research centers


Search results: Found 13

Listing 1 - 10 of 13 << page
of 2
>>
Sort by

Article
Preparation and Characterization of Montelukast Sodium ( SMLT ) as a Dual Sustained Release Buccal Strips
تحضيروتشخيص المونتيلوكاست صوديوم كشرائح فموية مزدوجة

Author: Yehia I.Khalil يحيى اسماعيل خليل
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2015 Volume: 24 Issue: 2 Pages: 61-71
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

An oral bi layer sustained release (SR) strips of Sodium Montelukast SMLT , which is selective leukotriene antagonist , used for patients suffered from mid-night asthma , were prepared successfully ,using different polymers, like guar gum , carrageenan , and xanthan gum , by solvent casting method .The results obtained by this study revealed ,that best fast dissolving film of SMLT was loaded in carrageenan polymer 57% ww (30mg.) , with acceptable physical properties, like film thickness , elastic endurance and surface pH .Besides to that , the disintegration time , and cumulative 80% drug release were estimated 22 seconds and 3.7 minutes , respectively .On the other hand , the sustained release film ( FSR6-7 ) as a second layer , appear to be the most promised layer of SMLT loaded in 50 % ww (15mg.) PVP K17 , with respect to its film thickness, elastic endurance and , surface pH .Moreover the , the disintegration time of the second layer film was 21seconds , and the time for 50% drug release was 15 minutes extended for 4hours of 100% drug release .Meanwhile , the investigation of possible interference between the drug , and, polymers used revealed no evidence of this effect ,using FTIR , and SEM technique . In an attempt to evaluate the extended release effect of the selected formula , Singulair® plain tablet as a marketed product was used , the result gave more than 4 hours of selected formula , compared with 30 minutes to marketed product Singulair® .The overall results candidates the selected FSR6-7 formula as a promised bi layer buccal fast , as compliance and extended therapy for asthmatic mid- night patients.

الشرائح الفموية المزدوجة بطيئة التحرر للمونتيلوكاست والذي يعتبر المضاد والمختص لليكوتراينين, والمستعمل لمرضى الربو الليلي قد حضر بنجاح بأستعمال بوليمرات مختلفة كصمغة الكوار,والكارجينان والزانثين. بأستعمال طريقة القشط المذيب . أن النتائج المستخلصة في هذه الدراسة أظهرت بشكل افضل شريحة سريعة الذوبان للمونتيلوكاست محملة في بوليمر الكارجينان 57% ( وزنوزن )30ملغم. بصفات فيزياوية مقبولة,مثل سمك الشريحة , مطاطية التحمل والاس الهيدروجيني السطحي . أضافة الى ذالك فأن وقت أنحلال وتحرر 80% من العقار قد بلغت 22ثانية ,7.7 دقيقة على التوالي .ومن الناحية الاخرى فأن الشريحة بطيئة التحرر ف س ر 6-7 كطبقة ثانية ،ظهرت الاكثر واعدة للمونتيلوكاست بتحميلها 50% ( وزنوزن ) 15ملغم. في بوليمر البولي فنيل بايروليدون نسبة الى سمك الشريحة , مطاطية التحمل والأس الهيدروجيني السطحي . علاوة على ذالك فأن وقت انحلال الطبقة الثانية قد بلغ 21 ثانية, ووقت تحرر العقار ل 50% منه في 15 دقيقة ولفترة زمنية أمتد ت الى 4 ساعات لنسبة تحرر 100% .كما أن أمكانية التداخل بين البوليمر المستخدم والعقار , لم يظهر اي أشارة الى هذا التأثير بأستعمال تكنلوجيا مطياف الأشعة تحت الحمراء , وتكنلوجيا المسح الالكتروني . وفي محاولة لتقييم تأثير التحرر الطويل للتركيبة المختارة, فأن مستحضر السنكوليرالجنيس قد أستخدم للمقارنة, حيث أظهرت النتائج تحرر العقار على أمتداد 4 ساعات بفترة 30 دقيقة لمستحضر السنكولير الجنيس . أن النتائج الكلية تظهر التركيبة ف س ر 6-7 كتركيبة واعدة لشرائح فموية مزدوجة وملائمة لعلاج مرضى الربو الليلي .


Article
Micro encapsulation of Naproxen By Complex Coacervation and Aqueous Colloid Dispersion Part ( 1 )

Authors: Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Ahmad N.Abood
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2006 Volume: 15 Issue: 2 Pages: 17-22
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Naproxen is a non steroidal anti inflammatory and antipyretic drug which has local irritation effect on the stomach, and unpleasant taste, besides bad flowability and light sensitivity .The drug was prepared as microcapsules by complex coacervation method using acacia-gelatin coating materials , and aqueous colloid polymer dispersion method ( ACPD ), using ethyl cellulose and sodium alginate coating materials . The results indicated that microcapsules prepared by 2:1 core:wall ratio is the best for both methods, with an average encapsulation efficiency (75%) and avarege yield (90%) .Moreover the drug release was affected mainly by core : ratio ,pH enviroment and method of microencapsulation .

النابروكسين هو عقار غير ستيرويدى مضاد للالتهابات وخافض للحرارة ذو اعراض مخدشة للمعدة وطعم غير مستساغ وصعوبة فى جريانه اثناء التصييغ اضافة الى تاثره الشديد بالضوء لقد تم تحضير العقار على شكل كبسولات مجهرية بطريقتى التقوصر المعقد والانتشار المائى باستعمال مواد مختلفة كالصمغ العربى الجيلاتين والسيلليلوز الاثيلى اضافة الى الجينات الصوديوم لقد وجد ان نسبة 2: 1من المادة اللبية الى المادة المغلفة كانت الافضل بمعدل تحميل 75٪ وناتج نهائى بلغ 90٪ كما اظهرت النتائج بتأثرتحرر العقار بشكل كبير من هذه الكبسولات المجهرية بطريقة التحضير ونسبة المادة اللبية ال المادة المغلفه اضافة ال الاس الهايدروجينى للوسط البيئى .


Article
Some Variables Affecting the Formulation of Pentoxifylline (PTX) as a Solid Sustained Release Dosage Form

Authors: Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Ahmed H. Hussain
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2008 Volume: 17 Issue: 1 Pages: 1-6
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

An inert matrix that is used to control the release of (PTX) was prepared using Eudragit RL100 and RSPM types as matrix forming agent . The matrices were prepared by either dry granulation(slugging) , or wet granulation method using chloroform as a solvent evaporation vehichle. The cumulative release was adjusted by using polyvinylpyrollidone (PVP) or ethylcellulose (EC) polymers .The results indicated that both methods of preparation were valid for incorporation PTX as a sustained release granules .Moreover ,the results revealed that best polymer used was Eudragit RSPM in 3:20 polymer drug ratio .Besides to that , the results indicated that the release profiles were affected by pH- medium , PVP and EC addition as an enhancer or retardant polymer used respectively. As well as to the method of preparation .

القالب الغير فعال المستخدم للسيطرة على تحرر عقار البنتوكسيفلين قد حضر بأستخدام اليودراجيت نوع ار.ال100 و كذلك ار.اسب م , لقد تم تحضير القالب بأستخدام طريقة الحبيبات الجافة (الاقراص) و الحبيبات الرطبة بأستخدام الكلوروفورم كمادة طيارة في طريقة التحضير . لقد اشارت النتائج الى أن كلا الطريقتين كانتا صالحة لأدخال العقار كحبيبات بطيئة التحرر علاوة على ذلك فأن النتائج أظهرت ان افضل بوليمر استعمل هو يودراجيت أر.اسب م بنسبة 20:3 بوليمر : عقار . كما اشارت النتائج الى ان الأوساط الحامضية مختلفة الأس الهايدروجينى لها تأثير على تحرر العقار . اضافة الى البولي فينيل بايروليدون و الاثيل سلليلوزكمواد مسرعة او مبطئة على التوالي . علاوة على طريقة التحضير .


Article
Formulation of Alpha Tocopherol Acetate as a PowderDosage Form by Adsorption
................

Authors: Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Zena A. Abdulhameed
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2007 Volume: 16 Issue: 1 Pages: 18-25
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Alpha-tocopherol acetate is one of the most important vitamin E derivatives,that were used as antioxidants. Adsorbents like kaolin, magnesium carbonate, and microcrystalline cellulose were used successfully to incorporate oily alpha-tocopherol acetate into an acceptable powder dosage form. The results revealed that microcrystalline cellulose as an adsorbents gave the best results with 50% loading capacity at time, 8 minutes before and after incubation period (3 months at 30C„a), while kaolin and magnesium carbonate have been shown a significant difference before and after incubation. Addition of 1% w/w magnesium carbonate to the kaolin enhanced the loading capacity by decreasing the time of adsorption from 20 to 6 minutes and 47 to 9 minutes before and after incubation respectively. The study indicated that the best adsorbent to be used in case of oral vitamin E toxicity is microcrystalline cellulose while magnesium carbonate could be used in the formulation for their best adsorption effect.

الفا توكوفيرول اسيتيت كعقار هو واحد من اهم مشتقات فيتامين "هـ" والذي يستعمل بكثرة كمضاد للتاكسد الممتزات مثل الكاؤلين, كاربونات المغنيسيوم و المايكروكرستلاين سلليلوز قد استعملت بنجاح في تقديم الالفا توكوفيرول اسيتيت الدهني على شكل باودر كجرعة دوائية صلبة. لقد اشارت النتائج الى ان المايكروكرستالين سلليلوز هو افضل ممتز للعقار بنسبة تحميل 50% في وقت قارب من 8 دقائق بينما اظهر كل من الكاؤلين و كاربونات المغنيسيوم فرق واضح في نسبة التحميل قبل و بعد فترة الحضانة (ثلاثة اشهر في درجة حرارة 30مئوي).ان اضافة 10% نسبة وزن الى وزن من كاربونات المغنيسيوم الى الكاؤلين قد زاد من نسبة التحميل اعلاه من خلال تقليص فترة الامتزاز من 20 دقيقة الى 6 دقائق , و 47 دقيقة الى 9 دقائق قبل و بعد فترة الحضانة وعلى التوالي . كما اشارت الدراسة الى ان افضل ممتز يستعمل في حالات التسمم بالفا توكوفيرول اسيتيت هو المايكرو كرستيلاين سلليلوز بينما تفضل كاربونات المغنيسيوم في تركيب الباودر كافضل ممتز.


Article
Preparation and Evaluation of Atenolol Floating Beads as a Controlled Delivery SystemPreparation and Evaluation of Atenolol Floating Beads as a Controlled Delivery System

Authors: Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Lena M. Thomas
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2011 Volume: 20 Issue: 1 Pages: 70-80
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

This study aims to encapsulate atenolol within floating alginate-ethylcellulose beads as an oral controlled-release delivery system using aqueous colloidal polymer dispersion (ACPD) method.To optimize drug entrapment efficiency and dissolution behavior of the prepared beads, different parameters of drug: polymer ratio, polymer mixture ratio, and gelling agent concentration were involved.The prepared beads were investigated with respect to their buoyancy, encapsulation efficiency, and dissolution behavior in the media: 0.1 N HCl (pH 1.2), acetate buffer (pH 4.6) and phosphate buffer (pH 6.8). The release kinetics and mechanism of the drug from the prepared beads was investigated.All prepared atenolol beads remained floating on 0.1 N HCl (pH 1.2) medium over 24 hours. Besides, high yield beads of 73.07- 84.31% was obtained. Encapsulation efficiencies were in the range of 33.10 % -79.04 %, and were found to increase as a function of increasing drug: polymer mixture ratio and the gelling agent concentrations.Moreover, atenolol release profile from the beads was affected by the pH of the dissolution medium. It was found to be slowest in 0.1 N HCl (pH 1.2) and fastest in phosphate buffer (pH 6.8).The obtained results suggest that atenolol could be formulated as a controlled release beads, using ethylcellulose and alginate as polymers, using ACPD method.

تهدف هذه الدراسة لتغليف الاتينولول في كريات طافية من الاثيل سليلوزالجيناتالصوديوم كنظام تحررمسيطر عليه باستعمالطريقة الانتشار المائي.لتحسين كفاءة التحميل الدوائي و سلوك تحرر العقار من الكريات المحضرة ٬ فان عدة عوامل مثل نسبة العقارالمكوثرات٬ نسبة مزيج المكوثرات اضافة الى تركيز المادة المهلمنة قد تضمنت في هذه الدراسة. لقد تم التحري عن الكرياتالمحضرة بالنسبة الى قابليتها على الطفو ٬ كفاءة التحميل الدوائي وسلوك التحررالدوائي في الاوساط: 0.1 مولاري لحامض٬ محلول الاسيتات المائي (الاس الهيدروجيني 4.6 ) ومحلول الفوسفات المائي (الاس ( الهيدروكلوريك (الاس الهيدروجيني 1.2٬ كما تمت محاولة التوصل الى معرفة آلية التحررالحركي للدواء من الكريات المحضرة.لقد وجد ان جميع الكريات ( الهيدروجيني 6.8المحضرة بقيت طافية في وسط حامضي 0.1 مولاري لحامض الهيدروكلوريك (الاس الهيدروجيني 1.2 ) لفترة زادت عن 24 ساعة ٬٬ % 79.04 84.31% وبقابلية تحميل دوائي بنسبة 3٫10 اضافةالى ان تلك الكريات كانت بكمية ناتج نهائي يتراوح بين 73.07كما وجد ان قابلية التحميل الدوائي تزداد كدالة لزيادة نسبة العقار:المكوثرات وتركيز المادة المهلمنة . لقد وجد ان الشكل البياني لتحررالاتينولول من كريات الجينات الصوديومالاثيلسليلوز تتأثر بالاس الهيدروجيني لوسط التحرر الدوائي وان ابطأ تحرر يتم في وسط.( 0.1 مولاري لحامض الهيدروكلوريك (الاس الهيدروجيني 1.2 ) واسرعها في محلول الفوسفات المائي (الاس الهيدروجيني 6.8ان النتائج المستحصلة من الدراسة تقترح بان الاتينولول يمكن تصييغه على شكل كريات محورة التحرر باستعمال الاثيل سليلوزوالجينات الصوديوم كمكوثرات باستعمال طريقة الانتشار المائي.


Article
Formulation of Metoprolol Bilayer Tablets as an Oral Modified Release Dosage Form

Authors: Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Mohammed S. Jabbar
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2010 Volume: 19 Issue: 1 Pages: 21-30
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Metoprolol is a &#946;1 adrenergic blocker used in treatment of heart diseases. Metoprolol (100mg) tablets was formulated as a modified release oral system utilizing the concept of bilayer system, first layer contained (30mg) as immediate release and the other (70mg) in the sustained release matrix. The immediate release layer consisted of lactose or microcrystalline cellulose as diluents with sodium starch glycolate or sodium croscarmellose as disintegrants. The result showed that the layer contains microcrystalline cellulose and 2% sodium starch glycolate gave disintegration time similar to that of conventional metoprolol tartrate tablet. This result was subjected in the subsequent preparation of the bilayer tablet. The sustained release layer was prepared using three polymers: ethylcellulose (EC), Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and hydroxyl ethylcellulose (HEC) as retardant materials. It was found that the combination of EC with HPMC in ratio of 2:1 in F11 was best formula because of it’s release profile and the tablet integrity and dimensions were conserved for the period of the test, but according to similarity factor (f ¬2¬), F15 (which contained EC:HPMC in ratio 2:1 with polyvinyl pyrrolidone (PVP) as a binder) was the best formula showed higher (f2¬) among all other formulas and equals to 72.3 comparing to reference product.

الميتوبرولول هو حاصر أدريناليني ب 1 يستخدم في علاج أمراض القلب. تم تصييغ حبوب الميتوبرولول ( 100 مغ) كنظامدوائي فموي متغير التحرر بإستخدام مبدأ نظام ثنائي الطبقة ٬ الطبقة الأولى تحوي ( 30 مغ) وتكون مباشرة التحرر وال ( 70 مغ)الاخرى في قالب بطيئ التحرر. الطبقة مباشرة التحرر تتكون من كل من اللاكتوز أوالسليلوز مجهري التبلور كمخففات مع صوديومنشأالكلايكولت أو صوديوم الكروسكارملوس كمفككات. تبين النتائج بإن الطبقة التي تحوي على السليلوز مجهري التبلور مع 2% منصوديوم نشأالكلايكولت تعطي وقت تفكك مشابه لحبة الميتوبرولول التقليدية ولذلك اٌستخدمت في التحضيرات اللاحقة للحبوب ثنائيةالطبقة. حُضرت الطبقة بطيئة التحرر بإستخدام ثلاثة بوليمرات هي الاثيل سليلوز ٬الهايدروكسي بروبيل مثيل سليلوز و الهايدروكسياثيل سليلوز كمثبطات تحرر. وجد إن خليط من الاثيل سليلوز و الهايدروكسي بروبيل مثيل سليلوز بنسبة 1:2 في الصيغة 11 هوأفضل صيغة بسبب الشكل الجيد للتحرر وهيكلية الحبة وأبعادها كان محافظ عليهم خلال فترة الإختبار ٬ لكن إعتمادا" على عاملالتشابه ٬ الصيغة 15 (التي تحوي الاثيل سليلوز و الهايدروكسي بروبيل مثيل سليلوز بنسبة 1:2 مع البولي فنيل بايروليدون كمادةرابطة) كانت أفضل صيغة وأظهرت اعلى عامل تشابه وهو 72.3 مقارنة بالمنتج المرجعي.


Article
In Situ Gelling Formulation of Naproxen for Oral Sustained Delivery System
.....................

Authors: Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Hala S.Yousif هالة صادق يوسف
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2009 Volume: 18 Issue: 1 Pages: 13-20
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Naproxen is non-steroidal anti-inflammatory drug, which has antipyretic and anti-inflammatory effect. It is extensively bound to plasma albumin, and exhibits gastric toxicity, so it may be more efficient to deliver the drug in its sustained release dosage form and adequate blood level is achieved. Three liquid formulations with in situ gelling properties have been assessed for their potential for the oral sustained delivery of naproxen . The formulations were dilute solutions of: (a) pectin; (b) gellan gum and; (c) sodium alginate, all containing complexed calcium ion that form gels when these ions are released in the acidic environment of the stomach . The viscosity of the sols and drug release were measured, and was found to be dependent on the type and concentration of the gelling agent. Pectin sol shows the highest viscosity and drug release . The influence of variation of gastric pH and the effect of added 1.6 mM Ca++ ions on the gelation property and the release profile of the liquid formulations were examined. The efficiency of gelation was significantly reduced with increase of pH. In addition the influence of different concentrations of sorbitol were determined .The results showed that 10% w/v sorbitol is the best concentration that maintained fluidity and ease of administration for the selected formula . The selected formula was examined for its stability and expiration date, and, it was found that there was no evidence of physical changes under experimental conditions, with estimated expiration of about 4.1 years and pH of the formula stated at 5.1.

النابروكسين هو عقار غير ستيرويدي مضاد للالتهابات و خافض للحرارة ذو اعراض مخدشة للمعدة و طعم غير مستساغ و كذلك يرتبط بشدة مع البومينات البلازما , لذا قد يكون اكثر كفاءة اعطاء العقار على شكل جرعة دوائية مديدة المفعول للحصول على مستوى كافي منه في الدم . ثلاث تراكيب سائلة ذو صفة التحول الى هلام في الموقع قد تم تحليل قابليتها على التحرير الفموي المديد المفعول للنابروكسين. التراكيب كانت محاليل مخففة من: (ا) البكتين (ب) جيلان كم (ج) الجينات الصوديوم, و كلها تحتوي على ايونات الكالسيوم المعقدة و التي تكون الهلام عندما تتحرر هذه الايونات في الوسط الحامضي للمعدة. لقد تم دراسة لزوجة المحلول الروي و تحرر الدواء منه, ووجد بانه يعتمد على نوع و تركيز المادة الهلامية , فالمحلول الغروي للبكتين اظهر اعلى لزوجة و تحرر للدواء. لقد تم دراسة تاثير اختلاف حامضية المعدة و تاثير ايونات الكالسيوم المضافة (١٫٦ ملي مول )على خاصية تكون الهلام وكذلك الية تحرر الدواء. ان فعالية تكون الهلام قد قلت بشكل واضح مع ازدياد الاس الهيدروجيني. بالاضافة الى ذلك فقد تم تحديد تاثير التراكيز المختلفة لمادة السوربيتول . فقد اظهرت النتائج بان تركيز السوربيتول ١٠٪ هو افضل تركيز لانه يحافظ على سيولة و سهولة استعمال التركيبة المختارة.تم دراسة ثباتية التركيبة المختارة و تاريخ انتهاء الصلاحية ووجد بانه ليس هناك تغييرات فيزياوية تحت ظروف التجربة مع تاريخ انتهاء صلاحية يقدر ب ٤٫١ سنة و حامضية للتركيبة ثابتة على ٥٫١ .


Article
Some Variables Affecting the Formulation of Oral Loratadine Suspension

Authors: Hala S.Yousif هالة صادق يوسف --- Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2008 Volume: 17 Issue: 2 Pages: 18-25
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Loratadine is a long acting non-sedating anti-histaminic agent that was developed for the treatment of seasonal allergic rhinitis, whose anti-histaminic action is more effective than the other anti-histaminic drugs available commercially. This project was carried out to prepare an acceptable suspension through studying the release of drug in presence of different types and concentrations of suspending agents such as polysorbate 40, xanthan gum, sodium carboxymethylcellulose (NaCMC), aluminum magnesium silicate (veegum) and sodium alginate. The effects of these suspending agents were studied at pH 1.2 (0.1N HCl) and 37 ْC. The results showed that the release rate of loratadine in the presence of these suspending agents was dependent on their types and concentrations. The results showed that loratadine release from the formula prepared from xanthan gum is more than that prepared from other polymers in the following order: Sodium alginate < NaCMC < veegum < xanthan gum. However, elegancy of suspension was better on using xanthan gum in a concentration of 0.5%. The obtained results were utilized to formulate 0.1% suspension of loratadine which is physically stable with an optimum drug release. The rheology, sedimentation volume, resuspendability and expiration date were evaluated for the selected formula. The formula that contains loratadine, xanthan gum, glycerol, sorbitol, methyl paraben, propyl paraben, sodium edetate, raspberry flavor at pH 5.0 appears to be a promised formula to be present with estimated shelf life of about 3.8 years.

اللوراتادين عقار مضاد للهستامين طويل المفعول و غير مسبب للنعاس , اكتشف لعلاج حساسية الانف الموسمية و ان مفعوله المضاد للهستامين اكثر فاعلية من الانواع الاخرى المتوفرة تجاريا. تم إجراء هذا البحث لتحضير معلق مقبول من الناحية الصيدلانية من خلال دراسة تحرر الدواء بوجود انواع مختلفة من المواد المعلقة و بعدة تراكيز مثل: البولى سوربات 40, صمغ الزانثان, كاربوكسى مثيل سليلوز الصوديوم, فيكام (سليكات المغنسيوم و الالمنيوم) و الجينات الصوديوم. تمت دراسة هذة التاثيرات بمحلول حامض الهيدروكلوريك عيارية ١,٠ و بدرجة حرارة 37 ْم. اشارت النتائج الى ان تحرر اللوراتادين من التركيبة التى تحتوى على صمغ الزانثان اسرع من التراكيب التي تحتوى على الانواع الاخرى من المواد المعلقة و بالشكل التالى: الجينات الصوديوم> كاربوكسى مثيل سليلوز الصوديوم > فيكام ≥ صمغ الزانثان. تم الاستفادة من هذه النتائج فى تحضير صيغ تركيبية تحتوى على مادة اللوراتادين بتركيز ٠٫١٪ . اختيرت الصيغ التى اعطت احسن تحرر للدواء و افضل استقرارية للتقييم من خلال قياس جريان المعلق و حجم ترسب و تجانس المعلق بعد تحريكه و تاريخ الصلاحية لافضل تركيبة. لقد وجد بان احسن تركيبة هى التى تحتوى على اللوراتادين , صمغ الزانثان, كليسيرول, سوربيتول, مثيل بارابين, بروبيل بارابين, ايديتيت ثنائى الصوديوم و نكهة التوت عند الاس الهيدروجينى 5 . اما مدة صلاحية المعلق المحضر فكان بحدود ٣٫٨ سنوات.


Article
Formulation and Evaluation of Bilayer Tablets Containing Immediate Release Aspirin Layer and Floating Clopidogrel Layer
تصييغ وتقييم الحبوب الثنائية الحاوية الاسبرين كطبقة فورية التحرر واللكوبيدوكريل كطبقة طافية

Authors: Yehia I.Khalil يحيى اسماعيل خليل --- Nawar M.Toma نوار ميخائيل توما
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2013 Volume: 22 Issue: 1 Pages: 40-49
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Aspirin and clopidogrel are considered the most important oral platelets aggregation inhibitors. So it is widely used for treatment and prophylaxis of cardiovascular and peripheral vascular diseases related to platelets aggregation .In this study aspirin and clopidogrel were formulated together as floating bilayer tablet system. Three different formulas of 75 mg aspirin were prepared by wet granulation method as immediate release layer; different disintegrants used to achieve rapid disintegration. Formula with crosscarmellose as disintegrant achieve rapid disintegration was selected for preparation of bilayer tablet. Different formulas of 75 mg clopidogrel were prepared as sustained release floating layer by wet granulation (effervescent ) method ;the physical and floating properties for compressed clopidogrel matrix were studied in addition to study the effect of polymer concentration(HPMC) ,and its combination with ethyl cellulose and carbapol ,effect of different diluents and effect of increasing sodium bicarbonate amount on the release from compressed matrix .Formula prepared with HPMC and EC in a ratio of 1:1 was capable to retard the release of clopidogrel for 6 hours in addition to its good floating behavior and therefore selected to prepare bilayer tablets in combination with selected aspirin layer.The prepared bilayer tablets were further subjected to evaluation of their physical, floating properties and release behavior. Finally the kinetic study reflects acceptable shelf life for aspirin and clopidogrel.

يعتبر الاسبرين والكلوبيدوكريل من اهم مثبطات تجمع الصفائح الدمويه المعطاة عبر الفم ,لذا فهي تستخدم بشكل واسع للوقاية والعلاج من امراض القلب الوعائيه والامراض المحيطيه المرتبطه بتجمع الصفيحات الدمويه.في هذه الدراسه تم تصييغ الاسبرين والكلوبيدوكريل على شكل حبوب طافيه بنظام ثنائي الطبقه. تم تحضير ثلاث صيغ مختلفه للاسبرين بطريقه التحبيب الرطب كطبقه سريعة التفكك باستخدام مفككات مختلفه من اجل تحقيق التفكك السريع .لقد اظهرت النتائج ان الصيغه التي تحوي الكروسكارملوز كمفكك حققت اسرع وقت للتفكك وتم اختيارها لتصنيع الحبوب ثنائيه الطبقة .تم تحضير العديد من الصيغ المختلفه للكلوبيدوكريل بطريقة التحبيب الرطب (الفواره),تم دراسة الخصائص الفيزياويه وخواص الطوفان للحبوب المحضره كقالب بالاضافة لدراسة تاثير التراكيز المختلفه للبوليمر المستخدم (الهايدروكسي بروبيل مثيل سيللوز)وتاثير دمجه مع بوليمرات اخرى مثل الاثيل سيللوز والكاربابول وتاثير استخدام مخففات مختلفه اضافه لدراسة تاثير زيادة كميه بيكاربونات الصوديوم على تحرر الكلوبيدوكريل .لقد وجد ان الصيغه المحضره من الهايدروكسي بروبيل مثيل سيللوز والاثيل سيللوز بنسبه 1:1لها القابليه على اعاقة تحرر الكلوبيدوكريل لست ساعات اضافه لامتلاكها خواص طوفان جيده لذا فقد تم اختيارها لتحضير الحبوب ثنائية الطبقة بالدمج مع الطبقه المنتقاة من الاسبرين.لقد تم اخضاع الحبوب ثنائية الطبقه المحضره لاختبارات الخواص الفيزياويه وخواص الطوفان والتحرر خارج الجسم .اظهرت دراسة حركيه الدواء عمر رف مقبول بالنسبة لكلا الاسبرين والكلوبيدوكريل.


Article
Preparation and Evaluation of Physical and, Rheological Properties of Clotrimazole Emulgel

Loading...
Loading...
Abstract

Recently, emulgel has emerged as one of the most interesting topical preparations in the field of pharmaceutics. In this research clotrimazole was formulated as topically applied emulgel ; different formulas were prepared. The prepared emulgels were evaluated for their physical appearance , rheological behaviour , and in vitro drug release . The influence of the type of gelling agent (carbopol 934 and methyl cellulose), the concentration of both the emulsifying agent (2% and 4% w/w of mixture of span 20 and tween 20) and the oil phase (5% and 7.5% w/w of liquid paraffin) and the type of oil phase (liquid paraffin and cetyl alcohol), on the drug release from the prepared emulgels was investigated. Commercially available topical canestin® cream was used for comparison. All the prepared emulgels showed acceptable physical properties concerning colour, homogeneity, consistency, and pH value. Rheological studies revealed that all emulgels formulations exhibited a shear – thinning behaviour with thixotropy, indicating structural break down of intermolecular interaction between polymeric chains. Clotrimazole emulgels exhibited higher drug release than canestin® cream. The results of in vitro release showed that methyl cellulose – based emulgel gave better release than carbopol 934 – based one. Also it was found that the emulsifying agent concentration had the most pronounced effect on the drug release from the emulgels, followed by the oil phase concentration, which has a retardation effect, and finally the type of the gelling agent. It was suggested that the clotrimazole emulgel formulation prepared with methyl cellulose, with low concentration of oil phase (5%w/w liquid paraffin) and high concentration of emulsifying agent (4%w/w), showed an optimum formula for highest drug release (74.4% after three hours), which followed higuchi diffusion model with a diffusion-controlled mechanism.

Keywords

Listing 1 - 10 of 13 << page
of 2
>>
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (13)


Language

English (13)


Year
From To Submit

2018 (1)

2015 (1)

2013 (2)

2011 (2)

2010 (1)

More...