research centers


Search results: Found 6

Listing 1 - 6 of 6
Sort by

Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of Aminobenzensulfonamides Derivatives of Mefenamic Acid as a Potential Anti-inflammatory Agents

Author: Monther F. Mahdi منذر فيصل مهدي
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2008 Volume: 17 Issue: 1 Pages: 7-15
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

A group of amino derivatives [4-aminobenzenesulfonamide,4-amino-N¹ methylbenzenesulfonamide, or N¹-(4-aminophenylsulfonyl)acetamide] bound to carboxyl group of mefenamic acid a well known nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agent. In vivo acute anti-inflammatory activity of the final compounds (9, 10 and 11) was evaluated in rat using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (7.5mg/Kg) of mefenamic acid. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-amino-N-methylbenzenesulfonamide derivative (compound 10) exhibited comparable anti-inflammatory activity to diclofenac (3mg/Kg) at times 180-300 minute with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the 4-aminobenzenesulfonamide pharmacophore and its derivatives in to mefenamic acid maintain its anti-inflammatory activity.

مجموعة من المشتقات الامينية] 4- امينوبنزين سلفونامايد, 4-امينو-ان-مثيل بنزين سلفونامايد, ان-(4-امينوفنيل سلفونيل)اسيتامايد [ متحدة بمجموعة الكاربوكسيل للميفانميك اسيد ( ( mefenamic acid الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب, قد صممت وحضرت لتقييمها كمضادات قوية للالتهاب . في الجسم الحي, اجري تقييم الفعالية المضادة للالتهاب للمركبات النهائية( 9, 10, 11) في الجرذ باستخدام زلال البيض مستحدثة وذمة التهابية تحت الجلد بجرعة مكافئة للميفانميك اسيد 7.5)ملغم/كغم).كل المركبات المختبرة انتجت انخفاض مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول( 50%propylene glycol) كمجموعة ضابطة.علاوة على ذلك مشتق4-امينو-ان-مثيل بنزين سلفونامايد )مركب 10) اظهر فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك (3ملغم/كغم) في اوقات180 _300 دقيقة مع نفس الفعالية الابتدائية للدايكلوفيناك .نتيجة هذه الدراسة تشير الى ان اندماج الجزء العقاقيري 4- امينوبنزين سلفونامايد ومشتقاته مع الميفانميك اسيد حافظ على فعاليته المضادة.


Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Study of Sulfonamide Conjugates with Ibuprofen and Indomethacin as NewAnti-Inflammatory Agents

Authors: Mohammed H. Mohammed محمد حسن محمد --- Monther F. Mahdi منذر فيصل مهدي --- Bader S. Salem
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2009 Volume: 18 Issue: 2 Pages: 39-45
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

4-aminobenzenesulfonamide conjugates of ibuprofen (compound 10) and indomethacin (compound 11) have been designed and synthesized by the reaction of sulfanilamide (compound 7) with 2-(4-isobutylphenyl) propanoic acid (ibuprofen) and 2-(1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)acetic acid (indomethacin) for the evaluation as potential anti-inflammatory agents with expected selectivity against COX-2 enzyme. In vivo acute anti-inflammatory activity of the synthesized final compounds (10 and 11) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (10mg/Kg) of ibuprofen and (2mg/kg) of indomethacin. The tested compounds produced significant reduction of the rat paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, compound (10) exhibited comparable anti-inflammatory activity to diclofenac (3mg/Kg) (reference group) while compound (11) exhibited less anti-inflammatory activity than diclofenac. The result of this study indicate that the incorporation of the 4-aminobenzenesulfonamide pharmacophore into ibuprofen and indomethacin maintained their anti-inflammatory activity & may increase their selectivity toward COX-2 enzyme which can be confirmed in future by assessing COX-2:COX-1 inhibitory ratio.

تم تصميم و تحضير مقترنات ]4-امينوبنزين سلفونامايد[ للايبوبروفين (مركب 10) و للاندوميثاسين مركب (11) عن طريق تفاعل السلفانيلامايد (مركب 7) مع 2(4-ايزوبيوتيل فنيل) بروبانويك اسيد (الايبوبروفين) و 2-(1-(4-كلوروبنزويل)-5-ميثوكسي-2-مثيل-1H-اندول-3-يل)استيك اسيد (الاندوميثاسين) لتقييمهما كعوامل مضادة للالتهاب جديدة مع احتمالية انتقائية مضادة لانزيم الكوكس الثاني (COX-2) .اجري تقييم الفعالية المضادة للالتهاب في الجسم الحي للمركبان النهائيان (10 و 11) في الجرذ باستخدام زلال البيض مستحدثة وذمة التهابية تحت الجلد بجرعة مكافئة للايبوبروفين (10ملغم/كغم) و بجرعة مكافئة للاندوميثاسين (2ملغم/كغم).المركبات المختبرة انتجت انخفاض مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50%(propylene glycol) كمجموعة ضابطة.لقد اظهر المركب (10) فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك (diclofenac ) (3ملغم/كغم) كمجموعة مرجعية بينما المركب (11) اظهر فعالية مضادة للالتهاب اقل من الدايكلوفيناك.تشير نتيجة هذه الدراسة الى ان اندماج الجزء العقاقيري 4- امينوبنزين سلفونامايد مع الايبوبروفين و الاندوميثاسين قد حافظ على فعاليتهما المضادة للالتهاب مع احتمال زيادة انتقائيتهما تجاه انزيم الكوكس الثاني والذي يمكن ان تثبت مستقبلا بتحصيل النسبة المثبطة للكوكس-2 الى الكوكس-1 .


Article
Cytotoxic Activity of Iraqi Cressa Cretica
التاثير السمي لنبات الشويل العراقي

Authors: Farah fawzi فرح فوزي --- Monther F. Mahdi منذر فيصل مهدي --- Ibrahim S. Abaas ابراهيم صالح عباس
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2019 Volume: 19 Issue: 1 Pages: 95-102
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

Cressa cretica Fam: Convolvulaceae (morning glory). These plants are native to the tropical and subtropical areas of the world. Nutritional analysis provide it to be a potential source of minerals, energy, carbohydrate, alpha-tocopherol, edible oil. From phytochemical point of view, theplant was reported to contain: coumarins, sterols, alkaloids, tannins, glycosides, flavonoids, unidentified sugars and high salt content. Ethyl acetate layer and ethanolic layer were examined for cytotoxic activity.Kampferol-3-O-glucoside (Astragalin) was isolated as amorphous powder from the aerial parts of Cressa cretica. The flavonoid in the Iraqi plant was detected by TLC. Its presence was confirmed by HPLC.

الشويل هو نبات ينتمي لعائله ) بهاء الصباح (, النبات يتواجد طبيعيا في الاماكن الاستوائيه وشبه الاستوائيه من العالم .التحليل الغذائي للنبات اثبت امكانيه اعتباره مصدرا للمعادن, الطاقه, الكاربوهيدرات, الفا توكوفيرول وزيوت نباتيه. منوجهه النظر الكيمونباتيه النبات يحتوي: كومارين, ستيرولات, قلويدات, تانين, كلايكوسيدات, فلافينويدات, سكرياتوكميات عاليه من الاملاح.مستخلص النبات الجاف من الايثل اسيتيت ومستخلص النبات الجاف من الايثانول تم دراسهتأثيرهم على الخلايا السرطانيه. تم فصل الكامفيرول كلايكوسايد )الاستراكالين( كباودر من الاجزاء الهوائيه للنبات,الفلافونويد في النبات العراقي تم الكشف عنه باستخدام تقنيه استشراب الطبقه الرقيقه ) TLC (, وثم تأكيد وجوده باستخدامتقنيه ) HPLC ( مع الاستراكالين القياسي


Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of New Analogues of Diclofenac as Potential Anti-inflammatory Agents

Loading...
Loading...
Abstract

A group of amine derivatives [4-aminobenzenesulfonamide derivatives, 2-aminopyridine and 2-aminothiazole] incorporated to ل-carbon of diclofenac a well known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of the selected final compounds (9, 12 and 13) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (3 mg/Kg) of diclofenac sodium. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-aminobenzenesulfonamide derivative (compound 9) exhibited superior anti-inflammatory activity compared to diclofenac sodium at times 180-300 minutes with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the selected aromatic amino groups in to diclofenac maintain its anti-inflammatory activity.

مجموعة من المشتقات الامينية لمشتقات 4امينوبنزينسلفونامايد, 2امينوبيريدين,2امينوثيازولاندمجت مع الفا كاربونللدايكلوفيناك الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب لزيادة الضخامه, قد صممت وخلقت لتقييمها كعوامل مؤثرهللألتهاب مع انتقائية متوقعه ل"أنزيم سايكواوكسجنيز2". في الجسم الحي للجرذان, تم تقييم الفعالية الحاده المضادة للالتهاب للمركباتالنهائية المختاره ( 9و 12 و 13 ) في الجرذ باستخدام طريقة استحداث وذمه تحت الجلد باستخدام زلال البيض بجرعة مكافئة للصوديومدايكلوفيناك ( 3 ملغ/ كغم). كل المركبات المختبرة اظهرت انخفاضا مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50 % ( كمجموعةضابطة). علاوة على ذلك المركب 4امينوبنزينسلفونامايد اظهر فعالية مضادة للالتهاب اعلى مقارنة بالصوديوم دايكلوفيناك لفترة300 مع نفس الفعالية الابتدائية للصوديوم دايكلوفيناك. اظهرت النتائج الى ان اندماج مجاميع مختاره من الأختبارمن الدقيقه 180المركبات الحلقيه و غير الحلقيه للامين مع الدايكلوفيناك حافظ على فعاليتة المضادة للالتهاب.


Article
Synthesis, anti-inflammatory, molecular docking and ADME studies of new derivatives of ketoprofen as cyclooxygenases inhibitor
تخليق والدراسات المضادة للالتهابات والجزيئات و ADME لمشتقات جديدة من الكيتوبروفين كمثبط للإنزيمات الأكسدة الحلقية

Loading...
Loading...
Abstract

The synthesis of new selective COX-2 enzyme is an approach for obtaining potent, anti-inflammatory drugs that have fewer side effects. Ketoprofen has a very low selectivity toward COX-2 enzyme and has a serious GIT side effects because it induces gastric ulcer. A new series of 4-thiazolidinones bearing ketoprofen moiety was designed, synthesized, and then evaluated as anew inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2). Characterization and identification of the synthesized compounds were established by determination of 1H-NMR spectra,13C-NMR spectra, FT-IR spectroscopy, and physical properties.These newly synthesized compounds have been evaluated in vivo for their anti-inflammatory efficiency and in silico selectivity toward COX-2 throughout molecular docking by using GOLD.suite.v.5.6.2. All the tested. compounds via molecular. docking showed significant. activities when compared. With ketoprofen and diclofenac as references drugs, the results were consistent with the study of in in vivo acute. anti-inflammatory activity.Also, ADME studies had been accomplished in order to predict the absorption sites, bioavailability, topological polar surface Area (TPSA), and also drug-likeness. The ADME results reported that. All the synthesized. compounds can be absorbed by the GIT.

تخليق مثبطات COX-2 الانتقائية الجديدة هي طريقة للحصول على أدوية فعالة مضادة للالتهابات لها آثار جانبية أقل. يحتوي كيتوبروفين على انتقائية منخفضة للغاية تجاه COX-2 وله آثار جانبية خطيرة في الجهاز الهضمي لأنه يسبب قرحة المعدة. تم تصميم وتوليف وتقييم سلسلة جديدة من مثبطات 4-ثيازولدين التي تحمل مركب الكيتوبروفين كمثبطات إنزيم حلقية جديدة .(COX-2).تم تحديد خصائص المركبات المركبة وتحديدها من خلال تحديد أطياف 1H-NMR و 13 C-NMR و مطيافية FT-IR والخصائص الفيزيائية.تم تقييم هذه المركبات المركبة حديثًا في الجسم الحي للتأكد من كفاءتها المضادة للالتهابات وفي انتقائية السيليكو تجاه COX-2 من خلال الالتحام الجزيئي باستخدام GOLD suite v.5.6.2. أظهرت جميع المركبات المختبرة عبر الالتحام الجزيئي أنشطة مهمة عند مقارنتها بالديكلوفيناك والكيتوبروفين كعقاقير مرجعية ، وكانت هذه النتائج متوافقة مع دراستهم للأنشطة المضادة للالتهابات الحادة في الجسم الحي.أيضا ، تم إنجاز دراسات ADME من أجل التنبؤ بمواقع الامتصاص ، والإمكانيات الحيوية ، ومساحة السطح القطبي الطوبوغرافية (TPSA) ، وكذلك تشابه الدواء. ذكرت نتائج ADME أن جميع المركبات المركبة يمكن امتصاصها من قناة الجهاز الهضمي.


Article
Phytochemical and anti bacterial studies of leaves of Rosmarinus officinalis cultivated in Karbala, Iraq.
دراسة كيميائية النبات لاوراق نبات اكليل الجبل المستوع في محافظة كربلاء في العراق ومعرفة فعاليتها كمضاد حيوي.

Loading...
Loading...
Abstract

Rosmarinus officinalis is one of the important bioactive medicinal plants belongs to labiatae family. The aim is to identifying the essential oil and rosmarinic acid extracted from rosemary leaves and to evaluate its anti bacterial activity. Gas Chromatography-Mass analysis was per-formed for essential oil of rosemary and HPTLC analysis was done for 90% methanolic extract of rosemary leaves. Rosmarinic acid was detected and The essential oil content was 1.5% and characterized with high amount of 1,8 cineol (53.63%) . The zone of inhibition of some bacteria was estimated. Our findings showed that rosemary leaves has Good percentage of rosemary phytochemicals (essential oil and rosmarinic acid) and has significant antibacterial activity against different species of bacteria.

نبات اكليل الجبل هو احد النباتات الطبية المهمة في الفعاليات الحيوية.التي تعود لعائلة labiatea. استهدفت الدراسة معرفة الزيوت الطيارة و استخلاص مادة الروزمارنك اسد المستخلصة من اوراق اكليل الجبل وتقييم فعاليتها الحيوية . تم تحليلGCMS للزيوت الطيارة وتم استخدام تحليل HPTLC للمستخلص الكحولي 90% لاوراق اكليل الجبل. تم تحديد مادة حامض الروزمارنك و قياس كمية الزيت الطيار 1.5% الذي تميز باحتوائه على كمية عالية من مادة اليوكاليبتول (53.63%) وكذلك تم تقدير منطقة تثبيط البكتريا. يستنتج من هذه الدراسة انه اوراق الروزماري لها نبسة جيدة من المواد الكيمونباتية (روزمارنك اسد والزيوت الطيارة) ولها فعالية مضادة لمختلف انواع البكتريا.

Listing 1 - 6 of 6
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (6)


Language

English (6)


Year
From To Submit

2019 (2)

2017 (1)

2011 (1)

2009 (1)

2008 (1)