research centers


Search results: Found 5

Listing 1 - 5 of 5
Sort by

Article
Design and Synthesis of Some Nitrate Derivatives of Mefenamic Acid with Expected Nitric Oxide Release
تصميم وتخليق بعض مشتقات النترات لحامض الميفيناميك مع توقع تحرر لأوكسيد النتريك

Authors: Ahlam J. Qasir احلام جميل قصير --- Ahmed A. Sadon احمد عبد الواحد سعدون
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2012 Volume: 21 Issue: 2 Pages: 24-30
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

This study include design and synthesis of 2 derivatives of compounds consisting of mefenamic acid, glycine and organic nitrates (2-nitrooxy ethanol or 1,3-dinitrooxy-2-propanol). Nitric oxide NO has been reported to support many of the same mucosal protection mechanisms as prostaglandins and is sufficient for acute gastroprotection and ulcer healing. So we suppose these 2 compounds would reduce non-steroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs gastrointestinal side effect.

تتضمن الدراسة تصميم و تخليق مركبين جديدين هما عبارة عن مشتقات حامض الميفينامك مع الكلايسين مع نترات عضوية ( ٢-نايتروكسي إيثانول أو ١,٣-داينايتروكسي-٢-بروبانول). العديد من البحوث الحديثة تؤيد الدور المشابه بين أوكسيد النايتريك و البروستوكلاندين في حماية القناة المعوية و معالجة تقرحاتها. بناءا على ذلك نفترض بأن هذين المشتقين الجديدين سيساهمان في تقليل الأعراض الجانبية للأدوية غير الستيرويدية المضادة للإلتهاب على القناة المعوية.


Article
Synthesis of New β-adrenoceptor Blocking Agent Including 1,3,4 Thiadiazole with Expected Adrenoceptor Blocking Activity
تحضير مركبات جديدة كمثبطات لمستلمات بيتا الأدرينالية متضمنا حلقة 4,3,1- ثايادايازول ذات فعالية متوقعة كمثبطات ادرينالية

Loading...
Loading...
Abstract

β-Adrenergic blocking agents, mostly comprising of β-amino alcohols, are of pharmaceutical significance and have received major attention due to their utility in the management of cardiovascular disorders including hypertension, angina pectoris, cardiac arrhythmias and other disorders related to the sympathetic nervous system. Most compounds available for clinical use belong to the aryloxypropanolamine series, which is considered the second generation of β-blocking agents. The present study includes the synthesis of compounds with an N-substituted oxypropanolamine moiety attached to the 1, 3, 4-thiadiazole derivatives. According to this information, eight compounds were synthesized and characterized by IR spectra and elemental microanalysis that confirmed the structural formula of these compounds.

تعتبر مثبطات مستلمات بيتا الأدرينالية, والتي تتألف معظمها من الكحولات الأمينية, ذات أهمية دوائية عالية وقد حظيت باهتمام كبير نظرا لفائدتها في التدبير العلاجي لاضطرابات القلب والأوعية الدموية بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم, الذبحة الصدرية, عدم انتظام ضربات القلب وغيرها من الاضطرابات المتعلقة بالنظام العصبي السمبثاوي. ان أكثر المركبات المتوفرة للعلاج السريري تنتمي الى صنف اريل اوكسي بروبانول امين التي تعتبر من الجيل التاني لمثبطات مستلمات بيتا الأدرينالية. ان البحث المقدم يشتمل على تخليق مركبات فيها مجموعة اوكسي بروبانول معوضة الامين مرتبطة بمشتقات حلقة 4,3,1- ثايادايازول. اعتمادا على هذه المعلومات, فقد تم تصنيع ثمان مركبات وتشخيصها بواسطة الاشعة تحت الحمراء والتحليل الدقيق للعناصر والتي اثبتت صحة تراكيب المركبات المحضرة .


Article
Synthesis and Antibacterial Activity of bis Heterocyclic Derivatives of 1,3,4-thiadiazole
تخليق وفعالية مضادة للبكتريا لمركبات ثنائية حلقية غير متجانسة كمشتقات ٣,١, ٤ - ثياديازول

Authors: Ahlam A. Al-jubouri احلام عدنان الجبوري --- Ahlam J. Qasir احلام جميل قصير
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2015 Volume: 24 Issue: 1 Pages: 59-67
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The Chemistry of heterocyclic sulphur and nitrogen containing compounds have a great role in the field of scientific studies, The 2-amino 5-mercapto-1,3,4-thiadiazole ring for instance, has gained more importance in recent years because they are considered as potent biologically active nucleus. In this study disulfide derivative can be obtained by oxidation with hydrogen peroxide of thiol group of the heterocyclic 2-amino 5-mercapto-1,3,4-thiadiazole ring to obtain compound (3) with expected antibacterial activity. In order to use it as a diazo component to prepare some new bis azo compounds as possible antibacterial agents, the reaction of two primary amino groups on both sides of disulfide dimer with sodium nitrite was carried out to prepare diazounium salt which was coupled with different coupling compounds to form the azo linkage. The reaction steps and the purity of the products were confirmed by thin layer chromatography (TLC) and melting points measurement .The chemical structure of the final compounds were characterized and confirmed by measuring their FT-IR spectroscopy and elemental microanalysis(C, H, N &S).These compounds were screened for their antibacterial activity which was done on four different strains of bacteria by well diffusion method. These compounds show moderate to good activity against tested gram positive bacteria and low or no activity against gram negative bacteria compared to the standard compounds

ان كيمياء المركبات الحلقية غير المتجانسة التي تحتوي الكبريت والنتروجين تمتلك دور عظيم في مجال الدراسات العلمية , فعلى سبيل المثال الحلقة ۲- امينو ٥ – ميركبتو ٣,١, ٤ - ثياديازول اكتسبت اهمية اكبر في الوقت الراهن لانها تعتبر نواة فعالة بايولوجيا˝. في هذه الدراسة تم تحضير مشتق ثنائي الكبريت للحلقة ۲- امينو ٥ – ميركبتو ٣,١, ٤ - ثياديازول باكسدة مجموعة الثايول في هذه الحلقة غير المتجانسة بواسطة بيروكسيد الهيدروجين للحصول على المركب النهائي الاول ذو فعالية متوقعة كمضاد للبكتريا.لغرض استعمال هذا المركب كمكون لمركبات ثنائي ازو لتحضير بعض مركبات ثنائي الازو الجديدة ذات فعالية مضادة للبكتريا اذ تم مفاعلة مجموعتي الامين الاولية على جهتي ثنائي الكبريت مع نتريت الصوديوم لتحضير ملح الدايا زونيوم الذي تم ربطه بمركبات مختلفة لتكوين اصرة الازو .تم التاكد من خطوات التفاعل ونقاوة النواتج بواسطة كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة( TLC) و قياس درجات الانصهار لها .التراكيب الكيميائية للمركبات النهائية قد تم تشخيصها والتاكد منها بواسطة قياس اطياف الاشعة تحت الحمراء والتحليل الكمي الدقيق للعناصر(C,H,N&S) .كذلك تم التعرف على فعاليتها كمضادات للميكروبات باستعمال اربعة عزلات مختلفة بطريقة انتشارالقرص .لقداظهرت هذه المركبات فعالية متوسطة الى جيدة ضد البكتريا موجبة الغرام وفعالية قليلة او معدومة تجاه البكتريا سالبة الغرام المستعملة في هذه الدراسة بالمقارنة مع المركبات القياسية.


Article
Synthesis of New Opioid Analgesic Peptide Analogues to Enkephalin (Leucine- and Methionine-Enkephalin)

Loading...
Loading...
Abstract

A small number of researches were done in the design and synthesis of enkephalin analogues that are able to resist degradation effect of proteolytic enzymes with good bioavailability and half-lives.Through studying structure activity relationships we tried to incorporate phthalyl group, tryptophan and lysine amino acids in different positions in the basic backbone structure of the naturally occurring opioid Leu5- and Met5- enkephalin, in the hope that such insertion of these amino acids could induce interesting addition in the biological activity of these analogues with enhancement of their bioavailability, in addition to decrease side effects as addiction liability.
These synthesized peptides are:
1-Analogue I: phthalyl-tyrosyl-glycel-tryptophan methyl ester.
2-Analogue II: Boc-tyrosyl-glycyl-phenylalanyl-lysine ethyl ester. HBr.
According to the designed structures, the analogues were synthesized following the conventional solution method and they were identified using the following techniques: melting point, optical rotation, thin layer chromatography (TLC), infrared spectroscopy (IR), elemental analysis (CHN) and amino acid analysis.

إن عدداً قليلاً من البحوث تم إنجازها في مجال تصميم وتحضير مركبات جديدة مشابهة للببتيدات المسكنة الطبيعية (الانكفالين)، والتي لها القدرة على مقاومة تأثير الأنزيمات المحللة لها في داخل الجسم مع توافر حيوي وعمر نصفي جيد. وهذا البحث تم إنجازه على هذا الأساس. من خلال الدراسة المستفيضة للعلاقة بين الفعالية الحيوية والتركيب الكيمياوي لهذه المركبات تم اجراء تحويرات على البنية الجزيئية للببتيدات المورفينية بادخال مجموعة الفثاليل والاحماض الامينية التربتوفان واللايسين في مواقع مختلفة للبنية الجزيئية للببتيد المسكن الخماسي ليوسين5- وميثيونين5-انكفالين أملاً بالحصول على مركبات شبيهة بالانكفالينات لم يسبق تحضيرها من قبل ولها فعالية حياتية وفسيولوجية مهمة مع زيادة توافرها الحيوي، على أمل ايضأً من تقليل الأعراض الجانبية مثل الإدمان.والمركبات المحضرة هي:1-المشتق الاول: فثاليل-تايروسيل-كلايسيل-تربتوفان مثيل استر.2-المشتق الثاني: بوك-تايروسيل-كلايسيل-فنيل الانيل-لايسين اثيل استر هيدروبرومايد.والتي خلقت بطريقة الطور السائل التقليدية، وتم استخدام التقنيات التالية بهدف التوصل الى الخواص المميزة لتلك الببتيدات ولإثبات بنيتها التركيبية: قياس درجة الانصهار، كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة، الاستدارة البصرية، التحليل الدقيق للعناصر، تحليل الأحماض الامينية، مطياف الأشعة تحت الحمراء.


Article
Synthesis of new Conjugates of some NSAIDs with Sulfonamide as Possible Mutual Prodrugs using Tyrosine Spacer for Colon Targeted Drug Delivery
تحضير مشتقات جديدة لبعض مضادات الالتهاب الغير ستيرويدية مع السلفونمايد كمقدمات ادوية محتملة باستخدام التايروسين كذراع لتوجيهها الى القولون

Loading...
Loading...
Abstract

The purpose of this research work is to synthesize conjugates of some NSAIDs with sulfamethoxazole as possible mutual prodrugs to overcome the local gastric irritation of NSAID with free carboxyl group by formation of ester linkage that supposed to remain intact in stomach and may hydrolyze in intestine chemically or enzymatically; in addition to that attempting to target the synthesized derivative to the colon by formation of azo group that undergo reduction only by colonic bacterial azo reductaze enzyme to liberate the parent compound to act locally (treatment of inflammation and infections in colon).

الهدف من البحث هو تحضير مشتقات لبعض مضادات الالتهاب الغير ستيرويدية مع مركبات السلفونمايد كمقدمات ادوية محتملة للتقليل من التأثيرات المعوية لمضادات الالتهاب الغير ستيرويدية الناتجة من وجود مجموعة الكاربوكسيل الحرة بتحويلها الى مجموعة استير التي من المفترض عدم تحللها في المعدة وامكانية تحللها في الامعاء كميائيا او انزيميا" بالاضافة الى محاولة توجيه المشتق المحضر الى القولون من خلال تحضير اصرة الازو والتي يحصل لها اختزال بواسطة انزيم الازو ريدكتيز المتحرر من بكتيريا القولون وبذلك يتحرر المركب الاصلي ليعالج موضعيا الالتهاب في القولون.

Listing 1 - 5 of 5
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (5)


Language

English (5)


Year
From To Submit

2015 (1)

2014 (1)

2013 (1)

2012 (1)

2008 (1)