research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Design and Synthesis of New Mefenamic Acid Derivatives as Anti-Inflammatory Agents

Author: Nadeem A. Abdul Razzak
Journal: Al-Nahrain Journal of Science مجلة النهرين للعلوم ISSN: (print)26635453,(online)26635461 Year: 2011 Volume: 14 Issue: 4 Pages: 38-44
Publisher: Al-Nahrain University جامعة النهرين

Loading...
Loading...
Abstract

This study includes design and synthesis of new non-steroidal anti inflammatory agents (NSAIDs) with expected cyclooxygenase-2 (COX-2) selective inhibition to achieve better activity and low gastric side effects.Two mefenamic acid derivatives were designed and synthesized as potential NSAIDs. In vivo acute anti-inflammatory effect of the synthesized agents (compound 2and 3) was evaluated in the rat using egg-white induced paw edema model of inflammation. Preliminary pharmacological study revealed that compound 2and 3 produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group), moreover compound 2 exhibited comparable anti-inflammatory effect to that of aspirin after 120 and 210 minutes and compound 3 has less anti-inflammatory effect, which encourages the continuation of the search to identify their selectivity toward COX-2 isoenzymes.

تضمنت الدراسة تصميم وتخليق مركبات جديدة غير ستيرويدية مضادة للالتهابات ذات فعالية متوقعة كمثبطات للانزيم سايكلواوكسجنيز 2(cox-2) للحصول على فعالية أفضل وأعراض جانبية اقل. تم تخليق مركبين اثنين من مشتقات حامض الميفانميك (mefenamic acid) المعروف جيدا كدواء غير ستيرودي مضاد للالتهاب. أجريت دراسة التقييم الدوائي الأولي للفعالية المضادة للالتهابات غير الرثوية للمركبين بطريقة استحداث وذمة تحت جلد يد الجرذ باستخدام زلال البيض (الألبومين). أشارت النتائج الفعالية البيولوجية الأولية إن المركبين قد انتجت انخفاظا مؤثرا للوذمة مقارنة مع البروبلين كلايكول كمجموعة ضابطة علاوة على ذلك ان المركب( 2) قد اظهر تاثيرا مضاد للالتهاب مقارب للاسبرين في اوقات 120 و210 دقيقة والمركب (3) تاثيرا اقل مما يشجع على اكمال التقييم الدوائي لمعرفة درجة انتقائها لانزيم السايكلواوكيجنيز.


Article
Design and Synthesis of New Non-Steroidal Anti-inflammatory Agents with Expected Selectivity toward Cyclooxygenase-2 Inhibition
...........

Authors: Ahlam J. Qaseer --- Samera.F.Hussan --- Nadeem A. Abdul Razzak
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2010 Volume: 19 Issue: 1 Pages: 6-13
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

This study includes design and synthesis of new non-steroidal anti-inflammatory agents (NSAIDs) with expected cyclooxygenase-2 (COX-2) selective inhibition to achieve better activity and low gastric side effects. Two series of compounds have been designed and synthesized as potential NSAIDs,these are: Salicylamide derivatives (compounds 3,4,5 ) and Diflunisal derivatives (compounds 10&11). In vivo acute anti-inflammatory effect of one of the synthesized agents (compound 3) was evaluated in the rat using egg-white induced paw edema model of inflammation. Preliminary pharmacological study revealed that compound 3 exhibited less anti-inflammatory effect compared to that of aspirin after 120 and 210 minutes, which encourage the continuation of the search to demonstrate or identify the preliminary pharmacological activity for the synthesized compounds and to identify their selectivity toward COX-2 isoenzymes.

تتضمن الدراسة تصميم وتخليق مركبات جديدة غير ستيرويدية مضادة للالتهابات ذات فعالية متوقعة كمثبطات للانزيمللحصول على فعالية افضل واعراض جانبيية اقل. تم تخليق مجموعتين من المركبات وهي:مشتقات (cox-2) سايكلواوكسجنيز 2السلسيل أمايد (المركبات 5,4,3 )ومشتقات الديفلونيسال (المركبان 10 و 11 ).أجريت دراسة التقييم الدوائي الأولي للفعالية المضادةللالتهابات غير الرثوية لواحد من المركبات المخلقة الجديدة (المركب 3) بطريقة استحداث وذمة تحت جلد يد الجرذ باستخدام زلالالبيض (الألبومين)..أشارت النتائج الفعالية البيولوجية الأولية إن المركب 3 قد أظهر تأثيراً مضاداً للالتهابات اقل من الأسبرين بعد120 و 210 دقيقة ٬ مما يشجع على إكمال البحث لمعرفة التقييم الدوائي الأولي لبقية المركبات المخلقة وكذلك معرفة درجة انتقائهاالمثبط لإنزيم السايكلوأوكسجنيز.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2011 (1)

2010 (1)