البروتين الشحمي ذو الكثافة الواطئة جدا المرتبط بالكولسترول (VLDL-C ) ، وسكر الدم في حالة الصيام FSG)). وجدت زيادة معنوية (P <0.05) في مصل الدم: الكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية وكولسترول البروتين الشحمي ذو الكثافة الواطئة وكولسترول البروتين الشحمي ذو الكثافة الواطئة جدا و سكر الدم في حالة الصيام في المرضى الذين يعانون من حصى المرارة مقارنة بالأصحاء. كما اظهرت الدراسة وجود انخفاض معنوي (p<0.05) في مصل الدم لكولسترول البروتين الشحمي ذو الكثافة العالية في نفس المرضى مقارنة بالأصحاء. نستنتج ان مرض حصى المرارة مرتبط بتغير مستويات شحوم الدم و سكر الدم في حالة الصيام التي قد تكون ناتجة او مسببة لتكوين الحصاة. لذا ينبغي أن تؤخذ هذه النتائج بعين الاعتبار أثناء علاج مرضى حصى المرارة.


Article
Association of Oxidative Stress Markers with Cholelithiasis
مصاحبة عوامل الاجهاد التأكسدي مع حصوة المرارة

Loading...
Loading...
Abstract

Oxidative stress markers are of important diagnostic parameters for many disorders including cholelithiasis. This present study has aimed to assess the state of oxidative stress in symptomatic radiographically confirmed (Cholelithiasis) patients by measuring two parameters used as oxidative stress parameters which are serum myeloperoxidase (MPO) and superoxide dismutase (SOD). This study was carried out on 100 patient diagnosed as (Cholelithiasis) patients with 30 age and sex matched healthy controls by measuring serum (MPO) and (SOD) by ELIZA technique .Results showed significantly decrease in antioxidant enzyme(SOD) and increase in serum level of (MPO) comparing with controls. عوامل الاجهاد التاكسدي هي مؤشرات قوية للعديد من الحالات المرضية بما في ذلك (حصوة المرارة). البيانات الموجودة على العلاقة بين حصوة المرارة وعلامات الاجهاد التاكسدي محفزة ولكن محدودة . لذلك هدفت الدراسة الحالية الى تقييم حالة الاجهاد التاكسدي لدى مرضى حضوة المرارة المشخصين بالاشعة السينية من خلال عاملين من عوامل الاجهاد التاكسدي MPO & SOD) (. شملت الدراسة 100 مريض مشخصين بحصوة المرارة مع 30 من الاصحاء كمجموعة سيطرة مطابقة لمجموعة المرضى في العمر والجنس , واظهرت النتائج انخفاض معنوي بمستوى انزيم SOD مع ارتفاع معنوي بمستوى MPO بالمقارنة مع مجموعة السيطرة.


Article
Preparation and Evaluation of Meloxicam Microsponges as Transdermal Delivery System

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of present study was to develop gel formulation of microsponges of poorly soluble drug meloxicam (MLX) in order to enhance the release and dissolution of MLX which is the limitation for preparation in topical forms. Also skin delivery is an alternative administration for MLX that can minimize gastrointestinal (GI) side effects and improve patient compliance. The microsponges of MLX were prepared by quasi-emulsion solvent diffusion method. The effects of drug:polymer ratio, stirring time and Eudragit polymer type on the physical characteristics of microsponges were investigated and characterized for production yield, loading efficiency, particle size, surface morphology, and in vitro drug release from microsponges. The selected microsponge formula was incorporated into gel. The prepared microsponge gel was evaluated as visual inspection, pH, spreadability, viscosity, in addition to in vitro drug release. The results showed that the microsponge formula with Eudragit L100 polymer had optimum physical properties and enhanced the dissolution and release of MLX when compared with other formulas and pure drug. MLX microsponge carbopol gel produced a significant (p<0.05) improvement of the in vitro release than pure MLX gel. Hence quasi emulsion solvent diffusion method was a promising method to produce MLX microsponges with markedly enhanced dissolution rate.الهدف من الدراسه المقدمة هو تطويرصياغة هلام من اسفنجيات مايكروية من دواء الميلوكسيكام قليل الذوبان لتعزيز ذوبانيه و تحريره باشكال موضعيه واستخدامه عن طريق الجلد كوسيلة بديلة للتقليل من اثاره الجانبية على الجهاز الهضمي فضلا عن زيادة امتثال المريض.حضرت الاسفنجيات بطريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب ثم اختبرت التأثيرات على الخصائص الفيزياويه للاسفنجيات مثل نسبة الدواء الى البوليمر, مدة الخلط و نوع البوليمر. كما تم تقيم الاسفجيات بالنسبه الى عائد الانتاج, كفاءة التحميل, حجم الجسيمات, شكل السطح, وتحرر الدواءخارج الجسم. بعدها اضيفت الاسفنجيات المختاره في الهلام وتم تقييم الهلام من حيث الفحص البصري, ودرجة الحموضة, الانتشار, اللزوجة, بالإضافة إلى تحرر الدواء من الهلام مختبريا. وأظهرت النتائج أن الصيغة المثلى للاسفنجيات هي التي تحتوي على ايودراجت ل 100 بوليمر زيادتها الخصائص الفيزيائية المثلى وتعزيز تحرير وإطلاق دواء الميلوكسيكام بالمقارنة مع الصيغ الأخرى والدواء النقي كذلك هلام الكاربوبول المحتوي على الاسفنجيات للميلوكسيكام اظهر زيادة في تحرر الدواء مختبريا مقارنة مع هلام الميلوكسيكام النقي. وبذلك اثبتت طريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب وسيلة واعدة لإنتاج الميلوكسيكام كأسفنجيات مايكروية مع تعزيز ملحوظ في معدل تحرر الدواء.


Article
Synthesis, Characterization, and Antimicrobial Evaluation of New Ceftriaxone Derivatives
تصنيع وتوصيف وتقييم الفعالية المضادة للميكروبات لمشتقات جديدة للسيفتراياكسون

Loading...
Loading...
Abstract

The present study was designed to synthesize a number of new Ceftriaxone derivatives by its involvement with a series of different amines, through the chemical derivatization of its 2-aminothiazolyl- group into an amide with chloroacetyl chloride, which on further conjugation with these selected amines will produce compounds with pharmacological effects that may extend the antimicrobial activity of the parent compound depending on the nature of these moieties. Ceftriaxone was first equipped with a spacer arm (linker) by the action of chloroacetyl chloride in aqueous medium and then further reacted with seven different aliphatic and aromatic amines which resulted in the production of the aimed final target products. The syntheses have been carried out following simple methodology in excellent isolated yields. The structure of the synthesized derivatives has been characterized by elemental microanalysis (CHN), FTIR spectroscopy, and other physicochemical properties. All the final synthesized compounds were screened for their antimicrobial activity against selected microorganisms and showed excellent antibacterial and antifungal activities in comparison to Ceftriaxone, Cephalexin and Fluconazole. The new Ceftriaxone derivatives have broadened the antimicrobial spectrum of the parent compound in having an extra antifungal activity in addition to its original antibacterial activity. لقد صممت الدراسة الحالية لتصنيع عدد من مشتقات السيفترياكسون الجديدة و ذلك بمشاركته مع سلسلة من الامينات المختلفة من خلال تحضير الامايد من مجموعة ال 2-امينوثايزوليل- الخاصة به بواسطة كاشف كلوريد الكلوروأسيتيل والذي عند اقترانه بعد ذلك بتلك الامينات المختارة سيُنتج موادا لها تاثيرات فارماكولوجية قد ينجم عنها توسع في نشاط المركب الام ضد الميكروبات اعتمادا على طبيعة هذه المجاميع. و لهذا فقد جهز السيفترياكسون اولا بذراع فاصل (رابط) بفعل مادة كلوريد الكلوروأسيتيل في محيط مائي و من ثم تمت مفاعلته بعدها بسبعة امينات اليفاتية و اروماتية مختلفة التي انتجت المواد النهائية المبتغاة. لقد اجري التصنيع بواسطة استخدام الطرق المنهجية البسيطة و بعوائد فصل ممتازة. لقد مُيزَت التراكيب الكيمياوية لهذه المركبات باستخدام التحليل الدقيق للعناصر (CHN), اطياف الاشعة تحت الحمراء, و غيرها من الخواص الفيزيوكيمياوية. تم فحص فعالية كافة النواتج النهائية المضادة للميكروبات ضد عدد مختار من هذه الاحياء الدقيقة و التي اظهرت فعالية حسنة جدا ضد البكتيريا و الفطريات بالمقارنة مع السيفترياكسون, السيفاليكسين و الفلوكونازول. أظهرت المشتقات الجديدة لعقار السيفترياكسون توسعاً في طيف المركب الام في فعاليته ضد الميكروبات من خلال امتلاك فعالية جديدة ضد الفطريات اضافةً الى نشاطه الاصلي ضد البكتيريا.


Article
Evaluation of Protective Effect of Different Doses of Terminalia arjuna Bark Ethanolic Extract on Cisplatin Induced Oxidative Nephrotoxicity in Rats
Evaluation of Protective Effect of Different Doses of Terminalia arjuna Bark Ethanolic Extract on Cisplatin Induced Oxidative Nephrotoxicity in Rats

Loading...
Loading...
Abstract

Cisplatin (CP), a platinum compound, is one of the most active cytotoxic drugs used for cancer treatment. Nephrotoxicity is severe dose limiting side effect of this drug. Abnormal production of reactive oxygen species (ROSs) leading to oxidative stress has been implicated in kidney toxicity by Cisplatin. Here the study was aimed to evaluate nephroprotective effect of ethanolic extract of Terminalia arjuna bark (EETAB) at the doses (200 & 400 mg/kg, body weight) against Cisplatin (7.5 mg/kg, i.p) induced nephrotoxicity in rats. The evaluation was done by measuring % change in body weight, renal function tests such as Blood Urea Nitrogen (BUN), Serum Creatinine (Cr), Serum Total Protein (TP) and also Kidney SOD (Superoxide dismutase),CAT (Catalase), GSH (Reduced glutathione) and MDA (Malondialdehyde) levels altered by Cisplatin administration. Rats treated with EETAB2 (400mg/kg) significantly (P<0.001) reduced the elevated levels of BUN, Cr, TP, MDA and significantly (P<0.001) increased the levels of SOD, GSH, and CAT by restoring kidney architecture. In conclusion EETAB2 (400mg/kg) attractively showed the protection against Cisplatin nephrotoxicity.Cisplatin (CP), a platinum compound, is one of the most active cytotoxic drugs used for cancer treatment. Nephrotoxicity is severe dose limiting side effect of this drug. Abnormal production of reactive oxygen species (ROSs) leading to oxidative stress has been implicated in kidney toxicity by Cisplatin. Here the study was aimed to evaluate nephroprotective effect of ethanolic extract of Terminalia arjuna bark (EETAB) at the doses (200 & 400 mg/kg, body weight) against Cisplatin (7.5 mg/kg, i.p) induced nephrotoxicity in rats. The evaluation was done by measuring % change in body weight, renal function tests such as Blood Urea Nitrogen (BUN), Serum Creatinine (Cr), Serum Total Protein (TP) and also Kidney SOD (Superoxide dismutase),CAT (Catalase), GSH (Reduced glutathione) and MDA (Malondialdehyde) levels altered by Cisplatin administration. Rats treated with EETAB2 (400mg/kg) significantly (P<0.001) reduced the elevated levels of BUN, Cr, TP, MDA and significantly (P<0.001) increased the levels of SOD, GSH, and CAT by restoring kidney architecture. In conclusion EETAB2 (400mg/kg) attractively showed the protection against Cisplatin nephrotoxicity.


Article
Quality of Life of Patients with Type II Diabetes Mellitus in Al- Hilla City-Iraq
نمط حياة مرضى السكر النوع الثاني في مدينة الحلة – العراق

Loading...
Loading...
Abstract

Diabetes mellitus is a global problem nowadays due to increase the disease cases all over the world, in both the developed and developing countries which may affect the quality of life (QOL ) of diabetic patients. This study was conducted to assess the quality of life of patients with type 2 diabetes mellitus (DM) and to determine some selected clinical and sociodemographic factors that affect the quality of life of these patients in Al Hila city-Iraq. This was a cross sectional study in which 100 patients with type 2 diabetes mellitus attending diabetic outpatient clinics of Merjan Teaching Hospital-Al Hila. To assess the quality of life of those diabetic patients, the World Health Organizations Quality of Life Assessment (WHOQOL) was applied, but in a short version questionnaire and abbreviated form called (WHOQOL-BREF). Concerning the results of this study, it was found that the patients responded fairly well on the questionnaire used, 39% had good score, 47% had fair score and 14% had poor score. For physical health domain 17% had poor score, for social domain 22% had poor score, for psychological domain 19% and environmental domain 18% had poor score. It was concluded from the results that although it supports previous reports in which QOL of patients with DM were fairly good but this disease is significantly affects physical health, social relations and environment. Furthermore, there is association with marked impairment in aspects of quality of life relating to mental health and psycho-social functioning and at least some aspects of physical health. Given this, and given its high prevalence, greater attention is needed to watch DM as a public health problem. The fact that DM is “normative” should not be taken to infer that it is benign. من الممكن اعتبار تزايد حالات الاصابه بمرض السكري هذه الايام كمشكله عالميه يعاني منها العالم اجمع،، ويكمن التأثير الأساسي لهذا المرض في التغيرات التي يحدثها مرض السكري في أسلوب وجودة نوعية الحياة في جميع المجالات وخاصة المجال البدني، الاجتماعي والعاطفي. صممت هذه الدراسه لتقييم نوعية الحياة لمرضى السكري من النمط 2 وتحديد العوامل السريرية والاجتماعية والسكانية التي تؤثر على نوعية الحياة لهؤلاء المرضى. فقد شملت الدراسة 100مريض من مراجعي العيادة الخارجية للسكري في مستشفى مرجان التعليمي في مدينة الحله وقيّمت نوعية الحياة باستخدام استمارة استبيان لمنظمة الصحة العالمية. خلصت نتائج الدراسة أنه بصورة عامة 39% من المرضى يملكون نوعية حياة جيدة و 47% متوسطة و 14% رديئة. بالنسبة للنشاط البدني كانت رديئة عند 17% من المرضى، وان العلاقات الاجتماعية كانت رديئه عند 22 % من المرضى، أما بالنسبة للوضع النفسي فكانت رديئه عند 19%منهم , والبيئي فكانت نوعية الحياة عندهم رديئه بنسبة 18 % من المرضى. من خلال النتائج التي توصلت اليها الدراسه،، من الممكن اعتبار بانه بالرغم من ان نوعية الحياة لمرضى السكري في بلدنا تعتبر جيده. لكن الناحية البدنية والاجتماعيه والنفسية و البيئية فقد تأثرت بشكل ملحوظ فضلا عن ذلك ارتباط السكري بالضرر البالغ في أوجه نوعية الحياة المتعلقة بالصحة العقلية والوظائف الأجتماعية والنفسية وبدرجة أقل الأوجه المتعلقة بالصحة البدنية. ونتيجة لذلك ولانتشار مرض السكري الكبير في العالم ، يوجب أن يعطى اهتمام أكبر للسكري بأعتباره مشكلة صحة عامة.

Table of content: volume:23 issue:2