research centers


Search results: Found 1

Listing 1 - 1 of 1
Sort by

Article
Preparation and In-Vitro Evaluation of Clopidogrel Bisulfate Liquisolid Compact
تحضير وتقييم خارج الجسم لمضغوط الكلوبيدوكريل بايسلفيت السائل المصلب

Authors: Amenah M. Mohammed آمنة مصطفى محمد --- Entidhar J. Al- Akkam أنتظار جاسم العكام
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 2 Pages: 135-149
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Liquisolid (LS) compact is the most promising technique for increasing dissolution rate and consequently the bioavailability of poorly soluble drugs. Clopidogrel is an oral antiplatelet used for treatment and prophylaxis of cardiovascular and peripheral vascular diseases related to platelets aggregation. Clopidogrel has low solubility at high pH media of the intestine and low oral bioavailability (about 50%). The purpose of this work was to enhance the dissolution pattern of the clopidogrel through its preparation as liquisolid compact. A mathematical model was used to calculate the optimum quantities of Tween 80 as non- volatile liquid vehicle, Avicel PH 102 as carrier material and Aerosil 200 as coating material needed to prepare acceptably flowing and compactible powder mixtures. The liquisolid compacts were evaluated for hardness, friability, weight variation, content uniformity, and disintegration time and in-vitro drug release rate. In addition, Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier Transforms Infrared Spectroscopy (FTIR), X-Ray Diffraction (XRD) and Scanning Electron Microscopy (SEM) were used for the assessment of the physicochemical properties of the drug and compatibility with excipients in liquisolid compacts. Twelve formula were prepared and the selected formula (LS-2) containing (50% w/w) clopidogrel in Tween 80 at the excipient ratio (R) of (20:1). Compact of (LS-2) released (92.2%) of drug during the first 10 minutes compared to (13.6%) of the directly compressible tablet and (24.2%) of marketed tablet (Plavix®). In conclusion, the dissolution rate of clopidogrel can be enhanced to a great extent by liquisolid technique in comparison to conventional tablets.

مضغوط السائل المصلب هي أغلب تقنية واعدة لزيادة معدل الذوبان والتوافر الحيوي لللأدوية قليلة الذوبان. يعتبر الكلوبيدوكريل بايسلفيت من مثبطات تجمع الصفائح الدموية المعطاة عبر الفم يستخدم للعلاج والوقاية من أمراض القلب الوعائية المحيطية والأمراض المتعلقة بتجمع الصفيحات الدموية. الكلوبيدوكريل عقار قليل الذوبانية في الوسط القاعدي العالي للأمعاء وله توافر حيوي قليل والذي يبلغ (حوالي %50) بعد الجرعات الفموية. الغرض من هذه الدراسة هو تحسين معدل الذوبان لعقار الكلوبيدوكريل من خلال تحضيره بشكل مضغوط سائل مصلب. تم أستخدام نموذج رياضي لحساب الكميات المثلى من توين 80 (سائل غير متطاير كواسطة نقل)، أفيسيل بي أج 102 (كمادة حاملة) والاروسيل 200 (كمادة مغلفة) لاعداد خليط مسحوق يتدفق بشكل مقبول وقابل للكبس. تم تقييم مضغوطات السائل المصلب من حيث الصلابة، الهشاشية، اختلاف الوزن، توحيد المحتوى، وقت التفكك ومعدل تحرر الدواء خارج الجسم. بالاضافة الى ذالك، تم أستخدام المسح الحراري المقارن (دي أس سي)، طيف الأشعة تحت الحمراء (أف تي أي أر)، حيود أشعة أكس (أكس أر دي) والمسح المجهري الألكتروني (أس أي أم) لتقييم الخصائص الفيزيوكيميائية للدواء والتوافق مع السواغات في مضغوطات السائل المصلب. تم تحضير 12 تركيبة والتركيبة المختارة 2 محتوية على 50% وزن/وزن كلوبيدوكريل في توين 80 ونسبة سواغات (20:1). حرر مضغوط (الال أس 2) 92.2% من محتواه الدوائي خلال ال 10 دقائق الأولى مقارنة مع الأقراص المكبوسة مباشرة 13.6% والأقراص المتداولة تجاريآ (بلافكس) 24.2%. وفي النهاية، فأن تقنية المضغوط السائل المصلب قد ادت الى تحسين معدل اذابة العقار مما قد يؤدي الى زيادة توافره الحيوي.

Listing 1 - 1 of 1
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (1)


Language

English (1)


Year
From To Submit

2018 (1)