research centers


Search results: Found 3

Listing 1 - 3 of 3
Sort by

Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of Esters and Amides Derivatives of Naproxen as Potential Anti-Inflammatory Agents
تخليق وتقييم دوائي اولي لمشتقات استرية وامايدية للنابروكسين كمضادات التهاب محتملة

Author: Tagreed N – A . Omar تغريد نظام الدين عمر
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2013 Volume: 22 Issue: 1 Pages: 120-127
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

4-chloro and 4- nitro substituted phenol and aniline incorporated to a carboxylic group of naproxen a well-known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of these compounds (I-IV) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (2.5 mg/Kg) of naproxen. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, compounds I and IV might show higher effect comparable to that of naproxen and to that of compounds II & III which may attribute to the higher effect of nitro group than chloride group. The results of this study indicate that esterification and amidation of naproxen with selected pharmacophoric groups enhance or maintain its anti-inflammatory activity.

– كلورو و4- نايترو معوضات الفينول والانيلين تم ادخالهم كل على حدى على مجموعة الكاربوكسيل للنابروكسين وهو احد ادوية مضادات الالتهابات غير الستيرويدية لمعرفة زيادة فعاليتها وانتقائها لأنزيم كوكس المعروفة لزيادة ضخامتها قد صنعت لتقييمها كعنصر قوي مضاد للالتهاب مع انتقائية متوقعة لأنزيم كوكس-2. لقد قيمت الفعالية المضادة للالتهاب الحاد للمركبات ( 1 – 4 ) داخل جسم الجرذ بطريقة استحداث وذمة بأستخدام زلال البيض وبجرعة تكافئ ( 2.5 ملغم / كلغم ) من النابروكسين . جميع المركبات التي تم فحصها اعطت نتائج ايجابية بالمقارنة مع تأثير البروبلين كلايكول 50% حجم / حجم (كمجموعة قياس). بالأضافة لذلك المركبين 1 و 4 اثرت بقوة على فعالية النابروكسين اعلى من المركبين 2 و3 ويعود ذلك ربما لقوة تأثير مجموعة النايترو مقارنة مع الكلورايد.نتائج هذه الدراسة تشير الى ان استرات وامايدات النابروكسين مع مجموعة علاجية تركيبية منتقات تزيد او تحفظ فعاليته كمضاد للالتهابات.


Article
Synthesis, Characterization and Preliminary Study of the Anti-Inflammatory Activity of New Pyrazoline Containing Ibuprofen Derivatives
تخليق و تشخيص ودراسة اولية للفعالية المضادة للالتهاب لمشتقات جديدة للايبوبروفين الحاوية على البيرازولين

Loading...
Loading...
Abstract

New ibuprofen derivatives containing variously substituted pyrazoline have been synthesized, characterized by FT-IR and 1H-NMR spectroscopy and evaluated preliminarily for their anti-inflammatory activity. In vivo anti-inflammatory activity of the final products (5a‐f) was studied in rats using egg‐white induced edema method of inflammation. All of them showed anti-inflammatory activity compared to the control group (propylene glycol) except compound 5f that showed more anti-inflammatory activity than ibuprofen.

تم تخليق مشتقات جديدة للابوبروفين تحتوي بيرازولين معوض بمجاميع مختلفة، و قد تم تشخيصها بمطياف الاشعة تحت الحمراء و مطياف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون و تقييم اولي لفعاليتها المضادة للالتهاب. تم دراسة الفعالية المضادة للالتهاب للمركبات النهائية (5أ – و) باساستخدام طريقة الوذمة المستحدثة بزلال البيض عند الجرذان المختبرية. كل المركبات اظهرت فعالية مضادة للالتهاب مقارنة بمجموعة البروبيلين كلايكول‘ماعدا المركب (5و) الذي اظهر فعالية مضادة للالتهاب اكثر من الابوبروفين.


Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of New Analogues of Diclofenac as Potential Anti-inflammatory Agents

Loading...
Loading...
Abstract

A group of amine derivatives [4-aminobenzenesulfonamide derivatives, 2-aminopyridine and 2-aminothiazole] incorporated to ل-carbon of diclofenac a well known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of the selected final compounds (9, 12 and 13) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (3 mg/Kg) of diclofenac sodium. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-aminobenzenesulfonamide derivative (compound 9) exhibited superior anti-inflammatory activity compared to diclofenac sodium at times 180-300 minutes with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the selected aromatic amino groups in to diclofenac maintain its anti-inflammatory activity.

مجموعة من المشتقات الامينية لمشتقات 4امينوبنزينسلفونامايد, 2امينوبيريدين,2امينوثيازولاندمجت مع الفا كاربونللدايكلوفيناك الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب لزيادة الضخامه, قد صممت وخلقت لتقييمها كعوامل مؤثرهللألتهاب مع انتقائية متوقعه ل"أنزيم سايكواوكسجنيز2". في الجسم الحي للجرذان, تم تقييم الفعالية الحاده المضادة للالتهاب للمركباتالنهائية المختاره ( 9و 12 و 13 ) في الجرذ باستخدام طريقة استحداث وذمه تحت الجلد باستخدام زلال البيض بجرعة مكافئة للصوديومدايكلوفيناك ( 3 ملغ/ كغم). كل المركبات المختبرة اظهرت انخفاضا مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50 % ( كمجموعةضابطة). علاوة على ذلك المركب 4امينوبنزينسلفونامايد اظهر فعالية مضادة للالتهاب اعلى مقارنة بالصوديوم دايكلوفيناك لفترة300 مع نفس الفعالية الابتدائية للصوديوم دايكلوفيناك. اظهرت النتائج الى ان اندماج مجاميع مختاره من الأختبارمن الدقيقه 180المركبات الحلقيه و غير الحلقيه للامين مع الدايكلوفيناك حافظ على فعاليتة المضادة للالتهاب.

Listing 1 - 3 of 3
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (3)


Language

English (3)


Year
From To Submit

2019 (1)

2013 (1)

2011 (1)