research centers


Search results: Found 10

Listing 1 - 10 of 10
Sort by

Article
Preparation and Characterization of Poly (D,L-Lactide-Co-Glycolide) Microspheres for Controlled Release of KSL Peptide

Author: Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2007 Volume: 16 Issue: 1 Pages: 26-33
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The purpose of this research was to prepare, characterize, and evaluate the new antimicrobial peptide KSL peptide encapsulated in poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA)composite microspheres. KSL was loaded in poly(acryloyl hydroxyethyl) starch (acHES) micropar-ticles, and then the peptide-containing microparticles were encapsulated in the PLGA matrix by a solvent extraction /evaporation method. KSL-loaded PLGA microspheres were also prepared without the starch hydrogel microparticle microspheres for comparison study. KSL peptide microspheres were characterized for drug content, surface morphology, microspheres size determination, polymers stability , in vitro microspheres degradation and in vitro release. KSL peptide encapsulation efficiency resulted in about 98% for RG503 microspheres and AcHES- RG503 composite microspheres. Microspheres mean diameters were 11.12ىm and 28ىm for RG503 microspheres and AcHES- -RG503 composite microspheres respectively. Differential scanning calorimetry (DSC) analysis showed no structural changes in the polymers after KSL peptide loading. The morphological effects and polymers degradation were analyzed to obtain a better understanding of the mechanism of KSL peptide release from microspheres and composite microspheres. Microspheres incubated in 0.1M phosphate buffer saline, pH 7.4 at 37°C were hydrated and started to degrade as shown by gel permeation chromatography (GPC) analysis. The result indicated that the release of KSL peptide from microspheres was due to the bulk degradation. In vitro release profile showed that the microspheres type significantly affect the release of KSL peptide. In vitro KSL peptide release after 60 days incubation in 0.1M phosphate buffer saline, pH 7.4 at 37°C were 82.23% and 62.12% from 10% KSL peptide loaded AcHES-RG503 composite microspheres and 10%KSL peptide loaded RG503 microspheres respectively.

الغرض من هذا البحثِ هو تحضير وتشخيص وتقييم ببتيد ال KSL المضاد ألجرثومي الجديد في كرات مجهريه معوضه متكونة من متعدّدِ حامض اللبن وحامض الكلايكولك . حُمّلَ ببتايد ال KSL في متعدّدِ جبيبات (acryloyl hydroxyethyl) النشا ، وبعد ذلك غلفت هذه الحبيبات المحتوية على peptide ال KSL في مصفوفة متعدّدِ حامض اللبن وحامض الكلايكولك (PLGA) بطريقة استخلاص المذيب/ التبخير. حضرت كرات ال PLGA المجهرية المحملة ببتيد ال KSL خالية من حبيبات ال hydrogel النشوية لعمل دراسة مقارنة. تم تعريف محتوى الدواء للكرات المجهرية لببتيد ال KSL وكذلك ، الشكل الخارجي , الحجمِ، إستقرارية البوليمرات ,تجزئة الكرات المجهرية خارج الجسم والتحرر خارج الجسم. ان فعالية تحميلببتيد ال KSLكانت بحدود 98 % الى كرات 503RG المجهرية والى كرات AcHES-RG503 المجهرية المعوضه. لقد كان معدل قطر الكرات المجهرية كان 11.12مايكرون و 28 مايكرون للكرات المجهرية RG503 و الكرات المجهرية المعوضة AcHES-RG503 على التوالي . تحليل المسح التفريقي للسعرات (Differential Scanning Calorimetry) اظهر عدم وجود تغيير في تركيب البوليمرات بعد تحميل ببتيد ال KSL. التأثيرات على المظهر الخارجي وتجزئة البوليمرات قيمت للحُصُول على فَهْم أفضل لآليةِ تحرر peptide ال KSLمِنْ الكرات المجهرية والكرات المجهرية المعوضة. حضنتَ الكرات المجهرية في دارئ الفوسفات ذو الدالة الحامضية7.4 والتركيز المولاري 0.1 وبدرجة حرارة 37مئوية ادى الى ترطيبها وتجزئها كما ظهر جليا من خلال التحليل الكروماتوكرفي الهلامي التنافذي (Gel permeation Chromatography) . وقد أشارت النتائج على إن تحرر ببتايد ال KSL كان من خلال ميكانيكية التكسر الكتلي. إن التحرر خارج الجسم الحي اشار الى إن نوع الكرات المجهرية يؤثر بشكل كبير على تحرر ببتايد ال KSL . لقد كان تحرر ببتيد ال KSL بعد 60 يوما من الحضن في دارئ الفوسفات ذو الدالة الحامضية 7.4 وتركيزه المولاري 0.1 وبدرحة 37 درجة مئوية هو بنسبة 82.23% و62.12% من الكرات المجهرية المحملة ببتايد ال KSL بنسبة 10% التالية RG503 وAcHES-RG503على التوالي.


Article
Preparation and Evaluation of Liquid and Solid Self-Microemulsifying Drug Delivery System of Mebendazole
تحضير وتقييم نظام لايصال الدواء على شكل سائل وصلب ذاتي الاستحلاب الى المبيندازول

Author: Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2014 Volume: 23 Issue: 1 Pages: 89-100
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of present study was to develop solid and liquid self-microemulsifying drug delivery system of poorly water soluble drug mebendazole using Aerosil 200 as solid carrier. Microemulsions are clear, stable, isotropic liquid mixtures of oil, water and surfactant, frequently in combination with a co-surfactant having droplet size range usually in the range of 20-250 nm. Oleic acid, tween 80 and polypropylene glycol were selected as oil, surfactant and co-surfactant respectively and for preparation of stable SMEDDS, micro emulsion region was identified by constructing pseudo ternary phase diagram containing different proportion of surfactant: co-surfactant (1:1, 2:1 and 3:1), oil and water. In brief S/ CoS mix means surfactant to co-surfactant and oil were mixed at ratio of 1:9, 2:8, 3:7, 4:6, 5:5, 6:4, 7:3, 8:2 and 9:1 manner. To the resultant mixtures, water was added drop wise till the first sign of turbidity in order to identify the end point and after equilibrium; if the system became clear then the water addition was continued. Prepared optimised formula of microemulsion was evaluated for SEM, particle size analysis, polydispersity index, phase separation, viscosity determination, zeta potential, in- vitro dissolution study and in- vivo studies. The optimized microemulsion was converted into solid form by Spray Drying technique by using Aerosil 200 as solid carrier. Prepared SMEDDS was characterized for same parameters as that of microemulsion. Solid SMEDDS of mebendazole prepared using Aerosil 200 by spray drying technique showed good drug content uniformity. After reconstitution it formed microemulsion with micrometric range. In-vitro drug release and in-vivo plasma drug concentration of microemulsion and SMEDDS was much higher than that of marketed praparation. Hence lipid based drug delivery system may efficiently formulate microemulsion and it can be solidified easily by spray drying technique which enhances dissolution rate and thus concomitantly bioavailability. In conclusion ,self micro emulsifying drug delivery system has become promising tool to overcome shortcomings associated with conventional delivery.

الهدف من الدراسه المقدمة هو تطوير نظام صلب وسائل ذاتي الاستحلاب للعقار القليل الذوبانية المبيندازول بأستخدام الايروزيل كناقل. المستحلب المايكروي شفاف ومستقر ومزيج موحد من الزيت والماء والسيرفكتانت وغالبا مايستخدم مع كوسيرفكتانت له حجم قطره يتراوح من 20-250 نانوميتر. الاوليك اسد ,التوين 80 والبروبلين كلايكول يستخدمون كزيت وسيرفكتانت وكوسيرفكتانت بالتعاقب وتم تعيين المستحلب المايكروي باستخدام مخطط ثلاثي الحالة يحتوي نسب مختلفه من السيرفكتانت والكوسيرفكتانت.للمزيج الناتج يضاف الماء تدريجيا لحين اول منطقه من التعكر لكي تعيين نقطة النهاية بعد التوازن اذا اصبح النظام واضح يستمر بعد ذلك اضافة الماء. الصيغه الامثل المحضرة من المستحلب المايكروي قييم لمسح المجهر الالكتروني, حجم الجزيئه, مؤشر التشتت المتعدد , حالة الانفصال، وقيمة اللزوجة، زيتا المحتملة، في دراسة حل التجارب المختبرية والدراسات المجراة. المستحلب المايكروي الامثل تم تحويله الى صلب بواسطة بخاخ تقنية التجفيف باستخدام الايروسيل 200 كناقل صلب. المستحلب المايكروي الصلب يقييم لنفس العوامل للمستحلب المايكروي السائل. المستحلب المايكروي الصلب للمبيناديزول المحضر باستخدام ايروسيل 200 يظهر محتوى جيد للمحتوى.بعد اعادة الذوبانيه المسحلب المايكروي تكون بالمدى المايكروي. معدل تحرير العقار داخل وخارج الجسم للمستحلب المايكروي اعلى من المحضر تجاريا. بالتالي وجد ان نظام العقار المستند للدهون يمكن ان يكون مؤثر كمستحلب مايكروي ويمكن ان يتصلب بسهولة بواسطة تقنية تجفيف الرذاذ والذي يزيد من معدل تحرر العقار ولذلك تزداد التوافر البايولوجي. النظام الذاتي المستحلب للعقار اصبح كتقنيه واعده لتجاوز الانظمه التقليديه.


Article
Preparation and Evaluation of Meloxicam Microsponges as Transdermal Delivery System

Authors: Roaa A. Nief رؤى عبد الحميد نايف --- Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2014 Volume: 23 Issue: 2 Pages: 62-74
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of present study was to develop gel formulation of microsponges of poorly soluble drug meloxicam (MLX) in order to enhance the release and dissolution of MLX which is the limitation for preparation in topical forms. Also skin delivery is an alternative administration for MLX that can minimize gastrointestinal (GI) side effects and improve patient compliance. The microsponges of MLX were prepared by quasi-emulsion solvent diffusion method. The effects of drug:polymer ratio, stirring time and Eudragit polymer type on the physical characteristics of microsponges were investigated and characterized for production yield, loading efficiency, particle size, surface morphology, and in vitro drug release from microsponges. The selected microsponge formula was incorporated into gel. The prepared microsponge gel was evaluated as visual inspection, pH, spreadability, viscosity, in addition to in vitro drug release. The results showed that the microsponge formula with Eudragit L100 polymer had optimum physical properties and enhanced the dissolution and release of MLX when compared with other formulas and pure drug. MLX microsponge carbopol gel produced a significant (p<0.05) improvement of the in vitro release than pure MLX gel. Hence quasi emulsion solvent diffusion method was a promising method to produce MLX microsponges with markedly enhanced dissolution rate.

الهدف من الدراسه المقدمة هو تطويرصياغة هلام من اسفنجيات مايكروية من دواء الميلوكسيكام قليل الذوبان لتعزيز ذوبانيه و تحريره باشكال موضعيه واستخدامه عن طريق الجلد كوسيلة بديلة للتقليل من اثاره الجانبية على الجهاز الهضمي فضلا عن زيادة امتثال المريض.حضرت الاسفنجيات بطريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب ثم اختبرت التأثيرات على الخصائص الفيزياويه للاسفنجيات مثل نسبة الدواء الى البوليمر, مدة الخلط و نوع البوليمر. كما تم تقيم الاسفجيات بالنسبه الى عائد الانتاج, كفاءة التحميل, حجم الجسيمات, شكل السطح, وتحرر الدواءخارج الجسم. بعدها اضيفت الاسفنجيات المختاره في الهلام وتم تقييم الهلام من حيث الفحص البصري, ودرجة الحموضة, الانتشار, اللزوجة, بالإضافة إلى تحرر الدواء من الهلام مختبريا. وأظهرت النتائج أن الصيغة المثلى للاسفنجيات هي التي تحتوي على ايودراجت ل 100 بوليمر زيادتها الخصائص الفيزيائية المثلى وتعزيز تحرير وإطلاق دواء الميلوكسيكام بالمقارنة مع الصيغ الأخرى والدواء النقي كذلك هلام الكاربوبول المحتوي على الاسفنجيات للميلوكسيكام اظهر زيادة في تحرر الدواء مختبريا مقارنة مع هلام الميلوكسيكام النقي. وبذلك اثبتت طريقة انتشار المذيبات من شبه مستحلب وسيلة واعدة لإنتاج الميلوكسيكام كأسفنجيات مايكروية مع تعزيز ملحوظ في معدل تحرر الدواء.


Article
Formulation and Evaluation of Domperidone Nanoemulsions for Oral Rout
تصييغ و تقييم عقار الدومبريدون على شكل مستحلب نانوي للاعطاء الفموي

Authors: Mohanad N. Taher مهند ناصر طاهر --- Ahmed A.Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2015 Volume: 24 Issue: 2 Pages: 77-90
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of the present study is to formulate, evaluate and characterize the nanoemulsion of Domperidone a poorly water-soluble anti-emetic drug. Domperidone powder is white or almost white powder, photosensitive, practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol and in methanol; soluble in dimethylformamide. It is used as an antiemetic for the short-term treatment of nausea and vomiting of various etiologies. Solubility studies were conducted to select the oil, surfactant and cosurfactant. Phase diagrams were constructed by aqueous phase titration method. Formulations were selected from the phase diagrams. The formulations were characterized for particle size, Polydispersity index (PDI), zeta potential and in vitro drug release. All the formulations were in nanoscale and Formula 1 (which contain anise oil as oil phase ,mixture of Surfactant Tween 80 and cosurfactant (ethanol) at ratio 1:1 in addition to double distilled water as aqueous phase in ratio 1:6:3 respectively ) was the selected formula depending on particle size, PDI, zeta potential and in vitro drug release. The Formula 1 has the best ratio because it gives the smallest nanoemulsion globule size (Particle size Average 20.81nm) and the best homogenicity (lowest PDI 0.266) and highest stability (higher zeta potential -33.9). The selected formula gives accepted physical and chemical properties.

الهدف من هذه الدراسة هو تحضير ,تقييم وتوصيف تركيبة المستحلب النانوي لعقار الدومبريدون المضاد للقئ والضعيف الذوبانية في الماء.الدومبريدون مسحوق ابيض او مقارب للبياض , متحسس للضوء,غير ذائب بالماء نسبيا,قليل الذوبانية بالكحول الاثيلي والمثيلي, وذائب في الدايمثيل فورمامايد.وهويستعمل كمضاد للقيء للعلاج قصير الامد للغثيان والقيء لاساباب مختلفة. اجريت دراسات الذوبانية على الزيوت المنتخبة، المادة المقلله للشد السطحي للسائل والمادة المساعدة لها .اجري مخطط الاطوارباستخدام طريقة تسحيح الوسط المائي .التراكيب انتخبت بالاستعانة بمخطط الاطوار. قيمت التراكيب لصفات الحجم الجزيئي,معامل الانتشار المتعدد,الزيتابوتينشيال وتحرر العلاج الخارجي. كل التراكيب المحضرة كانت ضمن الحجوم النانوية وكانت التركيبة الاولى (التي تحتوي زيت حبة الحلوة كوسط زيتي,مزيج من المادة المقلله للشد السطحي للسائل المذابة به (توين 80) والمادة المساعدة لها (الكحول الاثيلي) بنسبة 1:1 بالاضافة الى الماء المضاعف كوسط مائي ونسبة مكونات هذه التركيبة هي 3:6:1)هي المنتقاة اعتمادا على حجم الجزيئة,معامل الانتشار المتعدد,الزيتابوتينشيال وتحررالعلاج الخارجي.التركيبة الاولى تمتلك احسن نسبة لكونها اعطت اصغر حجم للجزيئات النانوية (معدل قطر الجزيئة 20,81 نانوميتر) واحسن تجانسا ( اقل معامل انتشار متعدد 0,2666 ) التركيبة المنتقاة اعطت صفات فيزياوية وكيمياوية مقبولة.


Article
Formulation Characterization and Evaluation of Meloxicam Nanoemulgel to be Used Topically
تحضير وصياغة وتقييم هلام المستحلب النانوي للميلوكسيكام للأستخدام الموضعي

Authors: Hayder Kadhim Drais حيدر كاظم دريس --- Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2017 Volume: 26 Issue: 1 Pages: 9-16
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug. It is practically insoluble in water. It is associated with gastrointestinal side effects at high doses on long term treatment. The aim of this investigation to formulate and evaluate gellified nanoemulsion of meloxicam as a topical dosage form to enhance meloxicam therapeutic activity and reduce systemic side effect.The pseudo ternary phase diagrams were made, including the oil mixture which is composed of almond oil and peppermint oil at a ratio (1:2), variable surfactant mixture (S mix) which are tween 80 and ethanol at ratios of (1:1, 2:1, 3:1, and 4:1) and double distilled water. Slow dripping of double distilled water to the combination of the oil mixture and Smix was performed to get nanoemulsion. The pseudo ternary phase diagram that has a greater nanoemulsifying area was contained Smix ratio (3:1) from which seven formulas of nanoemulsion (NE1-NE7) were taken for characterization of prepared nanoemulsions and to prepare nanoemulgel formulas (NF1-NF7). The seven nanoemulgel formulas were subjected to various evaluations. NF1 was the selected formula and investigated for its stability and morphology.Atomic force microscopy (AFM) indicated that the optimized formula (NF1) was nanosized particle nearly spherical in shape and smooth surface globules, this indicates stability of optimized nanoemulgel (NF1). It can be concluded that the selected formula (NF1) is an effective alternative for the topical delivery of meloxicam.

الميلوكسيكام هو من الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. أنه غير قابل للذوبان عمليا في الماء. ويرتبط مع الآثار الجانبية المعدية المعوية في الجرعات العالية للعلاج لفترة طويلة.الهدف من هذا البحث هو تحضير وصياغة وتقييم هلام المستحلب الدقيق للميلوكسيكام كشكل دوائي موضعي لتحسين النشاط العلاجي وتقليل الآثار الجانبية للميلوكسيكام.وقد تم رسم المخطط الثلاثي الأطوار والمكون من مزيج الزيت المكون من زيت اللوز وزيت النعناع بنسبة (1: 2)، وخليط من مواد مقلل الشد السطحي وهو توين 80 و الإيثانول في نسب (1: 1، 1: 2، 3: 1، و 4: 1)، والماء المضاعف التقطير.بالتقطير البطىء للماء المضاعف التقطير الى خليط من مزيج الزيت وخليط مقلل الشد السطحي تم الحصول على المستحلب الدقيق. تم اختيار المخطط ثلاثي الأبعاد الذي يحتوي على نسبة (1:3) من خليط مقلل الشد السطحي والذي لديه مساحة اكبر لتكوين المستحلب الدقيق وتم أختيارمنه سبع صيغ لتوصيف المستحلب الدقيق وإعداد سبعة من صيغ هلام المستحلب الدقيق(NF1-NF7) والتي خضعت لمختلف التقييمات. كانت الصيغة (NF1) هي الصيغة المختارة وتم اجراء أختبار الأستقرار والشكل السطحي.مجهر القوة الذرية يشير إلى أن الصيغة الأمثل ذات جزيئات نانوية الحجم وتقريبا كروية الشكل وسطح ناعم وهذا يؤشر انها مستقرة إلى حد كبير. نستنتج أن الصيغة المختارة(NF1) هي بديل فعال للتسليم الموضعي للميلوكسيكام.


Article
Preparation and Evaluation of Darifenacin Hydrobromide Loaded Nanostructured Lipid Carriers for Oral Administration
الحاملات الدهنية ذات البنية النانوية المحملة بالداريفناسين هايدروبرومايد المعطاة عن طريق الفم

Authors: Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين --- Ali k. Ala Allah علي كاظم على الله
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 1 Pages: 53-68
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Darifenacin hydrobromide is a selective M3 receptor antimuscarinic drug and it is used in the management of urinary frequency, urgency, and incontinence in detrusor instability. It is slightly solu-ble in water, undergoes extensive hepatic first-pass metabolism and has short elimination half-life (3–4 hours). Therefore, It has low bioavailability (15.4 % - 18.6 %). Darifenacin hydrobromide loaded nanostructured lipid carriers (NLCs) were formulated by emulsification sonication using different ratios of solid lipid to liquid lipid, different types and concentration of surfactants. Formula sixteen , con-taining darifenacin hydrobromide 8.9 mg , solid lipid glyceryl monostearate and olic acid in a ratio equal to 77.5:22.5 , tween 80 (0.5%) , and vitamin E that is added as an antioxidant , was considered as an optimized formula based on its particle size, polydispersity index (PDI) , zeta potential and entrap-ment efficiency. This formula was subjected to further characterization such as DSC, FTIR, XRD, AFM, and release study. FTIR and DSC studies indicated no interaction between drug and excipients. XRD study showed a halo pattern which is a significant pattern of amorphous form of the drug. Atom-ic force microscopy (AFM) study showed discrete lipid nanoparticles with no aggregation. Release study exhibited burst release in the first hour followed by sustained and controlled release up to 12 hours.

عقار داريفناسين هايدروبرومايد يعتبر مثبط انتقائي لمستلمات M3 ويستخدم في علاج سلس البول. هذا العقار قليل الذوبان في الماء، يتعرض الى ايض واسع النطاق بالكبد ويمتلك زمن طرح من الجسم قصير جداً من ثلاثة الى اربع ساعات لذلك التوافر الحيوي في البلازما لهذا الدواء قليل من خمسة عشر بالمئة الى ثمانية عشر بالمئة. حاملات الدهون ذات البنية النانوية المحملة بدرافيناسين هايدروبرومايد صنعت بطريقة المستحلب المنصهر مع استخدام الموجات فوق الصوتية مستخدمين نسب مختلفة من الدهون الصلبة الى الدهون السائلة، انواع مختلفة وتراكيز مختلفة من العوامل التي تقلل الشد السطحي.التركيبة السادسة عشر تتكون من دارافيناسين هايدروبرومايد (9, 8 ملغم ) و نسبة دهون صلبة الى دهون سائلة تســـــــــــاوي 5, 77 :5, 22, توين 80 (5, 0%) , و فيتامين E يضاف كعامل مضاد للاكسدة . التركيبة السادسة عشر تعتبر أفضل تركيبة اعتماداً على حجم الجزيئات والتوزيع الحجمي للجزيئات والشحنة السطحية والقابلية على احتواء الدواء بداخلها. التركيبة السادسة عشر اختبرت باستخدام المسح الكالوري، مطيافية الاشعة تحت الحمراء ( FTIR ) ، حيود الاشعة السينية، اي اف ام ( AFM ) ، وكذلك دراسة التحرر.التركيبة السادسة عشر اختبرت باستخدام الاشعة تحت الحمراء والمسح الكالوري واظهرت عدم وجود تداخل بين الدواء والمواد الاخرى في التركيبة. اختبار حيود الاشعة السينية اظهر شكل غير متبلور , واختبار مجهر القوة الذريـــة AFM اظهر وجود جزيئات منفصلة ولايوجد تجمع للجزيئات.دراسة التحرر للدواء اظهرت تحرر سريع للدواء خلال الساعة الاولى بعد ذلك تحرر بطيء الى حد اثنا عشر ساعة.اظهرت الدراسة الكلية اهمية الحاملات الدهنية ذات البنية النانوية كنواقل لزيادة التوافر الحيوي لعقار داريفناسين هايدروبرومايد مقارنة بالحبوب المعطاة عن طريق الفم .


Article
Novel Combination for Self-Nanoemulsifying Drug Delivery System of Candesartan Cilexetil
خليط جديد من مادتين لتقليل الشد السطحي وماده مساعده للشد السطحي لمستحلب نانوي ذاتي لعقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل

Authors: Safaa F. Mekhilef صفاء فاخر مخيلف --- Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 2 Pages: 123-134
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Solubility problem of many of effective pharmaceutical molecules are still one of the major obstacle in the formulation of such molecules. Candesartan cilexetil (CC) is angiotensin II receptor antagonist with very low water solubility and this result in low and variable bioavailability. Self- emulsifying drug delivery system (SEDDS) showed promising result in overcoming solubility problem of many drug molecules. CC was prepared as SEDDS by using novel combination of two surfactants (tween 80 and cremophore EL) and tetraglycol as cosurfactant, in addition to the use of triacetin as oil. Different tests were performed in order to confirm the stability of the final product which includes thermodynamic study, determination of self-emulsification time, particle size and zeta potential measurement, and in-vitro drug release. The results showed that the particle size of the best formula was 13.3 nm and zeta potential of -37.45 mV with approximately 100% release after 45 minutes These results suggest that the preparation of CC as SEDDS with the use of the above combination of surfactant and cosurfactant is a promising maneuver for oral delivery of CC in order to improve its bioavailability.

لاتزال مشكله الذوبانيه للعديد من الادويه واحده من اهم المعوقات التي تحول دون تحضيره على شكل مستحضرات صيدلانيه. عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل هو عقار يعمل على غلق مستقبلات الانجيوتنسين (نمط II) ذات النوع (AT 1) ولديه ذوبانيه قليله جداَ في الوسط المائي والذي نتج عنه توافر حيوي قليل ومتذبذب. المستحلابات النانونيه الذاتيه أظهرت نتائج مشجعه في محاوله التغلب على مشكله الذوبانيه للعديد من العقارات. كانديسارتان سيلاكسيتيل حُضر بشكل مستحاب نانوي ذاتي بأستخدام خليط جديد يتكون من مادتيين لتقليل الشد السطحي (التوين 80 والكريموفور EL) والتتراكلايكول كماده مساعده على تقليل الشد السطحي, بألاضافه الى أستخدام زيت الترايستين.تم أجراء العديد من الاختبارات لغرض اثبات ثباتيه المنتج النهائي والتي تتضمن: الاستقرار الحراري, توزيع حجم الجزيئات, جهد زيتا, ومستوى التحرر الدوائي. النتائج اظهرت انه حجم الجزيئات للصيغة المختاره هو (13.3) نانومتر, وجهد زيتا (-37.45) ملي فولت, وتقريبا 100% تحرر للدواء خلال 45 دقيقه. هذه النتائج تقترح انه تحضير عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل بشكل مستحلب نانوي ذاتي بأستخدام الخليط المذكور يعتبر طريقه واعده لأستخدامه في شكل صيدلاني يعطى عن طريق الفم من أجل زياده التوافر الحيوي.


Article
Factors Affecting the Formulation of Carbamazepine Extended Release Tablet

Loading...
Loading...
Abstract

Carbamazepine is an anticonvulsant agent which acts on the central nervous system and used for the treatment of epilepsy. Carbamazepine was formulated as an oral extended release tablets using ethyl cellulose as retardant substance. Different types of tablets additives such as cellulose materials (sodium carboxymethyl cellulose and microcrystalline cellulose ), lactose, calcium phosphate and solubilizing agents ( sodium lauryl sulphate and polyethylene glycol 6000) were utilized to study their effect on the release profile of drug from ethyl cellulose matrices. It was found that sodium carboxymethyl cellulose increased the carbamazepine release and the same effect was obtained when the same amount of microcrystalline cellulose used. The result also showed that sodium lauryl sulphate greatly enhanced the release of the drug compared to polyethylene glycol 6000. Also incorporating lactose led to an increase in the release of the drug while utilization of calcium phosphate slowed down the release of the drug. The results of this study revealed that formula which composed of 4% ethyl cellulose, 5% sodium carboxymethyl cellulose, as well as 25.6% of lactose and 1% magnesium stearate is comply with United State Pharmacopea XXVIII and showed best release profile comparable to that of the brand product Tegretol CR¬¬¬¬®. The shelf life was 3.6 years for the selected formula.

كاربامازبين هو عامل مضاد للاختلاج يعمل على الجهاز العصبي المركزي ويستعمل لمعالجة الصرع. لقد تم تصييغ كاربامازبيين كحبوب فموية ممتدة التحرر باستخدام اثل سليلوز كمادة مثبطة للتحرر. تم استخدام انواع مختلفة من المواد المضافة للحبوب مثل المواد السليلوزية( كاربوكسي مثل سيليلوز الصوديوم والسليلوز مجهري التبلور ) ، لاكتوز ، فوسفات الكالسيوم ، والمواد المحفزة للذوبان( لوريل سلفات الصوديوم وبولي اثيلين كلايكول 6000 ) لتقييم تأثير هذه المواد على شكل تحرر الدواء من قوالب اثل سليلوز. لقد وجد ان الصوديوم كاربوكسي مثل سليلوز يزيد من تحرر الكاربامازبيين ونفس التأثير على التحرر قد وجد عند استخدام نفس الكمية من السليلوز مجحهري التبلور . اضهرت النتائج ايضا ان اللوريل سلفات الصوديوم حفز بشكل كبير تحرر الدواء مقارنة مع بولي اثلين كلايكول 6000 . لقد وجد ان اضافة اللاكتوز يؤدي الى زيادة اكبر من تحرر الدواء بينما استخدام فوسفات الكالسيوم قلل من تحرر الدواء. كشقت نتائج هذه الدراسة ان الصيغة المكونة من % 4 اثل سليلوز و %5 كاربوكسي مثل سليلوز الصوديوم، بالاضافة الى %2.5 لاكتوز و %1 ستيارات الصوديوم تتطابق مع دستور الأدوية الامريكي واعطت افضل شكل تحرر يمكن مقارنته مع المنتج القياسي تكريتول. ثابت التحلل للصيغة المنتجة هو 4.95 × -4 10 اسبوع-1 وعمر الرف 3.6 سنة.


Article
Extraction and Isolation of -sitosterol from Iraqi Wild Lycium barbarum by Different Techniques (Probe and Bath Ultrasound, HPTLC and PHPLC)
استخلاص وفصل مركب بيتاستوستيرول من نبات العوسج البري العراقي بواسطة تقنيات مختلفة ( مسبارد حوض الامواج الفوق الصوتية ، الفصل اللوني للطبقة الرقيقة ذات الانجاز العالي والفصل اللوني السائل ذو الانجاز العالي )

Loading...
Loading...
Abstract

Lycium barbarum (Awsaj) is a plant belong to family Solanaceae serves as a good source of bioactive compounds like phytosterols which have many important biological activity. Literature survey available so far revealed that there was no studies about Iraqi wild Awsaj phytosterols especially ß-sitosterol, there for the objective of this study was to examine the efficiency of ultrasound assisted extraction (probe and bath) as compared to the conventional (Soxhlet) extraction method for extraction of phytosterols especially -sitosterol from fruits, leaves, stems and roots of Iraqi wild Awsaj plant. This goal was achieved by comparing the extraction mass yield, also by a quick and easy approach for identification and quantification of bioactive -sitosterol in four parts of Awsaj using high performance thin layer chromatography (HPTLC) which confirm the presence of -sitosterol in four parts of Iraqi Awsaj plant and the results clarify that the root part of Iraqi Awsaj plant extracted by probe UAE give the highest concentration (0.610 mg/ml) of B-sitosterol followed by fruits (0.465mg/ml), leaves(0.405mg/ml) and the least was stems(0.275mg/ml); according to these; isolation and purification of ß-sitosterol from petroleum ether fraction of Awsaj roots was done by preparative HPLC. The isolated compound (-sitosterol) was identified by measuring melting point, FT-IR, TLC and preparative HPLC.

العوسج (Lycium barbarum) هو نبات من العائله الباذنجانيه ويعتبر مصدر جيد للكثير من المركبات مثل الستيرويدات النباتيه ذات الفعاليه الاحيائيه. و نظرا لعدم وجود دراسات حتى الوقت الحالي حول الستيرويدات النباتيه و خصوصا مركب بيتا-سيتوستيرول في النبات العراقي البري العوسج, لذلك اصبح هدف العمل في هذه الدراسه هو لفحص كفائة الاستخلاص بمساعدة الامواج فوق الصوتيه (بوساطة المسبار و الحوض) و مقارنته بطريقة الاستخلاص التقليدي بوساطة جهاز السوكسليت ( (Soxhletلاجل استخلاص الستيرويدات النباتيه و خصوصا البيتاسيتوستيرول من الثمار, الاوراق, السيقان و الجذور لنبات العوسج العراقي البري. هذا الهدف تم انجازه بمقارنة حصيلة الاستخلاص الكتلي و كذلك عمل مقارنة سريعه و بسيطه لغرض الكشف و التحديد الكمي لمركب البيتاسيتوستيرول في الاجزاء الاربعه لنبات العوسج باستعمال الفصل اللوني (كروماتوغرافيا) للطبقه الرقيقه ذات الانجاز العالي الذي اكد وجود البيتا-سيتوستيرول في الاجزاء الاربعه لنبات العوسج. اوضحت النتائج ان جذور النبات المستخلصه بوساطة مسبار الامواج فوق الصوتيه تحتوي على اعلى نسبة من البيتاسيتوستيرول (0.610مغمل) يتبعها الثمار بنسبة (0.465مغمل) و الاوراق بنسبة (0.405مغمل) و اخرا السيقان بنسبة (0.275مغمل). وفقا لتلك النتائج تم فصل و تنقية مركب البيتا-سيتوستيرول من المستخلص اثير البترول لجذور العوسج باستعمال تقانة الفصل اللوني السائل ذات الانجاز العالي. كذلك استخدمت مجموعه من التقانات للتحقق من نوعية المركب المفصول (بيتا-سيتوستيرول) و درجة نقاوته و التي شملت قياس درجة الانصهار ,الاشعه تحت الحمراء, الفصل اللوني للطبقة الرقيقه و الفصل اللوني السائل ذات الانجاز العالي


Article
Preparation and Characterization of Biodegradable Microspheres Containing Sertraline Hydrochloride

Loading...
Loading...
Abstract

Four batches of sertraline HCl microspheres were prepared using a poly (D-L-lactide-co-glycolide) (PLGA) polymer ( Mw. 9, 27, 30 and 83 KDa) as a delivery system. The microspheres were prepared by a dispersion/solvent extraction-evaporation method and characterized for drug loading by UV, particle size by laser diffractometry and surface morphology by scanning electron microscopy (SEM). The in vitro sertraline HCl release was studied. Spherical microspheres with a mean diameter of 21 to 26 µm loaded with 24.6 – 38.2% were produced. The in vitro drug release was shown to be depend on polymer molecular weight and also on the drug loading. Differential scanning calorimetry (DSC) was employed to investigate the physical state of sertraline HCl inside the microspheres and stability and polymer interaction study were performed in solution.

اربعة صيغ من الكرات المجهرية للسيرترالين هايدروكلورايد ((Sertraline HCl حضرت بأستخدام بوليمر متعدد احامض اللبن والكلايكولك(PLGA) ( الوزن الجزيئي 9 , 27 , 30 , 83 كيلو دالتون) كنظام لايصال الدواء. الكرات المجهرية حضرت بطريقة الانتشار/ استخلاص المذيب- تبخير , ووصفت من حيث : كمية التحميل للدواء بواسطة الاشعة فوق البنفسجية , حجم الكرات بواسطة جهاز مشتت الليزر(Laser diffractometry) , والشكل السطحي بواسطة المسح بالمجهر الالكتروني ((SEM . تم دراسة التحرر للسيرترالين هايدروكلورايد خارج الجسم. كرات مجهرية ذو معدل قطر 21-26 mµ محملة بنسبة 24.6-38.2% قد انتجت. التحرر خارج الجسم للدواء قد اظهر انه يعتمد على الوزن الجزيئي للبوليمر وكذلك على كمية تحميل الدواء. تحليل المسح التفريقي للسعرات(DSC) قد استخدم للتقصي عن الحالة القيزياوية للسيرترالين هايدروكلورايد داخل الكرات المجهرية , كذلك تم دراسة الاستقرارية وتفاعل البوليمر داخل المحلول.

Listing 1 - 10 of 10
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (10)


Language

English (10)


Year
From To Submit

2018 (2)

2017 (2)

2015 (1)

2014 (2)

2008 (2)

More...