research centers


Search results: Found 1

Listing 1 - 1 of 1
Sort by

Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of New Analogues of Diclofenac as Potential Anti-inflammatory Agents

Loading...
Loading...
Abstract

A group of amine derivatives [4-aminobenzenesulfonamide derivatives, 2-aminopyridine and 2-aminothiazole] incorporated to ل-carbon of diclofenac a well known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of the selected final compounds (9, 12 and 13) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (3 mg/Kg) of diclofenac sodium. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-aminobenzenesulfonamide derivative (compound 9) exhibited superior anti-inflammatory activity compared to diclofenac sodium at times 180-300 minutes with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the selected aromatic amino groups in to diclofenac maintain its anti-inflammatory activity.

مجموعة من المشتقات الامينية لمشتقات 4امينوبنزينسلفونامايد, 2امينوبيريدين,2امينوثيازولاندمجت مع الفا كاربونللدايكلوفيناك الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب لزيادة الضخامه, قد صممت وخلقت لتقييمها كعوامل مؤثرهللألتهاب مع انتقائية متوقعه ل"أنزيم سايكواوكسجنيز2". في الجسم الحي للجرذان, تم تقييم الفعالية الحاده المضادة للالتهاب للمركباتالنهائية المختاره ( 9و 12 و 13 ) في الجرذ باستخدام طريقة استحداث وذمه تحت الجلد باستخدام زلال البيض بجرعة مكافئة للصوديومدايكلوفيناك ( 3 ملغ/ كغم). كل المركبات المختبرة اظهرت انخفاضا مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50 % ( كمجموعةضابطة). علاوة على ذلك المركب 4امينوبنزينسلفونامايد اظهر فعالية مضادة للالتهاب اعلى مقارنة بالصوديوم دايكلوفيناك لفترة300 مع نفس الفعالية الابتدائية للصوديوم دايكلوفيناك. اظهرت النتائج الى ان اندماج مجاميع مختاره من الأختبارمن الدقيقه 180المركبات الحلقيه و غير الحلقيه للامين مع الدايكلوفيناك حافظ على فعاليتة المضادة للالتهاب.

Listing 1 - 1 of 1
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (1)


Language

English (1)


Year
From To Submit

2011 (1)