research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Synthesis of New Cephalosporins of Expected Improved Activity and Resistance Against -Lactamases
تخليق وتشخيص وتقييم اولي للفعالية المضادة للبكتريا لمشتقات جديدة لمجموعة 1,3,4- ثايا دايازول المرتبطة مع السيفالوسبورينات

Authors: Shakir M. Alwan شاكر محمود علوان --- Ameer H. Kadhim امير حسين كاظم
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2014 Volume: 23 Issue: 2 Pages: 24-32
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The development of new cephalosporins with improved activity against resistant microbes, such as, MRSA (methicillin resistant Staph. aureus), P. aeruginosa, is of high potential. Chemical synthesis of two new series of thiadiazole linked to cysteine (series 1) and cephalosporins containing thiadiazole linked to cysteine through disulfide bond (series 2) were achieved. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed using spectral (FT-IR, 1H-NMR) and elemental microanalysis. The incorporation of privileged chemical moieties, such as, thiadiazole, Schiff base, cysteine and sulfonamide, has been found to have great contribution to the antimicrobial activities. Compounds of series 1 (1b-d), containing a Schiff base or a sulfonamido moiety, showed reasonable activity and were less potent than cephalexin with respect to E. coli and Staph. aureus. The new cephalosporins (series 2) showed remarkable activities on E. coli (62.5-15.6µg/ml) and staph. aureus (31.2-62.5µg/ml) when compared with cephalexin (250 and 125 µg/ml) respectively. Moreover, compounds 1 and 3 showed very promising activity against MRSA (250 and 500µg/ml) respectively. The incorporation of a sulfonamido moiety to the cephalosporin molecule was successfully achieved. This is a very interesting finding which may open a new approach in the synthesis of newer cephalosporins.

ان تطوير سيفالوسبورينات جديدة ذات فعالية ضد المايكروبات المقاومة مثل المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للمثيسيلين. (MRSA) و الزائفة الزنجارية (P. aeruginosa) ذو اهمية عالية. لقد تم التخليق الكيميائي لاثنين من السلاسل الجديدة للثيادايزول المتصل بالحامض الاميني السيستاين (سلسلة 1) و سيفالوسبورينات الحاوية على الثياديازول المتصل بالسيستاين بواسطة اصرة الدايسلفايد (سلسلة 2) . تم تشخيص التراكيب الكيميائية للمركبات المحضرة باستعمال التحاليل الطيفية (تحويل فورييه مطياف الأشعة تحت الحمراء والرنين النووي المغناطيسي للبروتون) وقياس طيف الكتلة (الكاربون, الهايدروجين والنايتروجين). ان ادخال مجاميع كيميائية متميزة مثل الثياديازول, قاعدة شف, سيستاين ومجموعة السلفون اميدو, وجد لها مساهمة عالية في الفعاليات المضاده للمايكروبات. مركبات السلسلة الاولى a-d) 1) شف الحاوية على مجاميع قواعد شف او السلفون اميدو, اظهرت فعالية مقبولة وكانت اقل قوة من السيفاليكسين ضد البكتريا الاشريكية القولونية (E. coli)و فعاليات استثنائية ضد الزائفة الزنجارية. السيفالوسبورينات الجديدة (سلسلة 2) (62.5-15.6 مايكروغم/مل) و المكورات العنقودية الذهبية (62.5-31.2 مايكروغم/مل) اذا ما قورنت مع السيفاليكسين (250 و 125 مايكروغم/مل) على التوالي. بالاضافة الى المركبات 1 و3 اظهرت فعالية واعده جدا ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للمثيسيلين (250 و 500 مايكروغم/مل) على التوالي. لقد تم بنجاح اضافة مجموعة السلفون اميدو الى السلسلة الجانبية على C7 لجزيئة السيفالوسبورين. ان التوصل الى هذه النتيجة المشجعة جدا يمكن ان يفتح افاق جديدة في تخليق سيفالوسبورينات جديدة تحوي هذه الصيغة الكيمياوية.


Article
Synthesis and Characterization of NewSchiff Base Ligand Derived from 4 – aminoantipyrine and it’s complexeswith some Metal Ions and Their Antibacterial Study
تحضير وتشخيص ليكاند قاعدة شف جديدة مشتقة من 4 – أمينو أنتي بايرين ومعقداتها مع بعض الأيونات الفلزية ودراسة فعاليتها المضادة للبكتيريا

Authors: Heam H. Alkam هيام هادي علكم --- Sajid M. Lateef ساجد محمود لطيف
Journal: Diyala Journal For Pure Science مجلة ديالى للعلوم الصرفة ISSN: 83732222 25189255 Year: 2014 Volume: 10 Issue: 4 Pages: 40-58
Publisher: Diyala University جامعة ديالى

Loading...
Loading...
Abstract

Metal complexes of Schiff base ligand(L), prepared via condensation of 4−aminoantipyrine and benzil, are prepared. The ligand is characterized based on elemental analysis , IR, electronic spectrum , 1HNMR along with melting point. Metal complexes are reported and characterized based on elemental analysis , IR , electronic spectra , magnetic moment , molar conductance , 1HNMR (for zinc complex only) and chloride content along with mole ratio method and melting point . From the elemental analyses and mole ratio method , 1 : 2 metal : ligand for Mn(II) and Cu(II) complexes and 1:1 metal : ligand for Zn(II) and Cd(II) complexes, are found with molecular formula :[Mn (L)2Cl2]. H2O, [Cu(L)2(H2O)Cl ]Cl, [Zn(L)Cl2]. H2O and [Cd (L)Cl2] . From the IR results , we suggested that the ligand (L) behaves as bidentate on complexation with metal ions via the azomethine nitrogen and carbonyl oxygen atom of five member ring of the ligand .The electronic spectral data and magnetic measurements indicate that the complexes exhibit octahedral geometry around Mn(II) and Cu(II) while tetrahedral geometry around Zn(II) and Cd(II) . The results of antibacterial activity showed that only Cd(II) complex have a high activity (22mm) for Eschirichia coli .

تم تحضير معقدات ليكاند قاعدة شف جديدة مشتقة من تكثيف 4- أمينو أنتي بايرين والبنزينل. شخص الليكاند بالتحليل الكمي الدقيق للعناصر، طيف الأشعة تحت الحمراء ، طيف الأشعة فوق البنفسجية – المرئية ، بروتون الرنين النووي المغناطيسي فضلاً عن قياس نقطة الانصهار. اما المعقدات الفلزية المحضرة فقد شخصت أيضا بالتحليل الكمي الدقيق للعناصر، وأطياف الأشعة تحت الحمراء ، الأطياف الالكترونية ، طيف بروتون الرنين النووي المغناطيسي ( لمعقد الزنك فقط ) ، قياس نقطة الانصهار فضلاً عن العزم المغناطيسي، إيجاد محتوى الكلور، قياس التوصيلية المولارية وإيجاد النسبة المولية فلز : ليكاند . من معطيات التحليل الكمي الدقيق للعناصر وطريقة النسب المولية وجد أن النسبة المولية فلز : ليكاند ، 1: 2 لمعقدي المنغنيز(II) والنحاس(II) بينما تساوي 1 : 1 لمعقدي الزنك(II) والكادميوم(II) وبصيغ جزيئية هي [Cu(L)2(H2O)Cl] , [Mn(L)2Cl2] H2O , [Cd(L)Cl2] , [Zn(L)Cl2]. H2O نتائج طيف الأشعة تحت الحمراء أثبت أن الليكاند يسلك بصفته ثنائي السن عن طريق نتروجين الازوميثين وأوكسجين الكاربونيل للحلقة الخماسية . اما معطيات الأطياف الالكترونية والعزوم المغناطيسية للمعقدات فقد اشرت أن لمعقدي Cu , Mn شكل ثماني السطوح بينما يكون الشكل رباعي السطوح لمعقدي Cd, Zn . نتائج دراسة الفعالية المضادة للبكتيريا بينّت أن معقد Cd فقط يمتلك فعالية عالية (22mm) مضاد لبكتيريا Escherichria Coli.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2014 (2)