Table of content

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية

ISSN: 16833597
Publisher: Baghdad University
Faculty: Pharmacy
Language: English

This journal is Open Access

About

In 1979 the College of Pharmacy- Baghdad University established a semi-annual specialized scientific journal, under the name "Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences".
The aim of this journal is to support scientific knowledge, encourage scientific research and publication for the purposes of scientific promotion.
The journal issued since its establishment until June / 2014 Twenty three volumes and Thirty seven issues.

Loading...
Contact info

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
College of Pharmacy/University of Baghdad
Address:Bab-almoadham,P.O.Box 14026
Tel:+(964)4162215
ijpharm@yahoo.com

Table of content: 2019 volume:28 issue:1

Article
Formulation and Evaluation of Silymarin as Microcrystals by In- Situ Micronization Technique
تصييغ وتقييم السليمارين كبلورات مايكروية بتقنية التصغير الآني

Loading...
Loading...
Abstract

Silymarin (SM) is a plant extract obtained from Silybum marianum( milk thistle). It is hepatoprotective drug class II type according to Biopharmaceutics Classification System. It is practically insoluble with low bioavailability. Micro/nanonization during crystallization, surface modification and crystal structure modification may improve the solubility and dissolution rate of poorly water-soluble drugs. The aim of this study was to enhance the water solubility and dissolution rate of SM by in-situ micronization using solvent change either by stirring or ultrasonic method. Polymers like gelatin, PVP-K30, HPMC15, pulullan were used to stabilize the prepared ultra-fine crystals. Effect of type and concentration of hydrophilic polymer, solvent: anti-solvent volume ratio and the effect of ultrasonic irradiation were studied. The prepared microcrystals were evaluated for their percent yield, water solubility, crystals structure by XRD, DSC, and SEM. Particle size and dissolution rate were also determined. Silymarin microcrystals prepared by ultrasonic method and stabilized by 0.1% w/v gelatin using 1:2 solvent: anti-solvent volume ratio showed the best results with percent yield 93.4±2.7% and particle size reduction from mean diameter of 1.5µm (untreated SM) to 0.43µm with uniform morphology and enhanced solubility for about four folds with improvement in dissolution. السليمارين هو مستخلص نباتي مستحصل عليه من عشبة سليبيوم مارينيوم (شوك الحليب). هو دواء يقي من امراض الكبد من ضمن الصنف الثاني (نظام تصنيف المستحضرات الصيدلانية الحيوي) والذي لايذوب في الماء عمليا, ويملك توافر حيوي منخفض بسبب انخفاض ذوبانيته. التصغير الميكروي/ النانوي أثناء التبلور وتعديل سطح وبنية البلورة قد يحسن من ذوبانية ومعدل انحلال الأدوية ضعيفة الذوبان في الماء. الهدف من هذه الدراسة هو زيادة الإذابة ومعدل انحلال السليمارين من خلال تقنية التصغير الآني بإستخدام تغيير المذيب إما عن طريق التحريك أو طريقة الموجات فوق الصوتية. تم إستخدام المثبتات مثل الجلاتين, بولي فينيل بيروليدون- ك30، هيدروكسي بروبل ميثل سيليلوز-ي15،والبوليولان لتحقيق الإستقرار في البلورات المتناهية الصغر المحضرة. حيث تم دراسة تأثير نوع وتركيز البوليمر المائي، نسبة حجم المذيب:المذيب المعاكس، وتأثير الإشعاع بالموجات فوق الصوتية. وقد تم تقييم البلورات الدقيقة المحضرة من حيث نسبة الإنتاجية %، ذوبانيتها في الماء، وبنيتها البلورية بواسطة إختبار حيود الأشعة السينية، والمسح التفريقي للحرارة، والمسح المجهري الإلكتروني. كما تم إختبار حجم الجسيمات ومعدل انحلالها . ان بلورات السلمارين المكروية المحضرة بواسطة طريقة الموجات فوق الصوتية والمستقرة بواسطة الجيلاتين بنسبة 0,1 % (وزنحجم) بإستخدام نسبة 2:1 من المذيب للمذيب المعاكس أظهرت أفضل النتائج من حيث نسبة الانتاجية 93.4±2,7% وتخفيض حجم الجسيمات من متوسط قطر 1.5 مايكرون لمسحوق السلمارين الى 0.43 مايكرون مع شكل متجانس وزيادة في الذوبانية لحوالي اربعة أضعاف مع تحسن في معدل الانحلال.


Article
Possible Amelioration of the Severity of Nutritional Steatohepatitis by Guggulsterone in Mice
امكانية التقليل من شدة التهاب الكبد الدهني التغذوي باستخدام الكيكولستيرون في الفئران

Loading...
Loading...
Abstract

Non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) has become one of the most common chronic liver diseases worldwide, which is characterized by steatosis, inflammation, and fibrosis. The aim of this designed study is to evaluate the ability of guggulsterone to prevent high fat diet induced steatohepatitis in mice. Five groups of male mice were selected and treated as the following: group I, mice had free access to standard commercial diet and considered as control group, group II, mice were fed a specially formulated high-fat diet for 12 weeks to induce non-alcoholic liver disease, while groups III, IV and V the mice were administered high fat diet containing guggulsterone at 500, 1000 and 2000 ppm concentration respectively for 12 weeks. Maintaining mice on fat rich diet only resulted in inducing the metabolic and histological changes related to NAFLD. While the treatment with guggulsterone significantly improves the evaluated markers. These results demonstrate guggulsterone may be useful in preventing the development of steatohepatitisأصبح مرض الكبد الدهني واحد من أكثر أمراض الكبد المزمنة شيوعا حول العالم, الذي يتميز بالتشحم مصاحبا له الالتهاب والتليف في الكبد. الهدف من هذه الدراسة هو تقييم قدرة المركب الكيكولستيرون على الوقاية من التهاب الكبد الدهني المستحث باستخدام حمية غذائية عالية الدهون على الفئران. خمس مجاميع من الفئران الذكور تم اتخاذها ومعالجتها كالتالي: المجموعه الاولى الفئران فيها غذيت على نظام غذائي اعتيادي واعتبرت كمجموعه السيطره, المجموعه الثانية تم تغذية الفئران على نظام غذائي عالي الدهون فقط لمدة 12 اسبوع لاحداث مرض الكبد الدهني, اما المجموعة الثالثة والرابعة والخامسة تم تغذيه الفئران فيها بنظام غذائي عالي الدهون ويحتوي على الكيكولستيرون وبتراكيز 500, 1000, 2000 جزء من المليون على التوالي. ابقاء الفئران على حمية عالية الدهون ادى الى احداث تغيرات ايضية ونسيجية متعلقه بالمرض .اما العلاج بالكيكولستيرون ادى الى تحسن المعاييرالمقاسة.بالنتيجة قد يكون استخدام الكيكولستيرون مفيد في منع تطور التهاب الكبد الدهني.


Article
Preparation and Evaluation of Extended Release Ocular Inserts of Rebamipide for Local Effect Using Casting Technique
تحضير و تقييم لاصق عيني لاطالة تحرير الريباميبايد للتأثير الموضعي باستخدام تقنية الصب

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of this study is to prepare and evaluate an extended release rebamipide ocular insert using hydroxypropyl methylcellulose as the main components of this drug delivery system for dry eye syndrome management, to have the advantage of both rebamipide inducing mucin secretion and hydroxypropyl methylcellulose lubricating properties. Solvent casting technique was used to prepare the inserts; the amino acid L-arginine was used to solubilize the drug, hydroxypropyl methylcellulose grades (HPMC E5 and K15M) and poly ethylene glycol 200 were used as excipients. The inserts were evaluated for their physical and mechanical properties, moisture loss% and absorption %, surface pH, and in-vitro drug release. The use of L-arginine exhibited an enhancement of rebamipide solubility in both deionized water and phosphate buffer (pH 7.4) by approximately 274 and 2.8 folds, respectively. The formulae showed uniform weight, thickness and drug content except for formula (F1) that composed mostly of HPMC E5: HPMC K15M at ratio of 1: 0.17 and had no plasticizer (poly ethylene glycol 200) in its composition; it showed haziness in its appearance and brittleness of the insert. While formula (F3) which contained mainly HPMC E5: HPMC K15M at ratio of 1: 0.4 with poly ethylene glycol 200 showed good physical and mechanical properties thus was selected for in vitro release and was compared to the marketed brand Mucosta® ophthalmic suspension unit dose 2%w/v; F3 showed significant larger T50% and T80% (p-values 0.034 and 0.015) compared to those of the reference marketed brand and similarity factor value was (f2 = 37.27). The results of this study showed that rebamipide ocular inserts have good potential for futuristic rebamipide extended release ocular delivery system.ان الهدف من هذه الدراسة هو تحضير وتقييم لاصق عيني لاطالة تحرير الريباميبايد باستخدام هايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز كمكونات رئيسية في نظام توصيل دوائي لعلاج متلازمة العين الجافة ، وذلك للاستفادة من كل من خواص الريباميبايد الذي يحفز إفراز الميوسين وخواص الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز المرطبة. استخدمت تقنية الصب باستخدام المذيب لتحضير اللواصق العينية ؛ و تم استخدام الحمض الأميني ل- أرجينين لإذابة الدواء. كما تم استخدام الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5 و K15M) والبولي إيثيلين جلايكول 200 كسواغ. تم تقييم خصائص اللواصق الفيزيائية والميكانيكية ، ونسبة فقدان وامتصاص الرطوبة ، و الاس الهيدروجيني لسطح اللاصق ، وتحرير الدواء في المختبر. أظهر استخدام ل-أرجينين زيادة في ذوبانية الريباميبايد في كل من الماء منزوع الأيونات ومحلول الفوسفات المنظم(الرقم الهيدروجيني 7.4) بنحو 274 و 2.8 مرة ، على التوالي. أظهرت الصيغ وزنًا وسُمكًا ومحتوىًا متجانسًا باستثناء الصيغة (F1) التي تتكون في الغالب من الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5: K15M) بنسبة (1:0.17) ولا تحتوي على ملدن (بولي إيثيلين جلايكول 200) في تركيبها ؛ حيث أظهرت ضبابية في مظهرها و هشاشة في اللواصق . في حين أن الصيغة (F3) التي تحتوي بشكل أساسي على الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5: K15M) بنسبة (1:0.4) مع بولي إيثيلين جلايكول 200 أظهرت خصائص فيزيائية وميكانيكية جيدة وبالتالي تم اختيارها لاختبار تحرير الدواء في المختبر وتمت مقارنتها بالعلامة التجارية ميوكوستا المعلق العيني 2٪ وزن/حجم. أظهر F3 نسبة أكبر من T50٪ وT80٪ (القيمة الاحتمالية 0,034 و 0,015) مقارنة بتلك الخاصة بالعلامة التجارية المسوقة وقيمة عامل التشابه ( 37,27f2 =). وأظهرت نتائج هذه الدراسة أن اللاصق العيني للريباميبايد لديه امكانات مستقبلية جيدة كنظام توصيل دوائي للعين يعمل على اطالة تحرير الدواء.


Article
The Protective Effect of Mentha spicata Ethanolic Extract on Irinotecan-Induced Mucositis in Mice
التأثيرالوقائي للمستخلص الكحولي لأوراق النعناع المدبب ضد الالتهاب المعوي الناتج من الايرينوتيكان في الفئران

Loading...
Loading...
Abstract

Irinotecan induced-mucositis is an inflammatory event of the intestine caused by an increase in the concentration of active metabolite 7­ethyl­10-hydroxycamptothecin (SN­38) in the intestine. Irinotecan must first be converted by a carboxylesterase to the active metabolite (SN­38), which is subsequently glucuronidated by the hepatic enzyme to SN38G. The SN-38G is deconjugated in the intestine to SN-38 via β-glucuronidase produced by the intestinal bacterial flora, which accounts for SN-38 delayed intestinal mucositis of irinotecan. The present study was designed to evaluate the protective effect of mentha ethanolic extract on irinotecan-induced mucositis, intestinal mucositis induced by I.P injection of irinotecan (75mg/Kg/day) for 4 days. Mentha ethanolic extract orally administered to mice for 7 days starting one day before irinotecan dose. Results showed that mentha ethanolic extract significantly decreased both jejunal tissue IL-1β (3.47±1.23 vs. 6.5±0.36 ng/ml), and fecal β-glucuronidase activity (79.78± 10.7 vs. 120.6± 8.3 U) compared to the model control group, also histopathological sections showed improvements in mucositis features in the mentha ethanolic extract treated animals. As a conclusion, Mentha ethanolic extract has a protective effect on irinotecan-induced mucositisالالتهاب المعوي المتسبب بواسطه الايرينوتيكان نتيجه لزياده تركيزالايض الفعال للايرينوتيكان (SN­38) في الامعاء, الايرينوتيكان يجب ان يكون متحولا اولا بواسطه انزيم ال (carboxylesterase) الى دواء فعال (SN­38) والذي سوف يقترن بصوره متسلسله بواسطه انزيم الكبد الى (SN38G) والذي سوف يزال الاقتران بواسطه انزيم (β-glucuronidase) الذي ينتج من البكتريا الموجوده بصوره طبيعيه في الامعاء والتي تودي الى زياده تركيز (SN­38) والمسؤوله عن الالتهاب المعوي المتاخر للايرينوتيكان. لدراسه تاثير مستخلص النعناع للحمايه من الالتهاب المعوي المتحفز بواسطه الايرينوتيكان. يحفز الالتهاب المعوي لدى الفئران بواسطه حقن الايرينوتيكان في التجويف البروتوني بجرعه 75 مليغرام في اليوم الواحد ولمده 4 ايام . يعطى مستخلص الايثانولي للنعناع فمويا للفئران لمده 7 ايام تبدا قبل يوم واحد من جرعه الايرينوتيكان. نتيجه الدراسه شوهد ان مستخلص الايثانول للنعناع قلل نسبيا من (IL-1β) للنسيج المعوي وقلل من فعاليه انزيم (β-glucuronidase ) في فضلات الفئران مقارنه مع المجموعه المعالجه للايرينوتيكان فقط. ولقد شوهد في مقاطع التشريح النسيجي تحسن في خصائص الالتهاب المعوي في الحيوانات المعالجه بواسطه المستخلص الايثانولي للنعناع . وللاستنتاج, مستخلص الايثانول للنعناع لديه تاثير للحمايه من الالتهاب المعوي الناتج بواسطه دواء الايرينوتيكان.


Article
Evaluating Health-Related Quality of Life (HRQoL) in Iraqi Adult and Pediatric Patients with Beta-Thalassemia Major Using Two Different Iron Chelation Therapies
تقييم جودة الحياة النوعية لمرضى الثلاسيميا الكبرى البالغين والاطفال في العراق الذين يستخدمون علاجين مختلفين لطاردات الحديد

Loading...
Loading...
Abstract

Beta Thalassemia major (β-TM) is a common inherited blood disorder in Iraq. Iron overload is caused by repeated blood transfusion; which may result in severe complications. Patients with β-TM require lifelong adherence to a burdensome medical regimen which could potentially impact their ' quality of life (QoL). Hence, it is of utmost importance to pay a great attention to their Health-Related Quality of Life (HRQoL). A cross-sectional study was performed to evaluate health-related quality of life in both adult and pediatric patients using Deferoxamine (DFO) or Deferasirox (DFX) iron chelation therapies (ICTs) and to assess different factors affecting their elated quality of life. Two instruments were used to evaluate quality of life; the WHOQOL-BREF questionnaire was used to evaluate quality of life in adults (DFO group and DFX group), and PedsQL was used to evaluate quality of life in pediatrics (DFO group and DFX group). Several variables were assessed for correlation with quality of life domains. In adults patients; Health-Related Quality of Life (HRQoL) components were significantly lower in patients receiving Deferoxamine (DFO). In pediatric patients, only physical functioning score was significantly lower in Deferoxamine(DFO) receiving patients, the rest of the variables show no statistical differences. Pediatrics have slightly better quality of life (QoL) and lower complications in comparison to adults. Thalassemia impairs quality of life (QoL) in all patients significantly. Improving quality of life (QoL) is achieved by better control of iron overload, iron chelation therapies (ICTs) adverse effects, and complications. مرض الثلاسيميا الكبرى من الامراض الوراثية الشائعة في العراق. فرط الحديد في الجسم ينتج عن نقل الدم المتكرر والذي يسبب مضافات شديدة. يجب على مرضى الثلاسيميا الكبرى الالتزام مدى الحياة بنظام علاجي مرهق والذي من الممكن ان يؤثر على جودة الحياة النوعية. لذا من الاهمية القصوى ان تولي اهتماما كبيرا بجوانب جودة الحياة النوعية لهم. اجريت هذه الراسة المستعرضة لتقييم مستوى جودة الحياة النوعية لمستخدمي طاردات الحديد Deferoxamine (DFO) او Deferasirox (DFX) للبالغين والاطفال ولتقييم عدة عوامل على جودة الحياة النوعية. تم استخدام نوعين من الاستبيانات لتقييم جودة الحياة النوعية. الاستبيان (WHOQOL-BREF) استخدم لتقييم جودة الحياة النوعية لدى الكبار والاستبيان (PedsQL) استخدم لتقييم جودة الحياة النوعية لدى الاطفال والمراهقين.وتم تقييم تأثير وارتباط عدة عوامل بجودة الحياة النوعية. في المرضى البالغيين كان مستوى جودة الحياة النوعية اقل لدى المرضى الذين يستعملون DFO. في الاطفال فقط درجة الاداء البدني كانت اقل من المرضى الذين يستخدمون ((DFX ولكن باقي المجالات لم يكن هناك اي فرق احصائي ملحوظ بين مرضى (DFO) ومرضى (DFX). ومن الملاحظ ان مستوى جودة الحياة النوعية للاطفال كانت اعلى قليلا ومعدل مضاعفات المرض كانت اقل لدى الاطفال عن ما هو في المرضى البالغين. مرض الثلاسيميا الكبرى يعيق جودة الحياة النوعيه للمرضى بشكل ملحوظ. تحسين جودة الحياة النوعية يتم بالسيطرة على فرط الحديد في الجسم و الحد من التأثيرات الجانبية لطوارد الحديد ومضاعفات المرض.


Article
Serum Aldosterone Level in Patients with Diabetic Nephropathy in Relation to Vascular Calcification
مستويات الالدوستيرون في مصل الدم في مرضى السكري الذين يعانون من اعتلال الكلى السكري وعلاقتة بتكلس الاوعية الدموية

Loading...
Loading...
Abstract

Diabetic Nephropathy(DN) is a complex disease manifested by persistence microalbuminuria occurring due to the interaction between hemodynamic and metabolic pathway that activates the local renin-angiotensin-aldosterone system resulting in a decline in renal functions. This study aimed to quantify the associations between serum aldosterone concentration and fetuin- A as a marker of calcification in type 2 diabetic patients with and without microalbuminuria from one side, and study the possible relationship between aldosterone and fetuin-A with glycemic indices, serum electrolyte, renal function and microalbuminuria and body mass index from the other side. A case-control study involved eighty-six adult subjects classified into three groups after testing urine microalbumin including thirty-two diabetics type 2 patients with positive microalbuminuria and twenty-eight diabetics type 2 patients with negative microalbuminuria and 26 healthy subjects during their visit to AL kindy specialized Center for Endocrinology and Diabetes / Baghdad. Those patients were compared to control group of 26 apparently healthy subjects, fasting blood samples was obtained from each of them in one occasion only to measure: fasting serum glucose, electrolyte, aldosterone, fetuin-A, urea, and creatinine. In addition to glycoheamoglobin, glomerular filtration rate and body mass index. Despite the presence of microalbuminuria in thirty-two of the studied diabetics, there was no positive correlation between aldosterone and fetuin- A, besides that no significant variations in serum aldosterone ,glomerular filtration rate(GFR) values, while both groups showed a significant increase in fasting serum glucose and glycaoheamoglobin ,significant decrease in serum sodium and chloride in comparison with the control group , significant increase was detected in serum fetuin-A mean values in microalbuminuric diabetics. Whereas, negative microalbuminuric diabetics measures expressed a positive correlation between both serum sodium and chloride levels and fetuin -A. The conclusion of this study diabetic patient are prone to vascular calcification (VC) might be due to increase in aldosterone level or due to diabetic itself from this study we can conclude microalbuminuria can occur without a decline in renal function or a change in estimated GFR ,no definite correlation occur between aldosterone and fetuin- A, fetuin- A mean values are higher in diabetic patient with microalbuminuria compared to diabetic patients without microalbuminuria and control group and this referred to uncontrolled diabetes ,aldosterone show a correlation with weight and body mass index while fetuin- A does not show such correlation. In general, electrolyte disturbances (hypernatremia) is more obvious in this study , and its occurrence is due to diabetic (osmotic diuresis) or drugs, while sodium retention which is a sign of aldosterone increment does not occur. Hypochloremia that occur in this study is due to chloride and it is in parallel with sodium level. إعتلال الكلى السكري هو مرض معقد يحدث بسبب التفاعل بين مسار الدورة الدموية والتمثيل الغذائي الذي ينشط نظام الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون المحلي مما يؤدي إلى انخفاض في وظائف الكلى. هدفت هذه الدراسة إلى تقيم العلاقة بين تركيز الالدوستيرون في المصل والفتوين أ كعلامة للتكلس عند مرضى السكري النوع الثاني الذين يطرحون او لا يطرحون زلال دقيق في الادرار من جهة ودراسة العلاقة الممكنة بين اللالدوستيرون والفتوين أ مع موشر السكري والاملاح في المصل و فحص وظائف الكلى والزلال الدقيق في الادرار ومؤشر كتلة الجسم من جهة اخرى . تضمنت دراسة حالة - التحكم : ستة وثمانون شخصا بالغا يصنفون الى ثلاث مجاميع بعد فحص الزلال الدقيق في الادرار , يتضمنون اثنان وثلاثون مريضا مصابا بالسكري من النوع الثاني لديهم بول زلالي دقيق و ثمانية وعشرون مريضًا مصابًا بالسكري من النوع الثاني ليس لديهم بول زلالي دقيق وستة وعشرون شخصا اصحاء , أثناء زيارتهم لمركز ألكندي التخصصي لامراض الغدد الصماء والسكري / بغداد. تمت مقارنة هؤلاء المرضى بمجموعة السيطرة المكونة من ستة وعشرين شخصًا يبدو أنهم أصحاء ، تم جمع عينات الدم الصيامي و الحصول عليها من كل واحد منهم لمرة واحدة فقط لقياس: جلوكوز المصل ، الاملاح، الألدوستيرون ، فيتوين -أ ، اليوريا والكرياتينين. بالإضافة إلى الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي وترشيح الكلى الكبيبي. على الرغم من وجود البول الزلالي الدقيق في اثنين وثلاثين من مرضى السكري الذين خضعوا للدراسة ، لم تكن هناك اختلافات كبيرة في معدل ألدوستيرون في المصل و معدل ترشيح الكلى الكبيبي ، بينما كلا المجموعتين اظهرت تغير كبير في قيم السكر الصيامي و الهيموكلوبين الكلايكوزيلاتي وانحفاض كبير للصوديوم والكلورايد في المصل مقارنة بمجموعة السيطرة ولكن تم اكتشاف زيادة كبيرة في متوسط القيم للفتوين-أ لمجموعة المرضى الذين لديهم زلال دقيق بالمقارنة مع الذين ليس لديهم زلال في الادرار و مجموعة السيطرة وهذا يشير الى السكر الغير المسيطر عليهة . في حين أعربت مجموعة المرضى الذين ليس لديهم بول زلالي ارتباطات إيجابية بين الصوديوم والكلوريد مع الفتوين أ على حد سواء. الاستنتاج من هذه الدراسة المرضى المصابين بالسكري من النوع الثاني عرضة للإصابة بتكلس الاوعية الدموية ربما لزيادة الالدوستيرون او عن طريق مرض السكري , من هذه الدراسة نستطيع ان نستنتج ان الادرار الزلالي الدقيق يمكن ان يحصل بدون انخفاض بوظائف الكلية او تغير بمعدل الترشيح الكبيبي كما ان لاتوجد هنالك علاقة واضحة بين الالدوستيرون والفتوين- أ ,معدل قيم الفتوين -أ اعلى في مرضى السكري الذين لديهم ا ادرار زلالي دقيق بالمقارنة مع الذين ليس لديهم ادرار زلالي دقيق ومجموعة السيطرة وهذ يشير الى السكري الغير مسيطر عليه كما ان الالدوستيرون يظهر علاقة مع الوزن ومؤشر كتلة الجسم بينما الفتوين- أ لم يظهر مثل هذه علاقة , بصورة عامة اختلال الاملاح (انخفاض الصوديوم)واضح في هذه الدراسة والذي حدث نتيجة لمرض السكري (الادرار التناضحي) او الادوية بينما انحباس الصوديوم الذي هو علامة لارتفاع مستوى الالدوستيرون لم يحدث. انخفاض في الكلورايد الذي حصل في هذه الدراسة لانة الكلورايد متوازي مع مستوى الصوديوم.


Article
Preparation and Characterization of Etodolac as a Topical Nanosponges Hydrogel
تحضير وتقييم دواء الايتودولاك كإسفنجيات نانوية كمستحلب مائي موضعي

Loading...
Loading...
Abstract

Nanosponges (NS) of etodolac (ETO) was prepared using the emulsion solvent diffusion method. Etodolac took as a model drug because of its short half-life, low water solubility; NS is non-irritating, non-mutagenic, non-allergenic and non-toxic suitable to bind to poorly- soluble drugs within the matrix and improve their bioavailability .The effects of drug: polymer ratio, the effect of level concentration of internal phase and stirring time and other variables that effect on the physical characteristics of NS were investigated and characterized.The selected formula was lyophilized then incorporated into hydrogel ; which also evaluated .The results show that the formulation that contain Drug:Polyvinyl alcohol: ethylcellulose in ratio 1:3:2 is the best with smallest particle size 40.2±0.098nm with polydispersibility0.005 and in vitro release 97.6%±0.11, , ETO NS Carbopol hydrogel produced a significant(p<0.05) improvement of the in vitro release than pure ETO hydrogel.الهدف من الدراسة تقديم صياغة هلام من اسفنجيات نانوية من دواء الايتودولاك قليل الذوبان وذلك لتعزيز الذوبان و تحرير بأشكال موضعية و استخدامه عن طريق الجلد كوسيلة بديلة لتقليل الاثار الجانبية على الجهاز الهضمي حضرت الاسفنجيات بطريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب ثم اختبرت عليها تأثيرات الخصائص الفزيائية للإسفنجيات كفاءة التحميل و وبعدها اضفنا الاسفنجيات الي الهلام المائي و تم تقيم الهلام المائي مختبريا، و أظهرت النتائج تفوق تحرر الهلام المائي الاسفنجي مختبريا


Article
Preparation and In- vitro Evaluation of Baclofen as an Oral Microsponge Tablets
تحضيروتقييم خارج الجسم للحبوب المايكروأسفنجية الفموية للباكلوفين

Loading...
Loading...
Abstract

Baclofen (BFN) is a skeletal muscle relaxant used for the treatment of spastic muscle disorder; BFN suffers from short plasma half-life and narrow absorption window. The aim of the present study was to formulate floating effervescent microsponge tablets of BFN for controlling drug release and thereby decrease the side effects of the drug. The microsponges of BFN were prepared by non-aqueous emulsion solvent diffusion method (oil in oil emulsion method). The effects of drug: polymer ratio, stirring time and type of Eudragit polymer on the physical characteristics of microsponges were investigated. The prepared microsponges were characterized for production yield (PY), loading efficiency (LD), particle size, surface morphology, and in vitro drug release. The selected microsponge formula was incorporated into the floating effervescent gastro-retentive tablets. The prepared floating microsponge tablets were evaluated for their hardness, friability, swelling in addition to in vitro drug release. The results showed that the microsponge formula with Eudragit RS100 had optimum physical properties with PY % equal to 97 %, and LD % equal to 81% and controlled drug release (75% of drug release in 8 hr.) when compared with other formulas and pure BFN. Therefore, the non-aqueous emulsion solvent diffusion method is a promising method to produce baclofen microsponges. الباكلوفين هو دواء مرخي للعضلات ويعاني الباكلوفين من نصف عمر قليل في البلازما ومن نافذة امتصاص ضيقة. الهدف من هذه الدراسة هو صياغة قرص أسفنجي ميكروي عائم لعقار الباكلوفين للتحكم في إطلاق الدواء وبالتالي تقليل التأثيرات الجانبية للدواء. أعدت الاسفنجيات الميكروية بواسطة طريقة نشر المذيب المستحلب الغير مائي (طريقة مستحلب زيت في زيت). تم بحث تأثير نسبة الدواء: البوليمر ، زمن التحريك ونوع البوليمر يودراجيت على الخصائص الفيزيائية و تم توصيف الاسفنجيات الميكروية المحضرة من حيث الانتاجية ، وكفاءة التحميل ، وحجم الجسيمات ، والشكل السطحي ، وتحرير الدواء خارج الجسم. وقد تم دمج الاسفنجيات المايكروية المختارة على شكل حبوب فوارة عائمة محتجزة في الجهاز الهضمي. تم تقييم الحبوب المحضرة من حيث الصلابة, الهشاشة بالاضافة الى تحرير الدواء خارج الجسم .أظهرت النتائج أن تركيبة الاسفنجيات الميكروية مع يودراجيت آر أس 100 كانت لها خواص فيزيائية مثالية وانتاجية عالية تساوي 97% وكفاءة تحميل للعلاج تساوي 81% وتحكم في اطلاق الدواء (75٪ من إطلاق الدواء في 8 ساعات) بالمقارنة مع الصيغ الأخرى والباكلوفين النقي.لذلك يمكن الاستنتاج ان طريقة نشر المذيب المستحلب غير المائي هي طريقة واعدة لانتاج الاسفنجيات الميكروية.


Article
Investigation the Improvement of Teniposide Solubility by Incorporation into Acid Treated Carbon Nanotube and Dispersed by Hydrophilic Polymer
دراسة تحسين الذوبانية لعقار التنوبوسايد بأدراجه بأنابيب نانوية كربونية المعالجة حمضيا وتشتيته ببوليمر مائي

Loading...
Loading...
Abstract

Single walled Carbon nanotubes (SWCNT), as nano-needle structures, are good candidates as nanocarrier delivery systems that can carry drug to the site of action especially for chemotherapy. Teniposide is an anticancer drug, but it has a problem of low solubility. In this study, carbon nanotubes properties were improved by pre-functionalized of carbon nanotubes via carboxylation with strong acids and then functionalized through attaching to polymer and copolymer. Concurrently, a proper polymer-copolymer combination has been selected by the homogeneity and UV-Visible spectroscopy. The best formula (F19) is further studied utilizing Fourier transoform infra red, scanning electron microscopy, Transmittance electron microscopy, and the solubility of teniposide. The results showed that the best dispersibility obtained in the formula that used polyvinyl alcohol (PVA) as polymer and polyethylene oxide (PEO) as copolymer at a ratio of 1:1. The solubility of incorporated teniposide in the selected formula is increased by 11.5 fold. Accordingly, it can be concluded that the acid treated carbon nanotube and linked by polymer improve the pharmaceutical properties of the carrier and actively increase the potency of drug. إن الأنابيب النانوية الكربونية أحادية الجدار ، والتي تتكون من هياكل إبرية نانوية ، مرشحه جيدة لأنظمة التوصيل النانوية التي يمكنها نقل العقار إلى موقع الفعالية الخاص بها. عقار التنوبوسايد هو دواء مضاد للسرطان ، لكنه يعاني من مشكلة قلة الذوبان. في هذه الدراسة ، تم تحسين خصائص الأنابيب النانوية الكربونية عن طريق إضافة مجموعة كربوكسيلية بالتفاعل مع الأحماض القوية ثم تم تفعيل الأنابيب الكربونية من خلال الإلحاق بالبوليمر و البوليمر المساعد. تركيبة بوليمر-بوليمر مساعد المناسبة تم اختيارها من خلال التجانس والتحليل الطيفي المرئي للأشعة فوق البنفسجية. لأفضل الصيغ تم إجراء دراسات إضافية باستخدام فحص امسح الضوئي السطحي والمسح الضوئي الخلالي والأشعة تحت الحمراء و ذوبانية التنوبوسايد. أظهرت النتائج أن أفضل تشتت تم الحصول عليه في الصيغة التي استخدمت بولي فنيل الكحول كبوليمر وبولي أثيلين أوكسيد كبوليمر مساعد بنسبة 1: 1. تمت زيادة قابلية الذوبان للتينيبوسيد في الصيغة المحددة بمقدار 11.5 أضعاف . وبناءً على ذلك ، يمكن الاستنتاج أن الأنابيب النانوية الكربونية المعالجة بالحمض والمرتبطة بالبوليمر تعمل على تحسين الخصائص الصيدلانية للناقل وتزيد من فاعلية الدواء.


Article
Status of CHADS2 and CHA2DS2-VASc Scores in Predicting Risk of Stroke and its Prevention in Iraqi Patients with Atrial Fibrillation
حالة درجات CHADS2 و CHA2DS2-VAScفي توقع خطر السكتة الدماغية والوقاية منها في المرضى العراقيين المصابين بالرجفان الأذيني

Loading...
Loading...
Abstract

Atrial fibrillation is associates with elevated risk of stroke. The simplest stroke risk assessment schemes are CHADS2 and CHA2DS2-VASc score. Aspirin and oral anticoagulants are recommended for stroke prevention in such patients. The aim of this study was to assess status of CHADS2 and CHA2DS2-VASc scores in Iraqi atrial fibrillation patients and to report current status of stroke prevention in these patients with either warfarin or aspirin in relation to these scores. This prospective cross-sectional study was carried out at Tikrit, Samarra, Sharqat, Baquba, and AL-Numaan hospitals from July 2017 to October 2017. CHADS2 and CHA2DS2-VASc scores were manually calculated. One hundred patients were participated, 48 were men and 52 were women. Their mean age was 62.56 ± 14.36 years. Permanent type of atrial fibrillation, palpitation, and hypertension were the most diagnosed type, symptom and comorbidity recorded in this study respectively. Average scores of CHADS2 and CHA2DS2-VASc were 2.34 ± 1.39 and 4.1 ± 2.05, respectively. These scores were not calculated for these patients in hospital setting. Aspirin and warfarin were prescribed regardless to these scores. The result of this study indicated that CHADS2 and CHA2DS2-VASc scores were often neglected in hospitals; and aspirin is still widely used as a strategy to minimize the risk of stroke. يرتبط الرجفان الأذيني بزيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية. أبسط مخططات تقييم خطر السكتة الدماغية هي درجة CHADS2 و CHA2DS2-VASc. للوقاية من السكتة الدماغية في مرضى الرجفان الاذيني عادة ما ينصح باستعمال الأسبرين ومضادات التخثر الفموية. كان الهدف من هذه الدراسة هو تقييم حالة درجات CHADS2 و CHA2DS2-VASc في المرضى العراقيين المصابين بالرجفان الأذيني وتحديد مستوى الوقاية من السكتة الدماغية لدى هؤلاء المرضى باستخدام الأسبرين أو الوارفارين نسبة الى هذه الدرجات. أجريت هذه الدراسة المستعرضة المقطعية في مستشفيات تكريت وسامراء وشرقاط وبعقوبة والنعمان من تموز 2017 إلى تشرين الاول .2017 تم احتساب درجاتCHADS2 و CHA2DS2-VASc يدويا. شارك في هذه الدراسة مئة من مرضى الرجفان الاذيني، منهم 48 رجل و 52 امرأة. متوسط أعمارهم كان 5662  3614سنة. كان النوع الدائم من الرجفان الأذيني، الخفقان وارتفاع ضغط الدم هم النوع الأكثر تشخيصًا، الأعراض والاعتلال المشترك الاكثر توثيقا في هذه الدراسة على التوالي. متوسط الدرجات CHADS2 و CHA2DS2-VASc 05, 2  1, 4 و 39 , 1  34, 2 على التوالي. لم يتم العمل بهذه الدرجات لهؤلاء المرضى في المستشفيات المذكورة وتم وصف الأسبرين والوارفارين بغض النظر عن هذه الدرجات. اظهرت الدراسة ان درجات CHADS2 و CHA2DS2-VASc غالبا ما تهمل في المستشفيات؛ ولا يزال الأسبرين يستخدم على نطاق واسع كاستراتيجية لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية


Article
Synthesis, Characterization and Preliminary Anti-inflammatory Evaluation of New Etodolac Derivatives
تحضير وتشخيص وتقييم اولي لمشتقات جديدة للايتودولاك كمضادات للالتهاب

Loading...
Loading...
Abstract

Three new hydrazone derivatives of Etodolac were synthesized and evaluated for their anti-inflammatory activity by using egg white induced paw edema method. All the synthesized target compounds were characterized by CHN- microanalysis, FT-IR spectroscopy, and 1HNMR analysis. The synthesis of the target (P1-P3) compounds was accomplished following multistep reaction procedures. The synthesized target compounds were found to be active in reducing paw edema thickness and their anti-inflammatory effect was comparable to that of the standard (Etodolac).تم تحضير ثلاثة مشتقات هيدرازون جديدة للايتودولاك وتم تقييم فعاليتها المضادة للالتهابات باستخدام طريقة وذمة المخلب المستحث ببياض البيض. جميع المركبات المحضرة شخصت بالتحليل الدقيق لذرات العناصر الكربون والهيدروجين والنيتروجين، مطياف الأشعة تحت الحمراء وجهاز الرنين النووي المغناطيسي. وتم تحضير المركبات P1-P3 باتباع طرق تفاعلات متعددة الخطوات. وجدت المركبات المحضرة بان لها فعالية في تقليل سمك ورم المخلب وان تأثيرها المضاد للالتهابات كان مشابها للايتودولاك.


Article
Synthesis and Preliminary Anticancer Evaluation of 6-Mercaptopurine –Methotrexate Conjugate as Possible Mutual Prodrug
تصنيع وتقييم مضاد سرطاني اولي لمدمج دوائي من 6- ميركابتوبيورين والميثوتركسسيت كمقدمات دوائيه محتمله

Loading...
Loading...
Abstract

Small molecules drug conjugate mutual prodrug design (SMDC) composed of folate and lethal agent conjugate, rigidly bonded via hydrophilic bridge and self immolative disulfide bond ; represent new interesting approaches for cancer treatment , the component of SMDC intended for targeting folate receptor , along with greater conservation of component until reaching the target tumor tissue . The designing and synthesis of compound VI and VIII derived from 6-Mercaptopurine (6-MP) and Methotrexate ( MTX) conjugate altogether as mutual prodrugs were processed forward successfully by multistep reaction procedures , and by Thin Layer Chromatography (TLC) for preliminary detection of products and their intermediates, along with their purity. The structures of two final compounds and their intermediates were proclaimed by melting point measurement, infrared spectrometry and ¹HNMR analysis given results greatly correspond with theoretical proposed chemical structure of synthesized compounds. Furthermore, cytotoxic activity evaluation on cell line level had been done for two final compounds against human breast tumor cell (MCF-7) and human ovarian tumor cell (SKO-3) types of cancer cell line and the results were confirmed which show greater cytotoxic tumor activity of two final compounds, while compound VI possess optimal activity proportional with increased number of 6-MP molecules.ان تصميم المقترن الدوائي ذو الجزيئات الصغيره كمقدم دوائي ذو فعالية ثنائية يتكون من اقتران الفوليت والماده القاتله ويرتبطان بقوه عن طريق جسر محب للماء ،وثنائي السلفايد الذاتيه التحلل ؛ تمثل مناهج جديدة ومثيرة للاهتمام لعلاج السرطان. مكونات (SMDC) مهياة لاستهداف مستقبلات الفوليت مع الحفاظ وبقوه لمكوناتها الى ان تصل الى الانسجه السرطانيه المقصوده . تصميم وتصنيع المركبين VI و VIII المشتقين من اقتران 6- ميركابتوبيورين والميثوتركسيت معا كمقدمات دوائيه ذات فعاليه ثنائيه قد تم بنجاح باتباع طرق التفاعل متعدد الخطوات , وتم مراقبة جميع التفاعلات والتاكد من نقاوة المركبات بواسطة كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة , تركيب المركبين النهائيين مع مركباتهم الوسطية تم اثباته بقياس درجة الانصهار , التحليل الطيفي للاشعة تحت الحمراء , وتحليل الرنين النووي المغناطيسي للبروتون واعطت نتائج تنطبق بصوره كبيره مع التركيب الكيميائي المفترض نظريا للمركبات المصنعه ، تم تقييم التاثير السمي الخلوي للمركبين النهائيين ضد خلايا سرطان الثدي وخلايا المبيض السرطانيه وتم تثبيت النتائج التي اظهرت درجه عاليه من السميه ضد الخلايا السرطانيه للمركبين النهائيين ،بينما يمتلك المركب VI الفعاليه المثاليه التي تتناسب مع زياده عدد جزيئات 6- ميركابتوبيورين


Article
Synthesis of Acetylenic Derivatives of a Substituted 1, 3, 4-Thiadiazole as Antibacterial Agents
تحضير مشتقات أستيلينية لحلقة 4,3,1ثياديازول معوضة كعناصر مضادة للبكتريا

Loading...
Loading...
Abstract

Thiadiazole is a heterocyclic compound that exhibits a wide variety of pharmacological activities such as anticancer, antibacterial, antifungal, antimicrobial, anti‐inflammatory, analgesic and anticonvulsant. 2, 5 disubstituted 1, 3, 4-thiadiazole constitutes an important class of compounds for new drug development because it acts as "hydrogen binding domain" and "two-electron donor system." It also serves as a constrained pharmacophore. This research highlights the recently synthesized Schiff base and mannich base derivatives and investigation of their chemical and biological behavior. Depending on this information’s new derivatives of 1, 3, 4-thiadiazole were synthesized and in the hope of having some activities as antibacterial and antifungal. These are: 1. N-(5-((4-(piperidin-1-yl) but-2-yn-1-yl) thio)-1, 3, 4-thiadiazol-2-yl) acetamide compound (4). 2. 1-(4-chlorophenyl)-N-(5-((4-(piperidin-1-yl) but-2-yn-1-yl) thio)-1, 3, 4 thiadiazol-2-yl) methanimine compound (6). 3. 1-(4-chlorophenyl)-N-(5-(prop-2-yn-1-ylthio)-1, 3,4thiadiazol-2-yl)methanimine compound(7). The characterization of mentioned compounds was performed by FTIR spectroscopy, 1HNMR, measurements of their physical properties, and studying of biological activity of the synthesized compounds by well diffusion method. ثياديازول هو مركب غير متجانس ويظهر انواع عديدة من الفعاليات الصيدلانية مثل مضاد للسرطان،مضاد للبكتريا، مضاد للفطريات، مضاد للميكروبات،مضاد للالتهابات،مسكن للالم ومضاد للتشنجات. 2،5 ثياديازول ثنائي التعويض يمثل صنف مهم من المركبات لتطوير ادوية جديدة وذلك بسبب انه يعمل ك"مجال رابط للهيدروجين" و"نظام واهب لألكترونين" هو ايضا يسلك كخاصية دوائية مقيدة.هذا البحث يسلط الضوء على مشتقات كقواعد شف وقواعد مانخ المصنعة حديثا مع البحث في خواصها الكيميائية والحيوية. اعتمادا على هذه المعلومات تم تحضير مشتقات جديدة ل 1، 3 ، 4 ثياديازول على امل ان يكون لها فعالية مضادة للبكتريا والفطريات وهذه المركبات هي: 1 - ن-(5-((4- (بايبيريدين-1- آيل)بيوت-2- آين-1-آيل) ثايو)- 4،3،1ثياديازول-2-آيل) اسيتامايد المركب(4) 2 - 1-(4- كلوروفينيل)- ن-(5-((4- (بايبيريدين-1-آيل) بيوت -2- آين -1- آيل) ثايو)-4،3،1 ثياديازول-2- يل)ميثان إمين المركب(6). 3 - 1-(4-كلوروفينيل) –ن – (5(بروب -2-آين-1-آيل ثايو)-4،3،1ثياديازول -2-آيل)ميثان إمين المركب(7). تم تشخيص المركبات المذكورة بأستخدام:مطياف الاشعة تحت الحمراء والرنين النووي المغناطيسي للبروتون والخصائص الفيزيائية للمركبات المحضرة وكذلك دراسة الفعالية الحيوية للمركبات المصنعة بواسطة طريقة الانتشار.


Article
Synthesis, Characterization and Preliminary Study of the Anti-Inflammatory Activity of New Pyrazoline Containing Ibuprofen Derivatives
تخليق و تشخيص ودراسة اولية للفعالية المضادة للالتهاب لمشتقات جديدة للايبوبروفين الحاوية على البيرازولين

Loading...
Loading...
Abstract

New ibuprofen derivatives containing variously substituted pyrazoline have been synthesized, characterized by FT-IR and 1H-NMR spectroscopy and evaluated preliminarily for their anti-inflammatory activity. In vivo anti-inflammatory activity of the final products (5a‐f) was studied in rats using egg‐white induced edema method of inflammation. All of them showed anti-inflammatory activity compared to the control group (propylene glycol) except compound 5f that showed more anti-inflammatory activity than ibuprofen.تم تخليق مشتقات جديدة للابوبروفين تحتوي بيرازولين معوض بمجاميع مختلفة، و قد تم تشخيصها بمطياف الاشعة تحت الحمراء و مطياف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون و تقييم اولي لفعاليتها المضادة للالتهاب. تم دراسة الفعالية المضادة للالتهاب للمركبات النهائية (5أ – و) باساستخدام طريقة الوذمة المستحدثة بزلال البيض عند الجرذان المختبرية. كل المركبات اظهرت فعالية مضادة للالتهاب مقارنة بمجموعة البروبيلين كلايكول‘ماعدا المركب (5و) الذي اظهر فعالية مضادة للالتهاب اكثر من الابوبروفين.


Article
Synthesis, Characterization and Acute Anti-inflammatory Evaluation of New Mefenamic Acid Derivatives Having 4-Thiazolidinone Nucleus
تصنيع وتشخيص والتقييم المضاد للالتهاب الحاد لمشتقات جديدة لحمض الميفينامك مع نواة ٤- ثيازوليدينون

Loading...
Loading...
Abstract

Mefenamic acid (MA) widely used probably due to having both anti-inflammatory and analgesic activity, the main side effects of mefenamic acid include gastrointestinal tract (GIT) disturbance mainly diarrhea, peptic ulceration, and gastric bleeding. The study aimed to synthesize derivatives of mefenamic acid with more potency and to decrease the drug's potential side effects, new series of 4-thiazolidinone derivatives of mefenamic acid were synthesized IVa-g. The synthetic procedures for target compounds and their intermediates are designed to be as follows: acylation of secondary amine of mefenamic acid by chloroacetylchloride to produce compound (I), then reaction between compound (I) and hydrazine hydrate to produce compound (II). After that, Schiff base formation by addition of seven benzaldehyde derivatives and finally, cyclization in presence of thioglycolic acid to form 4-thiazolidinone heterocyclic ring. The characterization of the titled compounds has been established on the basis of their spectral FTIR, 1HNMR data, and by measurements of their physical properties. In vivo acute anti-inflammatory effect of the synthesized compounds was evaluated in rats using egg-white (i.p) induced edema model of inflammation. The tested compounds and the reference drug produced significant reduction of paw edema with respect to the effect of dimethyl sulfoxide 10%v/v (control group). Compound IVe showed more potent effect than mefenamic acid at 240-300 min, while at time 300 min, compounds IVa and IVd exhibit more potent anti-inflammatory effect than mefenamic acid (50mg/kg, i.p.). On the other hand compound IVc exhibited lower anti-inflammatory effect. ان حمض الميفيناميك واسع الاستخدام لخواصه المسكنة والمضادة للالتهاب, من اهم الاثار الجانبية لاستخدام حمض الميفيناميك هي اضظرابات الجهاز الهضمي وبشكل رئيسي الاسهال والقرحة الهضمية ونزيف المعدة. الهدف من هذه الدراسة هو تصنيع مشتقات لحمض الميفيناميك بفعالية اعلى و اعراض جانبية اقل. حيث تم تصنيع سلاسل جديدة من مشتقات ذات نواة ٤-ثيازوليدينون لحمض الميفيناميك، ان طرق تصنيع المركبات النهائية والمركبات الوسطية تم تصميمها كالتالي: اضافة مجموعة اسيل الى الامين الثنائية لحمض الميفيناميك بمفاعلته مع مركب الكلورواستيل كلورايد لانتاج المركب(I)، ثم مفاعلة المركب (I) مع مركب هيدرازين هيدريت لتكوين المركب الوسطي الثاني،بعد ذلك تم تصنيع قواعد شف باضافة سبعة مشتقات للبنزلديهايد و اخيرا تكوين المركب الحلقي بوجود مركب حمض الثيوجليكولك لتصنيع حلقة ٤- ثيازوليدينون. تم تشخيص المركبات المحضرة باستعمال مطياف الاشعة تحت الحمراء وتحليل االرنين النووي المغناطيسي للبروتون و كذلك قياس الخصائص الفيزيائية للمركبات. تم تقييم الفعالية المضادة للالتهاب للمركبات المصنعة في الجسم الحي باستعمال نموذج الالتهاب المحدث بواسطة حقن بياض البيض تحت الجلد في الجرذان. جميع المركبات المحضرة اضافة الى حمض الميفيناميك ابدوا فعالية ملحوظة في تقليل التورم المحدث في كف الجرذ بالمقارنة مع تاثير المذيب المستعمل (ثنائي مثيل اوكسيد الكبريت 10%) ابدى المركبIVe فعالية اقوى من حمض الميفيناميك في الدقيقتين 240 و300 و كذلك المركباتIV a,d ابدت فعالية اقوى في الدقيقة 300 مقارنة بحمض الميفيناميك (50 ملغ/كغ ) بالحقن تحت الغشاء البريتوني للجرذ ، بينما ابدى مركب IVc فعالية اقل كمضاد للالتهاب مقارنة بحمض المفيناميك.

Table of content: volume:28 issue:1