research centers


Search results: Found 1

Listing 1 - 1 of 1
Sort by

Article
Synthesis, Characterization, and Antimicrobial Evaluation of New Ceftriaxone Derivatives
تصنيع وتوصيف وتقييم الفعالية المضادة للميكروبات لمشتقات جديدة للسيفتراياكسون

Authors: Kasim S. Hmood قاسم سلمان حمود --- Amer N. Elias عامر ناظم الياس
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2014 Volume: 23 Issue: 2 Pages: 75-88
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The present study was designed to synthesize a number of new Ceftriaxone derivatives by its involvement with a series of different amines, through the chemical derivatization of its 2-aminothiazolyl- group into an amide with chloroacetyl chloride, which on further conjugation with these selected amines will produce compounds with pharmacological effects that may extend the antimicrobial activity of the parent compound depending on the nature of these moieties.Ceftriaxone was first equipped with a spacer arm (linker) by the action of chloroacetyl chloride in aqueous medium and then further reacted with seven different aliphatic and aromatic amines which resulted in the production of the aimed final target products. The syntheses have been carried out following simple methodology in excellent isolated yields.The structure of the synthesized derivatives has been characterized by elemental microanalysis (CHN), FTIR spectroscopy, and other physicochemical properties. All the final synthesized compounds were screened for their antimicrobial activity against selected microorganisms and showed excellent antibacterial and antifungal activities in comparison to Ceftriaxone, Cephalexin and Fluconazole.The new Ceftriaxone derivatives have broadened the antimicrobial spectrum of the parent compound in having an extra antifungal activity in addition to its original antibacterial activity.

لقد صممت الدراسة الحالية لتصنيع عدد من مشتقات السيفترياكسون الجديدة و ذلك بمشاركته مع سلسلة من الامينات المختلفة من خلال تحضير الامايد من مجموعة ال 2-امينوثايزوليل- الخاصة به بواسطة كاشف كلوريد الكلوروأسيتيل والذي عند اقترانه بعد ذلك بتلك الامينات المختارة سيُنتج موادا لها تاثيرات فارماكولوجية قد ينجم عنها توسع في نشاط المركب الام ضد الميكروبات اعتمادا على طبيعة هذه المجاميع. و لهذا فقد جهز السيفترياكسون اولا بذراع فاصل (رابط) بفعل مادة كلوريد الكلوروأسيتيل في محيط مائي و من ثم تمت مفاعلته بعدها بسبعة امينات اليفاتية و اروماتية مختلفة التي انتجت المواد النهائية المبتغاة. لقد اجري التصنيع بواسطة استخدام الطرق المنهجية البسيطة و بعوائد فصل ممتازة. لقد مُيزَت التراكيب الكيمياوية لهذه المركبات باستخدام التحليل الدقيق للعناصر (CHN), اطياف الاشعة تحت الحمراء, و غيرها من الخواص الفيزيوكيمياوية. تم فحص فعالية كافة النواتج النهائية المضادة للميكروبات ضد عدد مختار من هذه الاحياء الدقيقة و التي اظهرت فعالية حسنة جدا ضد البكتيريا و الفطريات بالمقارنة مع السيفترياكسون, السيفاليكسين و الفلوكونازول. أظهرت المشتقات الجديدة لعقار السيفترياكسون توسعاً في طيف المركب الام في فعاليته ضد الميكروبات من خلال امتلاك فعالية جديدة ضد الفطريات اضافةً الى نشاطه الاصلي ضد البكتيريا.

Listing 1 - 1 of 1
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (1)


Language

English (1)


Year
From To Submit

2014 (1)