research centers


Search results: Found 1

Listing 1 - 1 of 1
Sort by

Article
Synthesis of new derivatives of Ceftazidime as possible Prodrugs
تخليق ودراسة الفعالية البكتيرية لمشتقات جديدة لعقار السفتازديم

Loading...
Loading...
Abstract

Five new ceftazidime derivatives were designed and synthesized in an attempt to improve the acid stability and may increase the spectrum of ceftazidime. The synthesized compounds included; Schiff base of ceftazidime (compound 1), ceftazidime lysine amide Schiff base (compound 2), ceftazidime lysine amide (compound 3), ceftazidime-di-lysine amide Schiff base (compound 4) and ceftazidime-di-lysine amide (compound 5). New ceftazidime derivatives were successfully prepared characterized and identified using spectral and elemental microanalysis (CHNS) analyses and the results comply with the calculated measurements. Compounds 1 and 2 were subjected to a stability study in phosphate buffer (0.2M, pH 7.4) and in KCl/HCl buffer (0.2M, pH 1.2) at different time intervals (0 – 240 min) incubated at 37 °C. This revealed that both compounds in phosphate buffer (0.2M, pH 7.4) are significantly stable with t 1/2 of 18hrs and 24hrs respectively. However, compounds 1 and 2 are less stable in KCl/HCl buffer (0.2M, pH 1.2) with t1/2 of 3.48hrs and 3.13hrs respectively. The antibacterial evaluation of the new ceftazidime derivatives showed various degrees of antibacterial activities when compared with ceftazidime. The chemical modifications of ceftazidime showed slight effect on activities and most of compounds retained the antibacterial activities. Compounds 2 and 4 afforded comparable antibacterial action. However, compounds 3 and 5 were equipotent with ceftazidime with respect to E.coli and Staph. aureose. Compound 4 has better activity than ceftazidime with respect to Pseudomonas aeruginosa. Schiff's base derivative of lysine (2, 6-bis-(benzylideneamino) hexanoic acid) gave a reasonable antibacterial action towards Escherichia coli and Streptococcus Spp; as compared with lysine which has no antibacterial activity.

تم تصميم وتحضير خمسة مشتقات جديدة لعقار السفتازيديم تحوي على قواعد شف وقواعد شف للاسين وثنائي اللايسين في محاولة لزيادة الفعالية البايولوجية وتحضير مشتقات تعطى عن طريق الفم. تضمنت المركبات المحضرة قواعد شف للعقار السفتتازيديم(مركب1) وسفتازيديم لايسين امايد قاعدة شف (مركب 2) وسفتازيديم لايسين امايد (مركب 3) وسفتازيديم-ثنائي الايسين-قواعد شف (مركب4) وسفتازيديم –ثنائي اللايسين (مركب 5). حضرت المشتقات الجديدة بواسطة تفاعل مجموعة الامين التابعة لمجموعة الامينوثيازول والعقار المذكور مع البنزلدهايد لتكوين قواعد شف (مركب 1) .تضمن البحث كذلك تفاعل اللايسين مجموعتي الامين الاحادي مع البنزلدهايد لتكوين قواعد شف للايسين والذي تم ربطه بمجموعة الامين التابعة للأمينوثيازول بواسطة آصرة أمايد لتكوين قواعد شف للايسين المرتبطة بالسفتازديم (مركب 2). كما تم تحضير سفتازديم المرتبط باللايسين (مركب 3) بواسطة تحلل مجموعة قواعد شف بواسطة حامض الهيدروكلوريك. كما تم تحضير سفتازديم مرتبط بثنائي اللايسين الحاوي على قواعد الشف بواسطة اصرة الامايد لتكوين (مركب 4). وبطريقة مشابهة اجريت عملية تحلل لمجموعة قواعد شف لمركب 4 بواسطة حامض الهيدروكلوريك لتكوين (مركب 5) .تم تحضير المركبات بشكل ناجح وتم تشخيص التركيبه الكيمياوية للمركبات الجديدة بواسطة الطرق الطيفية وتحليل العناصر ودرجة الانصهار والتحليل بواسطة كروماتوكرافيا الرقائق وجاءت النتائج مطابقة للتركيبة المقترحة. المركبين 1 و2 في محاليل البفر الفوسفات والبوتاسيم اظهروا درجة امتصاص في 299 و277 ن.م. بالتتابع والتي تختلف عن درجة امتصاص السفتازيديم(254 ن.م.), درجة ثبات المركبان (1 و 2) في محاليل بفر فوسفات الصوديوم (M, pH 7.4 0.27) الدارئة وكذلك محلول كلوريد البوتاسيوم وحامض الهيدروكلوريك (0.2M pH 7.4). اظهرت الدراسة درجة ثباتية واضحة ومعقولة بالنسبة للمركبين اعلاه في محلول الفوسفات وكانت درجة ثباتية المركبين اقل بالنسبة للمحلول الاخرلفترات زمنية (0-240دقيقة) ودرجة حرارة 37 درجة مؤية.كما تم تقييم الفعالية المضادة للبكتريا مع انواع مختلفة من البكتريا كما موضح في الجداول وكانت النتائج مناسبة، حيث اظهرت معظم المركبات فعالية مقبولة وجيدة مقارنة مع عقار السيفتازيدم.كانت نتائج تقييم الفعالية للمكربين (2 و 4) متقاربة مع عقار السفتازيديم ,اما نتائج تقييم فعالية المركبين (3 و 5) فكانت متقاربة مع السفتازديم فيما يخص بكتريا Escherichia coli وبكتيريا auroseStaphylococcus.. (مركب4) لديه فعالية مثلى ضد بكتيريا Pseudomonasaeruginosa. اما( المركب2 ) الذي يمثل قواعد شف للايسين وكانت نتائجه مقبولة وجيدة ضد بكتريا Escherichia coli و Streptococcus pyogene وهذا افضل بكثير من اللايسين لوحده الذي ليس له فعاليه ضد هذه الانواع من البكتريا.

Listing 1 - 1 of 1
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (1)


Language

English (1)


Year
From To Submit

2013 (1)