research centers


Search results: Found 3

Listing 1 - 3 of 3
Sort by

Article
Synthesis and Inhibition effect of 1,3-Oxazepine derivative on AST and ALT activities in Vitro study
تحضير مركب الاوكسازبين ودراسة تأثيره على فعالية انزيمات ALT , AST خارج جسم الانسان

Authors: شيماء عبد سعود --- خولة احمد عبد اللطيف السامرائي --- حسام سلمان جاسم
Journal: journal of kerbala university مجلة جامعة كربلاء ISSN: 18130410 Year: 2010 Volume: 8 Issue: 2 Pages: 152-160
Publisher: Kerbala University جامعة كربلاء

Loading...
Loading...
Abstract

1,3-Oxazepine derivative is an antidepressant with a mild sedative component to its action. The mechanism of its clinical action in man is not well understood. In animals,amoxapine reduced the uptake of noradrenaline and serotonine and bloked the response of dopamine receptors to dopamine. In order to study the Kinetic of human serum alanine amino transferase (ALT) and aspartate amino transferase (AST). Anovel oxazepine derivative prepared in our Lab. Was used to study its effect on ALT and AST since both enzymes are involed in the evaluation of hepatic disorder, on the other hand oxazepine among other drugs that are eliminated by the liver. The kinetic study confirmed that this oxazepine derivative act as non competitive inhibitor for both ALT (GPT) and AST(GOT). The Vmax was found to be 113.5 U/mL and 85.18 U/mL for the non – inhibited and inhibited ALT respectively with Km value of 2.5 ×10-3 mol/L. As for AST, the Vmax was found to be 207 U/mL for the non-inhibited enzyme and 164.1 U/mL for the inhibited AST. The Km Value Which is the same for the uninhibited and the inhibited enzyme was found to be 1.2× 10-3 mol/L.

لاجل دراسة حركية انزيمات الانين امينو ترانسفريز (ALT) واسبارتيت امينو ترانسفريز (AST) استخدم مشتق الاوكسازبين المحضر مختبرياً لدراسة تأثيره على الانزيمات (AST,ALT) .حيث ان هذه الانزيمات تستخدم في تقييم الخلل الوظيفي للكبد وان الاوكسازبين يتم التخلص من بقاياه بعمليات الايض التي تحدث في الكبد .اكدت الدراسة الحركية بأن المشتق العضوي المحضر يعمل كمثبط لا تنافسي لانزيمي ALT (GPT) و AST(GOT) وان السرعة القصوى Vmax كانت 113.5 U/mL و 85.18 U/mL لانزيم ALT الغير مثبط والمثبط على التوالي وان قيمة ما يكلس Km كانت 2.5 M/L ×10-3 .بينما كانت Vmax لانزيم AST الغير مثبط 207 U/mL والانزيم المثبط 164.1 U/mL وقيمة Km والتي لم تتغير وجدت بأنها تساوي 10-3 ×1.2 M/L

Keywords


Article
Synthesis and Characterization of Novel 1,3-Oxazepines Derived from Diamic Acid : N,N‾-Bis-(4-methyl phenyl ) pyromellitamicDiacid
تحضير وتشخيص مركبات 3,1-اوكسازبين جديدة مشتقة من حامض ثنائي الاميك : بس-(4- مثيل فنيل )بايرومالتاميك ثنائي الحامض

Loading...
Loading...
Abstract

ThesymmetricalN,N‾-Bis-(4-methyl phenyl) pyromellitamicdiacid (I) was synthesized from the reaction of toludine with pyromelliticdianhydride in dry acetone. Esterification of amic acid (I) with dimethyl sulphate in basic medium using acetone as a solvent give symmetrical N,N‾-bis-( 4- methyl phenyl) pyromellitamdiacetate (II). The condensation of new ester with hydrazine hydrate in ethanol leads to the formation symmetricalN,N‾-bis- (4-methyl phenyl) pyromellitamichydrazide (III).New symmetrical 1,3-oxazepine derivatives (V)a-e can be synthesized from the reaction of the new synthesized Schiff bases (III)a-e (which are synthesized from the reaction new hydrazide (II) with different aromatic aldehyde) with naphthalic anhydride in dry benzene . The synthesized compounds have been characterized by their melting points and by their spectral data, FTIR and 1HNMR spectroscopy of compound (V)c.

-′N,N بس-(4- مثيل فنيل )بايرومالتاميك ثنائي الحامض [I]حضر من تفاعل 4-توليدين مع بايرومالتيك ثنائي الانهيدرايد في الاسيتون الجاف. تمت استرة حامض الاميك مع داي مثيل سلفيت و كاربونات الصوديوم اللامائية في الاسيتون بوصفه مذيبا للحصول على المركب-′N,Nبس-( 4-مثيل فنيل )بايرومالتام ثنائي اسيتيت [II]. ومن تكاثف هذا الاستر مع الهيدرازين المائي في الايثانول ينتج المركب الجديد -′N,N-بس-( 4-مثيل فنيل )بايرومالتاميك هيدرازايد[III] .حضرت مركبات جديدة من 3,1-اوكسازبين[V]a-e من تفاعل مركبات الشف الجديدة [VIII] a-e (التي حضرت من تفاعل الهيدرازايد[III] مع الالديهايدات الاروماتية المتنوعة) مع فثاللك انهيدرايد في البنزين الجاف . شخصت جميع المركبات المحضرة اعلاه ودرست من خلال قياس درجة الانصهار لها واطياف الاشعة تحت الحمراء وطيف الرنين النووي المغناطيسي للبعض منها .


Article
Synthesis, Characterizationand Antibacterial Activity of Some New Five-Seven Membered Rings AttachedtoSulfonamideCompounds
تحضير , تشخيص ودراسة الفعالية المضادة للبكتريا لبعض الخماسية-سباعية الحلقة الجديدة المرتبطة مع مركبات السلفون امايد

Loading...
Loading...
Abstract

This work includes the synthesis of some new five- seven heterocyclic rings derived from benzenesulfonylhydrazide as starting material. Its condensation with 4-methoxy and 4-nitro benzaldehyde givesthe Schiff bases (1a,b). Schiff bases were reacted with cyclic anhydrides given Oxazepine, Thiazepine derivatives(2,3,4 a,b)(seven membered ring) and with 2-mercapto benzoic acid gives thiazine derivatives (6a,b)(six membered ring) finally with thioglycolic acid give thiazolidine ring(five membered ring) scheme(3). The synthesized compounds have been characterized by melting points,FT-IR,1H-NMR spectroscopy ,13C-NMRand Elemental analysis. some ofsynthesized compounds were tested for their antibacterial activity against staphylococcus aureus,pseudomonous aureousandEscherichia coli.The results showed good efficacy against these types of bacteria.

هذا البحث يتضمن تحضير وتشخيص مركبات حلقية غير متجانسة خماسية وسداسية وسباعية الحلقة من خلال المركب بنزين سلفونيل هيدرازايد. تم مفاعلته مع مشتقات البنزالديهايد لتحضير قواعد شف(1a,b) التي تحتوي على مجموعة السلفون امايد. تم تفاعل قواعد شف مع الانهيدريدات الحلقية لتحضير كل من مشتقات الاوكسازبين والثايازبين (2,3,4a,b) ذات الحلقات السباعية. وتم مفاعلة مركبات قواعد شف مع مركب 2-مركبتوحامض البنزويك لتحضير مشتقات الثايازين (6a,b) ذي الحلقة السداسية بعدها حضرت مشتقات للمركب ثايازولدين (5a,b) من خلال تفاعل قواعد شف مع مركب مركبتو حامض الخليك وكما موضح في المخطط (3).شخصت المركبات المحضرة من خلال بعض الطرائق الفيزيائية والطيفية مثل درجة الانصهار, وطيف الاشعة تحت الحمراء, وطيف الرنين النووي المغناطيسي, وجهاز تحليل العناصر الدقيق. درست الفعالية البايولوجية للمركبات المحضرة ضد بعض انواع البكتريا اذ اعطت الدراسة نتائجا جيدة ضد بعض الانواع من البكتريا .

Listing 1 - 3 of 3
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (3)


Language

Arabic and English (2)

English (1)


Year
From To Submit

2014 (2)

2010 (1)