research centers


Search results: Found 6

Listing 1 - 6 of 6
Sort by

Article
Synthesis and Evaluation of Antibacterial Activities of some Important Bridge-head Nitrogenous Heterocyclic Compounds
تشييد وتقييم الفعالية المضادة للجراثيم لبعض المركبات الحلقية غير المتجانسة المهمة ذات رأس- جسر نتروجين

Author: Shakir M. Saied شاكر محمود سعيد
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2013 Volume: 24 Issue: 1E Pages: 96-107
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

The key intermediates in the present study to synthesize the title bridge-head nitrogen heterocycle compounds were N-substituted semicarbazides 2(a-c), which prepared by hydrazinolysis of the ethyl substituted carbamates 1(a-c) with hydrazine hydrate. These carbamates were prepared by the reaction of proper amines and ethylchloroformate.The reaction of these semicarbazides with ethanolic solution of carbon disulfide under strong basic conditions at room temperature, followed by acidification resulted in the formation of the corresponding potassium (2-arylcarbamoyl)hydrazine carbodithioate 3(a-c), while refluxing the ethanolic solution for three hours afforded 5-(arylamino)-1,3,4-oxadiazole-2- thioles 4(a-c). The potassium salts 3(a-c) were cyclized with hydrazine hydrate to 4-amino-5-arylamino-1,2,4-triazole-3-thiones(thioles) 5(a-c). Compounds 5(a-c) were excellent precursors for 3-(arylamino)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles 6(a-c) by dehydrative ring closure of the proper triazole with formic acid in benzene in presence of phosphorous oxychloride or using microwave irradiation technique. Also, refluxing of the proper triazoles with carbon disulfide under basic conditions afforded 3-(arylamino)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole-6-thiones 7(a-c). Finally 4-amino-3-(4-(5-(4-amino-5-thioxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-ylamino)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)phenylamino)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thione 5(d) were synthesized by the same procedures that were followed to synthesize its analogs starting from 5-(4-aminophenyl)-1,3,4-thiadiazole-2-amine and duplicated all the scales of the reactants. The structures of these compounds were confirmed by their physical properties in addition to the IR, UV and NMR spectra. All synthesized compounds were tested for their in vitro growth inhibitory activity against a panel of standard strains of pathogenic microorganism including bacteria Staphylococcus, Streptococcus and Salmonella.All these compounds were practically inactive against the tested microorganisms.

المواد الوسطية المفتاح لهذه الدراسة لتحضير المركبات الحلقية غير المتجانسة المهمة ذات رأس- جسر نتروجين هي N معوضات سيمي كاربازيدات(a-c) 2، والتي حضرت بهدرزنة اثيل معوضات الكاربمات 1(c-a) مع الهيدرازين المائي. نتج عن تفاعل هذه السيمي كاربازيدات مع المحلول الايثانولى لثنائي كبريتيد الكاربون تحت ظروف قاعدية قوية وبدرجة حرارة الغرفة وبعد التحميض تكون 2- اريل كاربامويل هيدرازين كاربوثنائى ثايوات البوتاسيوم المقابلة 3 (a-c)وبتغيير هذه الظروف بالتصعيد لمدة ثلاث ساعات اعطت 5مركبات-(اريل امينو)-1،3،4-اوكسادايازول-2- ثايول 4(a-c). كما ان تحولق ملح البوتاسيوم (a-c)3 باستخدام الهيدرازين المائي الى مركبات 4-امينو-5-اريل امينو–1،3،4 – اوكسادايازول-2- ثايون( ثايول)5(a-c). ان المركبات5(c-a)هي مواد أولية ممتازة لتحضير مركبات-اريل امينو(4،2،1) ترايازولو(4،3-b) (4،3،1) ثايادايازول(a-c)6 بوساطة انغلاق حلقى بفقدان جزيئة ماء بتسخين الترايازول المناسب مع حامض الفورميك من البنزين وبوجود اوكسى كلوريد الفسفور او بالتشعيع بالميكروويف. كذلك فان تصعيد الترايازول المناسب مع ثنائي كبريتيد الكاربون تحت بظروف قاعدية اعطى مركبات 3-اريل امينو(4،2،1) ترايازولو (4،3-b)(4،3،1) ثايادايازول-6 -ثايونc) -a)7. وأخيرا حضر المركب d))5 بالطرق المتبعة نفسها لتحضير مشابهاته ابتداء من ثنائي الامين مع مضاعفة الكميات كل المواد المتفاعلة. تم إثبات التراكيب الكيميائية للمركبات بوساطة خواصها الفيزيائية إضافة إلى أطياف الأشعة تحت الحمراء وفوق البنفسجية واطياف الرنين النووي المغناطيسي لها (الممثلة لبعض المركبات الجديدة). درس تأثير بعض المركبات المحضرة على بعض الانواع من البكتريا مثل (الستافيلوكوكس وستربتوكوكس والسالمونيلا) الا انه لم يلاحظ أي فعالية لهذه المركبات ضد هذه الانواع من البكتريا.


Article
Irradiation Assisted Synthesis and Antifungal Activities of Some Mannich Bases
تحضير بعض قواعد مانخ بمساعدة التشعيع بالميكروويف وقياس فعاليتها كمضادة للفطريات

Authors: Moayed S. AL-Gwady مؤيد سالم الجوادي --- اسماء احمد بشير --- Shakir M. Saied شاكر محمود سعيد
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2009 Volume: 20 Issue: 1E Pages: 33-37
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

To eliminate the use of solvent during the course of reaction and to decrease the reaction time in addition to enhanced the yield in synthesis of some Mannich bases 5-((5-(Aryloxymethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-ylamino)(phenyl)methyl)pyrimidine-2,4,6 (1H,3H,5H)-trione (2a-h),the reaction was carried out under microwave irradiation of equimolecular mixture of 2-amino-5-aryloxymethyl – 1,3,4 –thiadiazoles (1a-h), benzaldehyde and barbituric acid, using magnesium sulfate as absorption support.In conventional method the attempts to react amine(1a)with aldehyde to form Schiff base and the reaction of this base with barbituric acid did not succeed.The structures of these compounds were confirmed by IR Spectrophotometer. All these bases were screened for their antifungal activity against Aspergillus flavus and found to possess weak activity

لإلغاء استخدام المذيب إثناء التفاعل ولتقليل زمن التفاعل إضافة إلى زيادة نسبة المنتج في اصطناع بعض قواعد مانخ 5(5-(اريل اوكسى مثيل)-1،3،4-ثايادايازول-2-ايل) (فنيل مثيل امينو) بيريميدين-2،4،6—الترايونات (2a-h)، فقد أجرى تفاعل ( تحت التشعيع بالميكروويف) لخليط متساوي المولات للبنزالديهايد وحامض الباربتيوريك و2-امينو -5-اريل اوكسى مثيل -1،3،4- الثايادايازولات (1a-h) وباستخدام سلفات المغنسيوم كوسط ساند للامتصاص. لم تنجح محاولة تفاعل الامين (1a) مع الالديهايد لتحضير قاعدة شيف ومن ثم مفاعلتها مع حامض الباربتيوريك لتحضير قاعدة مانخ بالطريقة التقليدية. تم إثبات التراكيب الكيميائية للمركبات بوساطة أطيافها في منطقة الأشعة تحت الحمراء.كل هذه القواعد أثبتت ضعف فعاليتها كمضادة لفطر Aspergillus flavus.


Article
Synthesis and Biological Activity of some New Nitrogenous Heterocyclic Compounds Derived from Azachalcone
تحضير والفعالية البايولوجية لبعض المركبات الحلقية الغير المتجانسة الجديدة والمشتقة من الازاجالكونات

Authors: Shakir M. Saied شاكر محمود سعيد --- Munera Y. Roof منيرة يوسف رؤؤف
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2019 Volume: 28 Issue: 2E: Chem. Pages: 37-46
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

A series of heterocyclic compounds containing oxygen and nitrogen atoms, isoxazoline ІI(a-d) and another containing two nitrogen atoms, pyrazolinesІII(a-d) and phenylpyrazolines IV(a-d) were prepared by the reaction of a proper azachalcones І(a-d) with hydroxylaminehydrochloride, hydrazine hydrate or phenylhydrazine. These heterocyclic compounds were characterized by 1H-NMR , CHN , IR and UV spectra in addition to their some physical properties. Also, these prepared compounds were screened for their biological activities and a theoretical calculation which shows that the product IVa obtained from 1,2 – rout was energetically more stable by 1.3967 kcal/mole than that came from 1,4 – rout, thus the reaction proceed via 1,2 – addition

يتضمن البحث تحضير سلسلة من المركبات الحلقية غير المتجانسة الحاوية على ذرتي اوكسيجين ونتروجين ايزواوکسازولين ІI( (a-dاو الحاوية على ذرتي نتروجين البايرازولين ІII (a-d)والفنيل بايرازولينVI (a-d) من تفاعل الازاجالكون المناسب I((a-d مع هيدروکسيل امين او الهيدرازين او فنيل الهيدرازين على التوالي. تم تشخيص المرکبات بواسطة اطياف CHN ,1H-NMR, IR و UV إضافة إلى بعض خواصها الفيزياوية وفحص الفعالية البايولوجية لجميع المرکبات المحضرە، کما تم حساب قيم الطاقة للناتج IVa واثبتت ان ميکانيکة التفاعل تتم بميکانيکية إضافة 1,2)).


Article
Some Important Reactions of 4-Aminoantipyrine (4-AAP)
بعض تفاعلات 4-امينو انتى بايرين المهمة

Authors: Moayed S. AL. Gwady مؤيد سالم نوري --- Attalla M. Sheet عطا الله محمد شيت --- Shakir M. Saied شاكر محمود سعيد
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2010 Volume: 21 Issue: 1E Pages: 53-64
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

The new heterocyclic compounds 1,5-Dimethyl-2-phenyl-4-(5-aryl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-ylamino)-1,2-dihydropyrazol-3-ones (iiia-b) and 1,5-dimethyl-2-phenyl-4-(5-aryl-4,5-dihydroisoxazol-3-ylamino)-1,2-dihydropyrazol-3-ones (iva-b) were synthesized in the first route in this work by refluxing ethanolic solution of hydrazine hydrate with N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)cinnamamid (iia) or (E)-3-(4-chlorophenyl)-N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl) acrylamide (iib) respectively. These unsaturated amides were prepared by the reaction of benzaldehyde or 4-chlorobenzaldehyde with N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)acetamide (i) in refluxing methanol. This acetamide was prepared by reaction of 4-AAP with acetyl chloride or with acetic anhydride. In the second route 1,7-dimethyl-2-phenyl-hexahydro-6H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazine-3,5-dione (vii) was synthesized by refluxing ethanolic solution of hydrazine hydrate (in presence of pyridine) with ethyl 1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-ylcarbamate (vi). This carbamate was synthesized by the reaction of 4-AAP with pyridine or anhydrous sodium carbonate. Finally, the reaction of 4-AAP with benzaldehyde or its 4-chloro derivative afforded the corresponding Schiff bases (va-b).The structure of these compounds was confirmed by IR & UV Spectra, in addition to the CHN elemental analysis.

حضرت المركبات الحلقية غير المتجانسة الجديدة 1 ،5-ثنائي مثيل -2- فنيل -4- (5-أريل -4-5-ثنائى هيدرو -1 –بايرازول – 3-يل- امينو)-1،2- ثنائي هيدروبايرازول -3- اون (iiib-a) و 1،5-ثنائي مثيل -2- فنيل -4- (5-أريل -4-5-ثنائي هيدرو -1 –ايزواوكسازول – 3-يل- امينو)-1،2- ثنائي هيدروبايرازول -3- اون (ivb-a) ضمن الخط الأول في هذا العمل ، بتصعيد محلول ايثانولى للهيدرازين المائي مع السيناماميد (iia) أو الاكريلاميد (iib) على التوالى حيث حضرت الاميدات غير المشبعة هذه من تصعيد محلول كحولي للبنزالديهايد أو 4-كلوروبنزالديهايد على التوالى مع -N1،5--ثنائى مثيل -3-اوكسو-2-فنيل-2،3- ثنائى هيدرو-1- بايرازول -4- يل اسيتاميد(i) . حضر هذا الاسيتاميد (او اميد الخليك) بتفاعل 4-امينو انتى بايرين مع كلوريد الاسيتيل او مع انهيدريد ألخليك. في الخط الثاني حضر 1،7- ثنائى مثيل -2-فنيل –سداسى هيدرو -6- بايرازولو( 4،3- e)(1،2،4) ترايازين -3،5- ثنائى اون (vii) من تصعيد محلول ايثانولى للهيدرازين المائى(بوجود البريدين) مع 1،5-ثنائى مثيل -3-اوكسو-2-فنيل-2،3- ثنائي هيدرو-1- بايرازول -4- يل كاربامات (vi). وقد حضرت هذه الكاربامات من تفاعل 4-امينو انتى بايرين مع كلوروفورمات الاثيل بوجود البيريدين أو كربونات الصوديوم اللامائية. وأخيرا تم تحضير قواعد شيف(va-b) من تفاعل 4-امينو انتى بايرين مع البنزالديهايد أوالـ 4-كلوروبنزالديهايد على التوالي. تم تشخيص المركبات الجديدة باستخدام طيف الأشعة تحت الحمراء و فوق البنفسجية إضافة إلى طريقة التحليل الدقيق لعناصر الكاربون والهيدروجين والنتروجين.


Article
Effects of Gentian Violet and Boric Acid on Growth of The Fungi: Aspergillus flavus, Penicillium chrysogenum and P. expansum
تأثير صبغة الجنشن البنفسجية وحامض البوريك على نمو فطريات و Penicillium chrysogenum و Aspergillus flavus Penicillium expansum

Authors: Ghassan F. Alubaidy غسان فتحي العبيدي --- Asma A. Basheer اسماء بشير --- Shakir M. Saied شاكر محمود سعيد
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2007 Volume: 18 Issue: 12 E عدد خاص بعلوم الحياة Pages: 1-5
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

The maximum Percentage inhibition of growth of Aspergillus flavus (which can cause a wide spectrum of diseases ranging from allergic to a life-threatening invasive disease Aspergillosis). P. chrysogenum and P. expansum whose mycotoxins can cause significant health risks ranging from the infections of fruits, vegetables and milk products to immune compromised individuals), by an organic dye (Gentian Violet) were 78.8, 77.7 and 76.6% respectively. While that of inorganic boric acid of (2%) maximum concentrations inhibition were (44.4, 52.2 and 61.1 %) respectively. This results was attributed to the amphiphilic properties of this dye i.e. its high solubility in both aqueous (hyrophilic) and organic (lipophilic) phases and became effective at site in the body (the cell membrane) and it must also be able to reach that sites.

أجريت دراسة مقارنة بين تأثير استخدام صبغة الجينشن البنفسجية العضوية وحامض البوريك اللاعضوى بتركيز 1 و 2 % على نمو فطريات Aspergillus flavus (الذي يسبب إمراض واسعة الطيف تبدأ بالحساسية وتنتهي بالسبيريحلوسس) وPenicillium Chrysogenum و expansum Penicillium التي تسبب سمومها تأثيرات تبدأ بتلوث الفاكهة والخضروات ومنتجات الألبان وتنتهي بنقص بالمناعة حيث تمت إضافة الحامض والصبغة إلى البيئة المحضرة. كانت اعلي نسبة تثبيط نمو لهذه الفطريات بصبغة الجنشن البنفسجية 78.8 ، 77.7 و 76.6 % على التوالي كان التثبيط بتركيز 2% بالحامض 44.4 و 52.2 و 61.1 % على التوالي والسبب المهم لذلك هو الصبغة التعادلية لهذه الصبغة التي تمكنها من النفاذ إلى الأسطح المائية والذهنية في الخلية.

Keywords


Article
Synthesis of Pyrimidines Fused with Azaheterocyclic Five and Six Membered Rings
تحضير بريميدينات ملتحمة مع حلقات حاوية على النتروجين غير متجانسة خماسية وسداسية

Loading...
Loading...
Abstract

5-Arylidine barbituric acid derivatives 1(a-h) were prepared from the reaction of this acid with proper aromatic aldehydes in present of acetic acid (also, 5-benzylidine barbituric acid 1a was prepared as an authentic sample from the reaction of benzaldehyde with 1,3-diphenyl-2-propen-1-one in present of pyrimidine).To increase the yields of these derivatives a modified procedure was followed using solvent – free grindstone technique.These arylidines were used as synthons in preparation of the titled compounds by 1,4-Michael addition, thus 2-aryl-5-spirooxiran-1-yl-barbituric acid 2(a-h) were obtained via epoxidation of the proper arylidine by hydrogen peroxide in presence of anhydrous sodium carbonate. The reaction of these oxirans with hydrazine hydrate gave 3-aryl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4,6-diones3(a-h).The refluxing of compound(1h) with hydrazine hydrate in presence of pyridine gave 3-(2,6-dichlorophenyl) pyrazolino[3,4-d] pyrimidin- 4,6-dione(4), which on oxidation with 2,3-dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone (DDQ) gave the authentic sample of compound(3h).Also, 3-aryl-dihydroisoxazolo[3,4-d]pyrimidine - 4,6-diones 6(a-b and g ) were prepared by the reaction of proper arylidine with hydroxyl amine salt in pyridine and oxidation of the products 3-aryl-3,3a-dihydroisoxazolo [3,4-d] pyrimidine-4,6-diones 5(a-b and g) with (DDQ) .7- Amino-5-arylpyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4-diones 7(a-b and g) were prepared by the reaction of proper arylidine and guanidine hydrochloride in ethanol.Finally, 5-arylpyrimido[4,5-d] pyrimidine-2,4,7-trione 8(a-c) and 5-arylpyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4-dione -7-thione 9(a) were prepared by the reaction of proper arylidine with urea or thiourea in refluxing ethanol. This procedure was modified to increase the yield using phase-transfer catalytic (PTC) technique using catalytic amount of tetraethylammmonium iodide and aqueous sodium hydroxide solution . The structures of these compounds were confirmed by H1NMR of representative samples in addition to IR ,UV Spectra and authentic samples .

حضرت مشتقات 5-اريليدين حامض الباربتيوريك(h-a) 1 من تفاعل هذا الحامض مع الالديهايدات الاروماتية المناسبة بوجود حامض الخليك(كذلك حضر5- بنزايليدين حامض الباربتيوريك (1a) (لعمل نموذج توثيقي لهذه المركبات ) من تفاعل البنزالديهايد مع الجالكون(1،3- ثنائى فنيل -2- بروبين -1-اون).ولزيادة نسبة منتوج هذه المشتقات استخدمت تقنية السحن الخالي من المذيب. استخدمت هذه الاريليدينات كمادة اساسية لتحضير المواد المذكورة بالعنوان بوساطة إضافة مايكل 4،1. فقد حضرت مشتقات 2 – اريل- 5 سبايرو حامض اوكسيران -1-يل حامض الباربتيوريك 2(a-h) عن طريق الاكسدة الفوقية للاريدينات بوساطة بيروكسيد الهيدروجين وبوجود كربونات الصوديوم اللامائية، أعطى تفاعل هذه الاوكسيرينات مع الهايدرازين المائي 3-أريل بايرازولو(3،4-d) بريميدين -4،6- داى اون3 (h-a) . ان تصعيد المركب 1h)) مع الهايدرازين المائي وبوجود البريديين أعطى 3- فنيل بايرازولينو (3،4-d) بريميدين -4،6- داى اون (4) ، والذي عند أكسدته باستخدام3- ثنائي كلورو-6،5- ثنائي سيانو -4،1- بنزوكوينون أعطى نموذج توثيقي للمركب(h)3 . كذلك حضرت المركبات 3-اريل- 3 ,3a ثنائى هيدرو ايزواكسازولو(3،4-d) بريميدين 6,4 (5 H7 ,H ثنائى - اون 6(c-a وg) من اكسدة مشتقات 3- أريل 3،3 a ثنائى هيدرو ايزواوكسازول (3،4-d) بريميدين -4،6- ثنائى اون 5(c-a وg) (والتى حضرت بتفاعل الاريدين المناسب مع ملح الهدروكسيل امين فى البيريدين) . حضرت البريميدينات الامينية 7(c-a وg ) من تفاعل الاريلدين المناسب مع هيدروكلوريد الكواندين بوسط قاعدي. اما المركبات5- اريل بريميدو (4،5- d) بريميدين 2،4،7- تراي اون 8(d-a) و5- اريل بريميدو( 4،5- d) بريميدين 2،4 داى اون -7 – ثايون9 فقد حضرت من تفاعل الاريدين المناسب مع اليوريا أو الثايوريا بالتصعيد بالإيثانول. طورت هذه الطريقة لزيادة المنتوج باتباع تقنية التحفيز بانتقال الطور وباستخدام كميات محفزة من( رباعي اثيل يوديد الامونيوم) وبوجود محلول مائي لهيدروكسيد الصوديوم. تم إثبات التراكيب الكيميائية للمركبات بوساطة اطياف الرنين النووي المغناطيسي لنماذج ممثلة للسلاسل المحضرة اضافة الى أطيافها في منطقة الأشعة تحت الحمراء وفوق البنفسجية وبعمل النماذج التوثيقية .

Keywords

Listing 1 - 6 of 6
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (6)


Language

English (6)


Year
From To Submit

2019 (1)

2013 (1)

2012 (1)

2010 (1)

2009 (1)

More...