research centers


Search results: Found 1

Listing 1 - 1 of 1
Sort by

Article
Design, Synthesis and Preliminary Antimicrobial Evaluation of New Derivatives of Cephalexin
تصميم وتحضير وتقييم الفعالية المضادة للبكتيريا لمشتقات جديدة لعقار السيفالكسين

Authors: Sarrah S. Jabbar سارة ستار جبار --- Shakir M. Alwan شاكر محمود علوان
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2015 Volume: 24 Issue: 1 Pages: 85-91
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

There is a continuous and massive need for newer cephalosporins that should have resistance against β-lactamases and can be used orally. An approach of using cephalexin, as a well-studied and potent antibacterial compound is considered to prepare new designed derivatives. These derivatives include the incorporation of amino acid moiety linked through an amide bond with the α-amino group of cephalexin. Certain aliphatic amino acids were used, such as glycine, alanine, valine and proline. The chemical structures of these derivatives were confirmed by IR spectroscopy and elemental analyses. All the synthesized compounds were subjected for the evaluation of antimicrobial activity using well diffusion method, against certain microbes. Most of the synthesized compounds were found to possess significant antibacterial activities. Compound 1 (125 μg and 250μg) showed significant activity against P. aeruginosa. Compound 2 (125 and 250μg) exhibited significant activity against P. aeruginosa and Bacillus cereus. Compound 3 (125 and 250μg) demonstrated very significant activity against E. coli, P. aeruginosa and Bacillus cereus and slight activity towards S. aureus. Compound 4 (250μg) showed significant activity against P. aeruginosa and no antibacterial activities against E. coli, S. aureus and Bacillus cereus, as compared with cephalexin as the standard compound

اتضح من الدراسات والبحوث العلميه بان هنالك حاجه كبيرة لمضادات حيويه من نوع السيفالوسبورينات المقاومه للبكتريا المنتجة لانزيمات البيتالاكتميز والتي قد تستعمل عن طريق الفم. استخدم السيفالاكسين لتحضير مشتقات جديدة بواسطة ربط الاحماض الامينيه عن طريق مجموعه الكاربوكسيل بمجموعة الامين الاوليه (حره) الموجوده في جزيئة السيفالكسين وتكوين اصرة امايد باستعمال الاحماض الامينية الاليفاتية مثل الكلايسين ,الألنين , فالين والبرولين. تم تشخيص التراكيب الكيمياوية لهذه المشتقات بواسطة التحليل الطيفي (الاشعة تحت الحمراء ) والتحليل الدقيق للعناصر (الكاربون والهيددروجين والنتروجين) وكانت النتائج مطابقه للتركيبات الكيمياويه المفترضه. تمت دراسة الفعاليه المضادة للبكتريا باستعمال بعض الميكروبات المرضية واظهرت النتائج بان المركب 1 (125-250 مايكروغرام) لديه فعاليه متميزة ضد الزائفة الزنجارية , بينما المركب 2 (125-250 مايكروغرام) فقد اظهر فعاليه ضد الزائفة الزنجارية والبكتريا العصوية الشمعية. في حين ان المركب 3 (125-250 مايكروغرام) اظهر فعاليه جدا متميزة ضد الزائفة الزنجارية والبكتريا العصوية الشمعية و الاشريكية القولونية. اما المركب 4 (250 مايكرغرام) فقد اظهر فعاليه متميزة ضد الزائفة الزنجارية ولم يظهر أي فعاليه لبقيه المايكروبات وقد استعمل عقار السيفالكسين كمادة قياسية للمقارنه.

Listing 1 - 1 of 1
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (1)


Language

English (1)


Year
From To Submit

2015 (1)