research centers


Search results: Found 4

Listing 1 - 4 of 4
Sort by

Article
Role of Ezetimibe in Combination with Statins(Simvastatin and Atorvastatin) in Controlling Dyslipidemia

Authors: Gamal A.Abdulbari --- Shatha H. Ali شذى حسين علي --- Falah H.Al-Malki
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2009 Volume: 18 Issue: 1 Pages: 1-12
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Cardiovascular risk is independently increased by plasma lipids abnormalities (low- density and high density lipoprotein -cholesterol and triglycerides). Most patients have more than one lipid abnormality. Combination therapy with lipid-modifying agents could offer an important therapeutic option for improving the overall lipid profile. Combinations have demonstrated to provide additive efficacy and significant reductions in coronary events . This study was designed to evaluate the effect of ezetimibe, when used in combination with other hypolipidaemic agents ( statins) on lipid profile as well as on liver function ,renal function, oxidative stress, and platelets function when given to dyslipidaemic patients . Forty four patients (24 males and 20 females) with age ranged between 40-70 years (54 ±14.6) with dyslipidaemia on statins therapy for at least 6 month were involved in this clinical trials. They were randomized into two groups treated with either a combination of 20 mg/day simvastatin or a combination of 20mg/day atorvastatin and 10mg/day of ezetimibe.The study also included 22 apparently healthy subjects with age ranged (40-70years) and sex(11males and 11 females) matching that of the patients group. Serum lipid profile (total cholesterol -TC, triglycerides -TG, low density lipoprotein-cholesterol –LDL-C, very low density lipoprotein-cholesterol-VLDL-C, and high density lipoprotein-cholesterol –HDL-C), oxidative stress marker (Malondialdehyde-MDA), liver functions indices (Alanin aminotransferase -ALT,Aspartate aminotransferase- AST, total bilirubin), renal function parameters (urea, creatinine, and microalbuminuria) and platelets function test (bleeding time)were evaluated before and after 4 and 6 weeks of starting ezetimibe treatment . Treatment with ezetimibe plus simvastatin or atrovostatin resulted in significant lowering in TC, TG, LDL-C levels with elevation in HDL-C also the LDL/HDL ratio lowered significantly ( by 38.16%). This effect was associated with significant changes in liver function , and oxidative stress without changes in platelets function nor in renal function. The results presented in this study indicated that ezetimibe can be used in clinical practice for the treatment of dyslipidaemia, when combined with other hypolipidaemic agents like simvastatin and atorvastatin to improve the therapeutic profile with ameliorating some of their adverse effects.

ان خطر أمراض الأوعية القلبية يمكن إن يزداد بصورة غير معتمدة عند الاختلال في الدهون الثلاثية والدهون البروتينية عالية الكثافة وواطئة الكثافة. وجد ان معظم المرضى لهم أكثر من خلل واحد في الدهون. ان العلاج المركب من المواد المعدلة للدهون يوفر فائدة علاجية مهمة لتحسين كل مستويات الشحوم في الدم . و العلاج المركب يمكن ان يكون له فعالية إضافية مسبباً هبوطاً معنوياً في التأثيرات على الشرايين التاجية. أجريت هذه الدراسة وصممت لتقييم فعالية الايزتايمب مع مواد خافضة للدهون مثل الستاتينات على معايير الكيمياء الحياتية والمتمثلة بمستويات ايض الدهون و فرط الأكسدة ووظائف الكبد والكلى ، إضافة إلى تأثيره على وظائف الصفيحات الدموية (زمن النزف) ومقارنة هذه التأثيرات مع أدوية تقليدية خافضة للدهون (سمفاستاتين و اتورفستاتين) كنظام مختلط مع الازيتياميب عند مرضى الشحام .اشتملت هذه الدراسة على (44) مريضا (24 ذكور، 20 اناث) بعمر يتراوح بين (40-70) سنة وبمعدل 54± 14.6 مريضاً بداء الشحام مستمرين على العلاج بادوية الستاتين. تم تقسيم المرضى عشوائياً الى مجموعتين كالأتي:المجموعة الأولى: هي مجموعة المرضى الذين استخدموا نظام مختلط بين السمفاستاتين والايزيتايميب 20+10 ملغم يومياً والمجموعة الثانية على نظام مختلط بين الاتورفاستاتين والايزيتايميب 20+10 ملغم يومياً. استمرت فترة المتابعة ستة أسابيع متتالية. كذلك ضمن الدراسة مجموعة مقارنة من الأصحاء بأعمار مقاربة وبنفس توزيع الجنس لمجاميع المرضى بالشحام وبعدد (22). تم قياس مستويات الشحوم في الدم (TC,TG,HDL,LDL) ومعايير فرط الاكسدة المالوندالديهايد ووظائف الكبد (AST,ALT T.Bil.) ووظائف الكلى (S.Urea,creatinine,MAU) ووظائف الصفيحات الدموية (Bleeding Time) قبل اعطاء العلاج وبعد مرور 4 اسابيع من اعطاء الازيتاميب. اظهرت تحاليل البيانات فروقا معنوية واضحة للازيتاميب مع السمفاستاتين او الاتروفاستاتين على مستوى شحوم الدم حيث لوحظ حصول انخفاض معنوي في تراكيز (TC,TG&LDL) وارتفاع مستوى HDL وانخفاض ملحوظ في نسبةترافق مع تغير معنوي في وظائف الكبد ALT,AST,T.Bil. . كذلك ظهر تحسن معنوي في معايير فرط الاكسدة متمثلة بانخفاض مستوى MD A و لم يتم ملاحظة أي تأثيرات ظاهرة او سلبية ذات دليل معنوي لوظائف الكلى والكبد والصفيحات الدموية.في ضوء النتائج التي افرزتها هذه الدراسة يمكن استنتاج مايلي :ان الازيتاميب يمكن ان يستخدم كعلاج اضافي بكفاءة لعلاج مرض الشحام وعندما يؤخذ مع ادوية خافضة للكوليسترول كالسمفاستاتين والاتروفاستاتين يمكن ان يحسن الفائدة العلاجية ومنع التأثيرات الجانبية المتوقعة.


Article
Effect of atorvastatin, with or without ezetimibe, on serum lipid profile and ALT in hyperlipidemic patients
تأثير أتورفاستاتين ، مع أو بدون ezetimibe ، على الملف الدهني للدهون و ALT في مرضى شحميات الدم

Authors: Wishyar Abbas Hamad --- Showan D. Husain
Journal: Zanco Journal of Medical Sciences مجلة زانكو للعلوم الطبية ISSN: 19955588/19955596 Year: 2011 Volume: 15 Issue: 1 Pages: 13-19
Publisher: Hawler Medical Univeristy جامعة هولير الطبية

Loading...
Loading...
Abstract

Background and objectives: Hyperlipidaemia is raised serum levels of one or more of total cholesterol, low-density lipoprotein and triglycerides. Many drugs have been used for the treatment of this disorder. This work compares the effects of atorvastatin with or without ezetimibe on lipid profile, atherogenic index and serum alanine aminotransferase.Methods: This study covers 90 subjects, 60 untreated hyperlipidemic patients, and 30 healthy subjects. Patients were divided into 2 groups, the first group included 30 patients treated with atorvastatin 20 mg/day alone, the second group included 30 patients treated with a combination of 2 drugs (atorvastatin 10 mg plus ezetimibe 10 mg) taken daily at night. Serum lipid profile, atherogenic index and serum alanine amniotransferase were measured after 12 hours fasting for the patients in 3 intervals: before, and after 8 weeks and 16 weeks of treatment.Results: After therapy for both groups of patients, as compared to the levels before treatment, has shown that serum total cholesterol, triglycerides, low density lipoprotein cholesterol and very low density lipoprotein cholesterol were significantly reduced while high density lipoprotein cholesterol was significantly increased. Serum alanine aminotransferase increased by both groups of treatment with no significant difference between the two modes of treatment which has the same findings in comparison to the control group.Conclusion: Combination of atorvastatin 10 mg and ezetimibe 10 mg daily, is more effective than atorvastatin 20 mg taken alone.


Article
Modulation of hyperglycemia and oxidative stress by Ezetimibe in Sreptozotocin induce diabetes mellitus rats
تقليل ارتفاع السكر و الاجهاد التأكسدي بواسطة الازتيماب في مرض السكري المستحث بواسطة الستريبتوزوتوسين في الجرذان

Author: Atheer Majid Rashid Al-Juhaishi
Journal: karbala journal of pharmaceutical sciences مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية ISSN: 70272221 Year: 2014 Issue: 7 Pages: 42-50
Publisher: Kerbala University جامعة كربلاء

Loading...
Loading...
Abstract

Diabetes mellitus (DM) is metabolic diseases characterized by chronic hyperglycemia due to reducing in insulin secretion, insulin function, or both. Ezetimibe is a drug that lowers plasma cholesterol levels. A total of 18 male adult albino rats were used in this study. The animals randomized into 3 groups (of 6 rats each). Rats in first group were injected with citrate buffer only and used as healthy control group. While the rats in other two groups were injected with streptozotocin (STZ) at a dose of 60 mg/kg I.P. and treated as following (for 12 weeks), diabetic control group rats received no treatment. Ezetimibe treated group rats received Ezetimibe 6 mg/kg orally once daily. Every 2 weeks, blood glucose level is measured. At the end of 12th weeks, blood samples were collected to measure the blood glucose level and superoxide dismutase activity, and then the animals were sacrificed. The pancreas was removed for histopathology assessment for the degree of islets damage. In result, Ezetimibe was significantly (P<0.05) lower blood glucose levels in compare with the diabetic controls and the activity of SOD was significantly (P<0.05) elevated in rats treated with Ezetimibe compared with the levels in the healthy and diabetic control rats. Histological studies of the pancreas of diabetic control group revealed moderate pancreas islets damage (atrophy of β-cells and cytoplasm rich by inflammatory cells) in compared to rats received Ezetimibe which have showed normal pancreas appearance to mild pancreas islets damage. In conclusions, the present results suggest that Ezetimibe exhibit hypoglycemic and antioxidant activity in diabetic rats.

داء السكري هو مرض ايضي يمتاز بارتفاع سكر الدم المزمن بسبب نقصان افراز الانسولين، او وظيفة الانسولين، او كلاهما. ازيتماب هو دواء يستخدم لخفض مستوى الكولسترول في الدم. تم استخدام 18 ذكر من الجرذان البيضاء في هذه الدراسة. هذه الحيوانات قسمت بشكل عشوائي إلى 3 مجموعات ( 6 في كل مجموعة) الحيوانات في المجموعة الأولى حقنت بالستريت بفر واعتبرت المجموعة الصحية في حين حقنت بقية الحيوانات في المجموعتين الاخرى بعقار الستريبتوزوتوسين (60 ملغم لكل كغم تحت البطن) وعولجت على الشكل التالي, مجموعة السيطرة التي لم تعالج والمجموعة الثانية عولجة بازيتماب (6 ملغم لكل كغم عن طريق الفم) مرة واحدة يوميا. من ثم مستوى سكر الدم يقاس كل اسبوعين. وبعد انتهاء الأسبوع الثاني عشر من الدراسة، أخذت عينات الدم لقياس مستوى سكر الدم ومؤشر الأكسدة المتمثل (سوبر اوكسايد داسمتيز انزايم)، من بعد ذلك، الجرذان تقتل وتستخرج البنكرياس لفحص النسيجي. أظهرت النتائج قابلية الازيتماب لخفض مستوى سكر الدم معنويا (P<0.05) بالمقارنة مع مجموعة السيطرة وزيادة ملحوضة (P<0.05) في فعالية انزايم مضاد الاكسدة في الجرذان التي تعالجت بالازيتماب بالمقارنة مع مجموعتين السيطرة والصحية. الدراسة النسيجية لبنكرياس في مجموعة السيطرة اشارة الى تالف متوسط المستوى في جزر لنكرهانس متمثل بأضمحلال خلايا بيتا وتجمع الخلايا الالتهابية بالمقارنة مع مجموعة الازيتماب التي اظهرة شكلاَ طبيعي الى تلف بسيط. أظهرت الدراسة ان الازيتماب ميتلك قابلية على خفض مستوى السكر في الدم ومضاد أكسدة في جرذان داء السكري.


Article
Formulation and Evaluation of Ezetimibe Nanoparticles
تصييغ وتقييم حبيبات الازيتيميب بواسطة الجسيمات النانوية

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of this study is to formulate and evaluate ezetimibe nanoparticles using solvent antisolvent technology. Ezetimibe is a practically water-insoluble drug which acts as a lipid lowering drug that selectively inhibits the intestinal absorption of cholesterol and related phytosterols. Ezetimibe prepared as nano particles in order to improve its solubility and dissolution rate. Thirty formulas were prepared and different stabilizing agents were used with different concentrations such as poly vinyl pyrrolidone (PVPK-30), poly vinyl alcohol (PVA), hydroxy propyl methyl cellulose E5 (HPMC), and poloxamer. The ratios of drug to stabilizers used to prepare the nanoparticles were 1: 2, 1:3 and 1:4. The prepared nanoparticles were evaluated for particle size, entrapment efficiency, dissolution study, Fourier transform infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry, and atomic force microscopy. The percentage of drug entrapment efficiency of F1-F30 was ranged from 85% ± 1 to 98 % ± 1. On the other hand dissolution rate increasing as the particle surface area is increase due to reduction of particle size to the nano range. The results showed that poly vinyl pyrrolidone (PVPK-30) was found to be the best stabilizer.

أن الهدف من هذه الدراسة هو لصياغة وتقييم جسيمات نانوية لعقار الازيتمايب باستخدام تكنولوجيا الترسيب من مضاد المذيب. ازيتمايب هو دواء غير ذائب في الماء وهو دواء يعمل على خفض الدهون التي تثبط بشكل انتقائي امتصاص الكولسترول من الأمعاء و المواد الدهنية ذات الصلة. ازيتمايب أعد كجسيمات نانوية بغية تحسين القابلية للذوبان ومعدل الامتصاص. تم إعداد ثلاثين صيغة باستخدام بوليمرات استقرار مختلفة استخدمت بتراكيز مختلفة مثل الفاينيل بايروليدون المتعدد (PVP)، وبولي الفينيل الكحول (PVA)، هيدروكسي بروبيل الميثيل السليلوز) (HPMC E5، وبولوكسامير. وكانت نسب الدواء إلى المثبتات المستخدمة في إعداد الجسيمات النانوية هي 1:2 و 1:3 و 1:4. وقيمت "جسيمات نانوية " من حيث الحجم الحبيبي للجسيمات وكفاءة انحباس الدواء، ودراسة الشكل البياني للتحرر الدوائي ، وكذلك دراسة التوافق (مطيافية الأشعة تحت الحمراء ، وقياس المسح التفاضلي) ومجهر القوة الذرية.النسبة المئوية لكفاءة انحباس الدواء للصيغ الدوائية من الصيغة الاولى الى الصيغة 30 هي من 85% الى 98%.من ناحية اخرى يزداد تحرر الدواء كلما صغر حجم الجسيمات النانوية لزيادة المساحة السطحية للجسيم. وأظهرت النتائج أن بولي الفينيل بايروليدون )30PVP K-) هو أفضل بوليمر استقرار للجسيمات النانوية.

Listing 1 - 4 of 4
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (4)


Language

English (4)


Year
From To Submit

2015 (1)

2014 (1)

2011 (1)

2009 (1)