research centers


Search results: Found 10

Listing 1 - 10 of 10
Sort by

Article
DEVELOPMENT OF DELIVERY SYSTEM FOR TRANSFERRIN USING CHEMICAL MODIFICATION APPROACH

Author: Athmar D. Habeeb اثمار حبيب
Journal: Basrah Journal of Veterinary Research. مجلة البصرة للابحاث البيطرية ISSN: Print:18138497 E; 24108456 Year: 2012 Volume: 11 Issue: 1 Pages: 197-213
Publisher: Basrah University جامعة البصرة

Loading...
Loading...
Abstract

Proteins are very important molecules as therapeutics. They have several advantages over small molecule drugs but their use is limited by their circulation short half life, immunogenicity and physicochemical instability. Several approaches have been developed to improve the pharmacokinetics of proteins. One that is clinically proven is the covalent conjugation of poly ethylene glycol (PEG) to the protein. This is known as PEGylation. Problems associated with PEGylation include product heterogenicity and low conjugation efficiency. A new approach is applied in this study which is site-specific PEGylation and it is called disulfide bridging PEGylation. The main principle is to reduce a native disulfide bond in the protein molecule followed by PEGylation using a bis-alkylation PEG reagent that can insert a three carbon bridge that connects to the two sulphur that had formed the disulfide. In this study controlled reduction and disulfide bridging PEGylation of transferrin (which has 19 disulfides some that are close to the surface and are accessible) was conducted. For transferrin (Tf) partial reduction was achieved using (0.5 mM) DTT which is considered to be mild reducing conditions. No denaturant was required for the partial reduction of transferrin. Mono-PEGylation was achieved with a small amount of di-PEGylation being observed. Holo-Tf (which is Tf bound to iron) and apo-Tf (which is Tf iron free) were compared to see if bounded iron had any effect on protein conformation that could influence disulfide reduction or PEGylation. Both forms of Tf give the same results by Sodium dodecyl sulphate–polyacrylamide gel electrophoresis (SDS PAGE) indicating that iron had no effect. Using higher equivalents of the PEG reagent was unnecessary; we obtained good mono-PEGylation198by adding 2 equivalents of PEG to the protein. The results approved by Size exclusion chromatography –High performance liquid chromatography (SEC-HPLC) analysis. These results demonstrate the possibility of controlled reduction of multiple disulfide proteins under mild conditions which may improve the stability, prolong the half life and improve pharmacokinetics of Tf to present it as medicine


Article
Pharmacokinetics And Bioavailability Of Ibuprofen Tablets Produced by AKRKHIN Company (Russia) In Comparison With Ibuprofen Tablets Produced by BOOTS Company (Brufen Tablets, England).
المقارنة بين حركية الدواء والتوافر الحيوي لاقراص البروفين المنتجة من شركة اكارخين الروسية وشركة بوتس الانكليزية

Author: Jaefer Hashim Muhsin جعفر هاشم محسن
Journal: Al-Rafidain University College For Sciences مجلة كلية الرافدين الجامعة للعلوم ISSN: 16816870 Year: 2013 Issue: 32 Pages: 309-324
Publisher: Rafidain University College كلية الرافدين الجامعة

Loading...
Loading...
Abstract

Ten healthy male adult volunteers aged 20-40 years and of weight 55-75 kgm administered in empty stomach and in two occasions under same conditions 200 mg of ibuprofen tablets produced by AKRKHIN company (Russia) and 200 mg of ibuprofen tablets produced by BOOTS company (England). Statistical comparison of the pharmacokinetic parameters including the absorption half-life, the elimination half-life, the time to reach maximum concentration of the drug in serum and the maximum concentration of the drug in serum between the above companies indicated insignificant differences. Moreover it appeared that ibuprofen tablets produced by AKRKHIN company (Russia) is bioequivalent to the ibuprofen tablets produced by BOOTS company (England).

عشرة من المتبرعين الذكور الاصحاء الذين تتراوح اعمارهم بين (20-40) سنة واوزانهم بين (55-75) كغم تعاطوا على معدة فارغة وبمجموعتين وتحت نفس الظروف، (200) ملغم من حبوب البروفين المنتجة من شركة اكارخين الروسية و(200) ملغم من حبوب البروفين المنتجة من شركة (بوتس) الانكليزية كل مجموعة على حدة. أظهرت المقارنة الاحصائية للمتغيرات الحركية الصيدلانية والمتضمنة عمر النصف للامتصاص، عمر النطف للطرح، الزمن اللازم للوصول الى اعلى تركيز للدواء في مصل الدم بين الشركتين عدم وجود اختلافات ملحوظة.علاوة على ذلك فقد ظهر ان البروفين المنتج من شركة اكارخين الروسية يكافئ بايولوجيا للبروفين المنتج من شركة بوتس الانكليزية. تمت جميع القياسات باستخدام تقنية كروماتوغرافيا السائل عالي الاداء بعد تثبيت ظروف القياس والوصل الى الظروف المثلى واعلى حساسية.


Article
Pharmacokinetics and tissue and milk disposition of Tilmicosin in sheep after single administrations
الحركية الدوائية للتليموكسين وطرحه في أنسجة وحليب الأغنام بعد أعطائه بجرعة واحدة

Author: Arooba M.S. Ibrahim عروبة محمد سعيد
Journal: Journal of university of Anbar for Pure science مجلة جامعة الانبار للعلوم الصرفة ISSN: ISSN: 19918941 Year: 2011 Volume: 5 Issue: 1 Pages: 7-12
Publisher: University of Anbar جامعة الانبار

Loading...
Loading...
Abstract

Tilmicosin was administered to sheep intravenously and subcutaneously to determine its concentration in blood, tissue and milk and its kinetic behaviour. After a slow intravenous and subcutaneous injection, the serum concentration-time curve indicated a two compartment open model , elimination half-life (t1/2β) of (4•36 ± 0•04) hours. After a subcutaneous injection the peak plasma drug concentration was (22.54 ± 0.62) mg/ml (Cmax) at 0.5h (Tmax) and the drug was rapidly absorbed and slowly eliminated (t1/2β: 5•02 ± 0•08) h. The apparent volume of distribution of tilmicosin was more than (1.89 ± 0.041). Tilmicosin residues found in liver, kidney and tissue after the 14 and 28 day of withdrawal after intravenous and subcutaneous respectively. Tilmicosin was extensively secreted into milk, Tilmicosin was detectable in milk for 5 and 28 days after a single dose intravenous and subcutaneous respectively

إلى الأغنام عن طری ق الحق ن الوری دي وتحت الجلد وذلك لتحدید Tilmicosin الخلاصة :تناول ت الدراس ة أعط اء التلیموكس ینتركی زه ف ي ال دم ، الأنس جة والحلیب والسلوك الحرك ي. بع د الحق ن البط يء ف ي الوری د وتحت الجلد، أظھ ر منحن ى تركی ز المص لللتلیموكسین مع الوقت نم وذج الحج رتین المفت وح، وسجل عمر نص ف الإط ا رح4)س اعة. وبع د الحق ن تح ت الجل د س جل العق ار أعل ى تركی ز ل ھ ف ي البلازم ا ·36 ± 0·04) (t1/2β)حی ث أعط ى العق ار س رعة امتص اص و ب طء في الإط ا رح (Tmax) ف ي ٠.٧٥ ساعة (Cmax) 22.54 ± 0.62 ) ملغ م / لت ر )1.89 ). متبقیات التلیموكسین ± أكث ر م ن ( 0.041 tilmicosin س اعة وك ان حج م الانتش ار الظ اھري لل (t1/2β: 5·02 ± 0·08)عل ى نط اق واس ع Tilmicosin وجدت في الكبد والكلیة والأنسجة بعد ( ١٤ و ٢٨ یوم ) من الإعطاء الوریدي وتحت الجل. وقد ف رزفي الحلیب، حیث تمكن الكشف عن متبقیاته في الحلیب لم دة ( ٥ و ٢٨ یوم ) بع د إعطائ ھ لجرع ة واح دة ع ن طری ق الحق ن الوری ديوتحت الجلد على التوالي.


Article
Comparative Bioequivalence Studies of doxysam and doxycycline (Pfizer) by reversed phase HPLC.
دراسة مقارنة التكافؤ الحيوي لمادة دوكسي سام و دوكسي سايكلين بواسطة كروماتوكرافيا الطور العكوس.

Authors: Waleed A. Mahmoud وليد علي محمود --- Fahdil M Abid فاضل محسن عبد --- Nagham Abdulraheem Jasim نغم عبد الرحيم جاسم
Journal: Baghdad Science Journal مجلة بغداد للعلوم ISSN: 20788665 24117986 Year: 2010 Volume: 7 Issue: عدد خاص بمؤتمر العلمي النسوي 1 Pages: 601-606
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Isocratic high performance liquid chromatography on reversed phase a (150x 4.6 mm I.D), 5 μm μ-Bondapak RP-8 column (with acidic mobile phase allow the separation of doxcycycline hydrochloride with low detection limit of 0.2 µg/ml detected by UV set at 226 nm. The method was validated for Doxycycline between 0.156- to 5 µg/ml. The concentration of doxycycline was assessed in two single dose randomized crossover studies with intervals of one week between two period. In sera of 20 adults healthy male volunteers with average age of (42 + 10) year, body weight 48-85 kg, body height of (160-185cm) after a single dose of doxycycline hydrochoride 100 mg in form of capsules were orally administrated for both formulations. The blood samples (2ml) were drawn concomitantly from 0.5 – 24 hours. µg The pharmacokinetics parameter were obtained from the mean serum concentration measured at various sampling times for both formulations. The maximum peak concentration (Cmax) of doxycycline reference drug from Pfizer In serum was (3.1 +0.094 µg /ml) attained in 2 hrs. While the maximum concentration (Cmax) of test drug doxysam (2.8 +0.098 µg /ml) attained in about 2 hrs, both drug have long elimination time with half time of approximately (13 hrs.) Both test and reference drug were show no significant difference in pharmacokinetics parameters, so they were considered to be bioequivalent.

طريقة الطور الثابت كروموتوكرافيا الطور العكوس، بأستخدام عمود RP-8 (mm id 4.6×150) بأستخدام طور سائل محمض لفصل مادة دوكسي سايكلين بحد كشف 0.2 مايكروغرام/سم3 بأستخدام كاشف الأشعة فوق البنفسجية عند طول موجي 220 nm. الطريقة صالحة لقياس دوكسي سايكلين بين 0.156-5 µg/ml .تم قياس تركيز دوكسي سايكلين بإعطاء جرعة واحدة من كل دواء بينهما فترة أسبوع واحد. في مصل الدم 20 من المتطوعين الأصحاء، بمعدل أعمار بين 42 ± 10 سنة، أوزان الأجسام بين (48 – 85 كغم) و أطوال الأجسام بين (160 – 185 سم)، بعد أعطاء جرعة 100 ملغم بصيغة كبسولة أعطيت من كلا التركيبتين. نموذج مصل الدم 2 مل تم سحبه بأوقات مختلفة بين 0.5 – 24 ساعة.تم استخراج عوامل حركة الدواء من معدل تراكيز الدواء للقياسات بين الأوقات المحددة لكلا التركيبتين. أعلى تركيز لتركيبة دوكسي سايكلين من شركة بايزر كان(3.1 +0.094 µg/ml) ، بينما أعلى تركيز لشركة سامراء كان(2.8 +0.098µg/ml) تم حصوله خلال 2 ساعة. كان لكلا التركيبين زمن عالي لطرح الدواء خلال 13 ساعة. حركة الدواء لكلا التركيبتين النموذج مع الدواء القياسي لم تظهر فروقات معنوية لذا يمكن أعتبار التركيبتين متكافئة.


Article
Comparative pharmacokinetic study of theaflavin in healthy and experimentally induced liver damage rabbits
دراسة مقارنة الحركة الدوائية للثيفلافين في الأرانب السليمة والمصابة بتلف الكبد المستحدث تجريبياً

Author: S.R. Sarhan سرحان راشد سرحان
Journal: Iraqi Journal of Veterinary Sciences المجلة العراقية للعلوم البيطرية ISSN: 16073894/20711255 Year: 2019 Volume: 33 Issue: 2 Pages: 235-242
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

This current work aimed to study the pharmacokinetics of theaflavin in healthy and hepatotoxic rabbits for comparison. Aspartate aminotransferase (AST), alkaline phosphatase (ALP) and alanine aminotransferase (ALT) were significantly raised (P<0.05) after administration of 0.2 mg/kg body weight (BW) Carbone tetrachloride (CCL4) subcutaneously. Pharmacokinetic parameters calculated following administration of theaflavin intravenously and orally at 30 mg/kg and 500 mg/kg respectively to both healthy animals and those with damaged liver. Theaflavin concentration in blood measured by HLPC at various time intervals. Pharmacokinetic results showed that theaflavin concentration when given orally reached its maximum concentration after 5 hours in healthy rabbits. While in hepatotoxic group, theaflavin concentration achieved the highest level in blood after three hours. Theaflavin bioavailability in hepatotoxic animals was significantly high and almost double its bioavailability in healthy animals. Results revealed that the area under curve (AUC) value in rabbits with damaged liver was significantly greater than in healthy group (P<0.05). t ½ of theaflavin after intravenous administration was 6.3±0.82 hour in damaged liver group which is significantly higher than that in healthy group (P<0.05). Theaflavin mean concentration in hepatotoxic group required more than 3 hours to decline to 352±19.4 ng/ml when compared to its concentration in healthy group which is required only 45 minutes to decrease to 310± 9.5 ng/ml. In conclusion liver has critical impact on the pharmacokinetics of theaflavin especially bioavailability and biotransformation and this research recorded reasonably large differences between healthy and liver damaged groups regarding theaflavin pharmacokinetic parameters which may result in negative influences on its biological efficacy when used in the treatment of various diseases.

إن الهدف من هذا العمل هو دراسة خواص حركية الدواء للثيفلافين في الأرانب السليمة والمصابة بتلف الكبد من اجل المقارنة. تلف الكبد استحدث بواسطة رباعي كلوريد الكاربون. حيث أن تركيز أنزيمات الكبد (ألنين امينوتراسفيريز، الاسبارتيت امينوترانفيريز والالكلاين فوسفاتيز) ارتفعت معنوياَ بعد إعطاء رباعي كلوريد الكاربون بتركيز 0,2 ملغم/كغم من وزن الجسم تحت الجلد. حسبت معايير الحركة الدوائية بعد إعطاء ثيفلافين بتركيز 30 ملغم/كغم من وزن الجسم وريديا وبتركيز 500 ملغم/كغم فمويا لكل من مجموعة الأرانب السليمة والمصابة بتلف الكبد. حسب تركيز الثيفلافين في بلازما الدم بواسطة جهاز HPLC وبأوقات مختلفة بعد إعطائه. أظهرت نتائج الحركة الدوائية أن تركيز الثيفلافين بعد التجريع الفموي قد وصل إلى اعلى مستوى له في الدم بعد 5 ساعات من الإعطاء في الأرانب السليمة. بينما سجلت مجموعة الأرانب المصابة بتلف الكبد ارتفاعا معنويا في تركيز الثيفلافين حيث وصل إلى اعلى مستوى له بعد 3 ساعات. التوافر الحيوي للثيفلافين في الحيوانات المصابة بتلف الكبد قد سجل ارتفاعا معنويا حيث وصل تقريبا ضعف توافره الحيوي في الحيوانات السليمة. كذلك أظهرت النتائج ان قيمة المساحة تحت المنحني في الأرانب المصابة كانت اعلى من تلك التي سجلت في السليمة. عمر النصف للثيفلافين بعد الإعطاء الوريدي كان 0,82±6,3 ساعة في الأرانب المصابة بتلف الكبد حيث ازداد التركيز معنويا عند المقارنة بعمر النصف في الحيوانات السليمة. معدل تركيز الثيفلافين في الأرانب المصابة قد استغرق أكثر من 3 ساعات لينخفض إلى 19,4± 352 نغم/مل عندما تمت مقارنته مع تركيزه في مجموعة الحيوانات السليمة حيث احتاج إلى 45 دقيقة فقط ليقل إلى 9,5±310 نغم/مل. استنتج من الدراسة أن الكبد له دور كبير بالتأثير على معايير الحركة الدوائية للثيفلافين وخاصة التوافر الحيوي والأيض وقد سجل اختلافا كبير نسبيا في معايير الحركة الدوائية للثيفلافين بين الحيوانات السليمة والمصابة والذي بدورة قد يزيد من سمية المادة.


Article
Bioequivalence and Pharmacokinetics Comparison of Two Formulations of Extended-Release Pentoxifylline Tablets in Healthy Subjects after Fasting and Fed Conditions
مقارنة ألتكافؤ ألحيوى وحركية الدواء بين مستحضرين لحبوب البنتوكسيفلين طويلة ألمفعول ER)) فى أشخاص أصحاء مع الطعام وبدون طعام

Author: Jaafar J. Ibraheem Al-Tamimi جعفر جابر أبراهيم التميمي
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2015 Volume: 24 Issue: 2 Pages: 53-60
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The pharmacokinetics and bioequivalence of a newly developed extended-released (ER) tablet containing 400 mg pentoxifylline as a test product was compared with the reference brand product Trental® 400 mg ER tablet produced by Sanofi-Aventis. Two separate studies were conducted simultaneously. The first study was conducted under fasting condition, whereas, the second study was conducted under fed condition; using the same batches of the test and reference products in both studies. In each study, both products were administered to 32 healthy male adult volunteers applying a single-dose, two-treatment, two-period, two-sequence, randomized crossover design with one-week washout period between dosing. Twenty two blood samples were withdrawn from each volunteer over 24 hours period. Pentoxifylline concentrations were determined in plasma by a validated HPLC method according to FDA Bioanalytical Method Validation Guidance using UV detection and chloramphenicol as internal standard. The lower limit of quantitation of the drug in plasma was 5 ng/ml and the upper limit of quantitation was 500 ng/ml. From the plasma concentration-time data of each individual, the pharmacokinetic parameters; Cmax, AUC0-t, AUC0-, Cmax/AUC0-, Tmax, Z & T0.5; were calculated applying non-compartmental analysis. Data of the test and reference products were statistically analyzed to test for bioequivalence of the two products, using criteria of FDA and EMEA Guidance. The pharmacokinetic parameters mentioned above were statistically analyzed by descriptive statistics, ANOVA test and 90% Confidence Interval (CI). ANOVA test involved the calculation of the effects of: treatment, period, sequence and subjects nested in sequence. According to the above guidance, the primary pharmacokinetic parameters used for bioequivalence testing, namely Cmax, AUC0-t and AUC0- were also statistically analyzed by ANOVA & CI tests using the corresponding Ln-transformed values. The mean values Cmax, AUC0-t , AUC0- , Cmax/AUC0- , Tmax, Z & T0.5 for the test formula obtained from the fasting study were; 144.4 ng/ml, 845.4 ng.hr/ml, 868.4 ng.hr/ml, 0.186 hr-1, 3.29 hr, 0.561 hr-1 and 1.65 hr, respectively; and the mean values of these parameters for the reference formula were; 150.0 ng/ml, 871.1 ng.hr/ml, 893.7 ng.hr/ml, 0.177 hr-1, 3.70 hr, 0.558 hr-1 and 1.59 hr, respectively. The mean values of the above mentioned parameters for the test formula obtained from the fed study were; 157.8 ng/ml, 826.5 ng.hr/ml, 853.8 ng.hr/ml, 0.198 hr-1, 5.4 hr, 0.458 hr-1 and 2.06 hr, respectively; and the mean values of these parameters for the reference formula were; 162.1 ng/ml, 869.7 ng.hr/ml, 894.8 ng.hr/ml, 0.196 hr-1, 4.1 hr, 0.525 hr-1 and 1.80 hr, respectively. Based on criteria of FDA and EMEA Guidance on Bioavailability and Bioequivalence, the results of the fasting and fed studies demonstrated bioequivalence of the two products under either condition. Accordingly, it is concluded that the newly developed ER tablet containing 400 mg pentoxifylline is bioequivalent to Trental® 400 mg ER tablet produced by Sanofi-Aventis.

تمت مقارنة حركية الدواء والتكافؤ ألحيوى بين منتج دوائى جديد لحبوب ألبنتوكسيفلين طويلة ألمفعول (ER) تحوى على 400 ملغ من عقار ألبنتوكسيفلين مع ألمنتج ألمرجعى ترنتال 400 ملغ لشركة سنوفى أفينتس. تم عمل دراستين فى نفس الوقت. ألدراسة ألاولى تمت بدون طعام بينما انجزت ألدراسة ألثانية مع ألطعام باستعمال نفس ألوجبة من كل منتج. فى كل دراسه تم أعطاء كل منتج ألى 32 متطوع باستعمال ألتصميم ألعشوائى وبفترة اسبوع بين ألجرع. تم سحب 22 عينة دم من كل متطوع ولفترة 24 ساعة وتم حساب تراكيز ألبنتوكسيفلين بالبلازما بواسطة HPLC / UV وحسب دستور ألتحليل ألآمريكى واستعمال عقار ألكرومفنيكول كمقياس داخلى. الحد ألادنى لتحليل الدواء فى ألدم 5 ng/ml والحد ألآعلى 500 ng/ml. معامل حركية ألدواء فى ألجسم وهىCmax, AUC0-t, AUC0-¥, Cmax/AUC0-¥, Tmax, lZ & T0.5 تم حسابها ثم مقارنتها بين ألمنتج ألجنيس والمرجعى لغرض تقييم ألتكافؤ ألحيوى حسب الدستور ألأمريكى وألآوربى. بالنسبة للدراسة ألآولى بدون طعام فالنتائج لمعدل معامل حركية ألدواء Cmax, AUC0-t , AUC0-¥ , Cmax/AUC0-¥ , Tmax, lZ & T0.5 وحسب ألتوالى للمنتج ألجنيس هى :144.4 ng/ml, 845.4 ng.hr/ml, 868.4 ng.hr/ml, 0.186 hr-1, 3.29 hr., 0.561 hr-1 ,1.65 hr.وللمنتج ألمرجعى هى: 150.0 ng/ml, 871.1 ng.hr/ml, 893.7 ng.hr/ml, 0.177 hr-1, 3.70 hr., 0.558 hr-1 , 1.59 hr. أما للدراسة ألثانية مع ألطعام فالنتائج للمنتج ألجنيس هى: 157.8 ng/ml, 826.5 ng.hr/ml, 853.8 ng.hr/ml, 0.198 hr-1, 5.4 hr., 0.458 hr-1 , 2.06 hr.; وللمنتج ألمرجعى هى:162.1 ng/ml, 869.7 ng.hr/ml, 894.8 ng.hr/ml, 0.196 hr-1, 4.1 hr., 0.525 hr-1, 1.80 hr. بناء على ألدستور ألأمريكى وألأوربى فان ألنتائج ألمذكوره أعلاه تدل على وجود تكافؤ حيوى بين ألمنتجين عند تناول ألدواء مع ألطعام وبدون طعام. لذلك فمن الممكن ألأستنتاج بان ألمنتج طويل ألمفعول ((ER ألمطور حديثا ألذى يحتوى على 400 ملغ من البنتوكسيفلين مكافؤ حيويا مع ترنتال 400 ملغ طويل ألمفعول ((ER المنتج من شركة سنوفى أفينتس.


Article
Effect of Amoxicillin And Cefalexin on The Pharmacokinetics of Diclofenac Sodium in Healthy Volunteers
تأثير الأموكسيسلين والسفالكسين على حرائك الدايكلوفيناك صوديوم في المتطوعين الاصحاء

Author: Shaima M. Ali1, Nazar S. Hadad2, Abdullah M. Jawad3
Journal: The Medical Journal of Basrah University المجلة الطبية لجامعة البصرة ISSN: 02530759 Year: 2015 Volume: 33 Issue: 1 Pages: 1-9
Publisher: Basrah University جامعة البصرة

Loading...
Loading...
Abstract

Background: Studies investigating the effect of antibiotics on the pharmacokinetics of non-steroidal anti-inflammatory drugs are few. Such interaction could be clinically significant in conditions like diabetic nephropathy.Objectives: To study the effect of amoxicillin and cefalexin on the pharmacokinetics of diclofenac sodium when taken concomitantly. Subjects and Methods: Eleven healthy subjects participated in this single dose cross-over study. Each volunteer randomly joined one of the three treatment groups and received a single dose of diclofenac sodium (50mg enteric-coated tablet), diclofenac sodium + amoxicillin 500mg capsule, and diclofenac sodium + cefalexin 500mg capsule successively with one week washout interval. Blood samples were taken immediately before, at 30 minutes and at 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4 and 6 hours after drug administration and analyzed using high performance liquid chromatography (HPLC) system with ibuprofen as internal standard. Results: Diclofenac sodium produced a maximum concentration of 1.34 µg/ml with a half life of 0.5 hour and area under plasma concentration versus time curve up to 6 hours (AUC0-6) of 1.24 µg.h/ml. Although the AUC0-6 and maximum plasma concentration of diclofenac sodium increased by more than 20% after co-administration of amoxicillin, this increase is not statistically significant. Cefalexin, on the other hand, when given with diclofenac sodium significantly increased the AUC0-6 and maximum plasma concentration of diclofenac by 51.9% and 68.5% respectively. Conclusion: Amoxicillin and cefalexin can change some of the pharmacokinetic parameters of diclofenac tablet when administered concomitantly and cefalexin did that to a greater extent. Such interaction must, therefore, be considered in conditions where diclofenac might be harmful.

الهدف من الدراسة: دراسة تأثير الاموكسيسلين والسفالكسين على الحرائك الدوائية المختلفة للدايكلوفيناك صوديوم عند اعطائهما معا" ألأشخاص وطرائق العمل: شارك أحد عشر شخصا" بالغا" في دراسة عشوائية، ثلاثية التسلسل، تعابرية وذات جرعة منفردة. وأعطي كل متطوع في أي من المجاميع الثلاثة جرعة واحدة من الدايكلوفيناك صوديوم (50 ملغم قرص مغلف للأمعاء) والدايكلوفيناك صوديوم + أموكسيسلين (كبسول 500 ملغم) والدايكلوفيناك صوديوم + سيفالكسين (كبسول 500 ملغم) بشكل تتابعي بينهم فترات تنظيف لمدة اسبوع في الاقل. أخذت عينات من الدم قبل اعطاء الادوية مباشرة ومن ثم 30 دقيقة و1و 1.5و2و 2.5و3و4 و6 ساعة بعد اعطاء الدواء وتم قياس مستوى الدايكلوفيناك صوديوم باستعمال جهاز الكروماتوغرافي السائل عالي الكفاءة. واستعمل الايبوبروفين كمعيار داخلي لحساب التركيز. النتائج: بلغ التركيز الأعلى للدايكلوفيناك صوديوم في البلازما عند اعطائه بشكل أقراص 50 ملغم مغلفة للأمعاء 1.34 مايكروغرام/مل وبعمر نصفي بلغ ثلاثين دقيقة ومساحة تحت المنحنى (من صفر الى 6 ساعة) 1.24مايكروغرام.ساعةمل وعلى الرغم من أن المساحة تحت المنحنى (من صفر الى 6 ساعة) والتركيز الاعلى يزداد بأكثر من 20% بعد اعطاء كبسول الاموكسيسلين 500 ملغم، الا أن هذه الزيادة غير معتدة احصائيا". ومن جانب اخر، عند اعطاء السيفالكسين مع الدايكلوفيناك صوديوم زادت المساحة تحت المنحنى والتركيز الأعلى في البلازما بشكل معتد احصائيا" وبنسبة 51.9% و68.5% على التوالي. الاستنتاج: ان الاموكسيسلين والسفالكسين يمكن أن يغيرا بعض الحرائك الدوائية لأقراص الدايكلوفيناك 50 ملغم المغلفة للأمعاء عند أخذهما معا". وكان للسيفالكسين التأثير الاكبر، لذا يجب أن ينتبه الى هذا التداخل في الحالات التي يمكن للدايكلوفيناك صوديوم أن يكون مضرا".


Article
Pharmacokinetics of Paroxetine Tablets in healthy Arabic Subjects
حركية الباروكستين فى جسم أشخاص عرب أصحاء

Author: Jaafar Jaber Ibraheem Al-Tamimi جعفر جابر إبراهيم التميمي
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2016 Volume: 16 Issue: 1 Pages: 17-25
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

A single oral dose of paroxetine 20 mg tablets (Seroxat®, GlaxoSmithKline, England) were administered to thirty six healthy male adult fasting subjects to study the pharmacokinetics of the drug in Arabic population.Twenty blood samples were obtained from each subject up to 96 hours after dosing. The concentrations of paroxetine were monitored in plasma to calculate the pharmacokinetic parameters; Cmax, Tmax, AUC0-t,AUC0-¥,Kel& T0.5;applying non-compartmental analysis.The mean±SD for the abovementioned parameters were; 3.14±2.09 ng/ml, 5.1±1.28 hr, 48.6±45.9 ng.hr/ml, 59.5±42.3 ng.hr/ml, 0.066±0.022 hr-1 and 11.9±5.1 hrs, respectively. The present investigation demonstrated high inter individual variation particularly in the primary pharmacokinetic parameters Cmax (CV=66.5%), AUC0-t (CV=94.5%), and AUC0-¥ (CV=71%). Beside, comparing the results of the current investigation obtained from Arabic population with that published in other studies conducted in other nations indicating that there is clear population variability in the pharmacokinetic of paroxetine. Therefore, it can be concluded from the present investigation that individualization and therapeutic drug monitoring are suggested for optimal therapy with paroxetine. However, further investigations are recommended to confirm this suggestion by studying the pharmacokinetics of the drug in Arabic patients and after multiple dosing.

تم اعطاء جرعة واحدة من عقار الباروكستين ذو الإسم التجارى سيروكزات 20 ملغم لشركة كلاكسوسمث كلاين الإنكليزية الى 36 من الاشخاص البالغين الاصحاء الصائمين العرب لغرض دراسة حركية الدواء فى الجسم. تم سحب 20 عينة دم من كل شخص لغاية 96 ساعة بعد إعطاء الدواء. تم حساب تراكيز عقار الباروكستين فى البلازما لغرض حساب معامـل حركية الدواء وهى: Cmax, Tmax, AUC0-t, AUC0-¥, Kel , T0.5 بواسطة التحليل غير الحجيرى وكان معدل معامـل حركية الدواء وبالتعاقب كما يأتي: 3.14±2.09 ng/ml, 5.1±1.28 hr, 8.6±45.9 ng.hr/ml, 59.5±42.3 ng.hr/ml, 0.066±0.022 hr-1,11.9±5.1 .بينت نتائج البحث وجود فارق عالى لعامل حركية الدواء اللاساسيه وكما يأتي: .(CV=71%)Cmax CV=66.5%), AUC0-t (CV=94.5%), and AUC0-¥ ، فضلاً عن إن النتائج التى تم الحصول عليها من الدراسة الحالية من الاشخاص العرب بالمقارنة مع النتائج المنشورة والتى تم إجرائها على قوميات من غير العرب تدل على وجود فارق واضح فى حركية الباروكستين فى الجسم، لذلك تم الاسنتاج والاقتراح من هذه الدراسة بحساب جرعة الدواء لكل شخص مع المناطرة الدوائية للحصول على أحسن علاج بعقار الباروكستين، ولكن يجب إجراء دراسات أخرى على مرضى عرب مع إعطاء جرع متعاقبه لغرض تأكيد النتائج الحالية


Article
l Comparative bioavailability (bioequivalence) of a newly developed formula of Clopidogrel against Actavis tablets in fasting healthy male adult Iraqi subjects
مقارنة توافر حيوي (تكافؤ) لصيغة مطورة حديثا للكلوبيدوغريل مقابل أقراص الاكتافيز بمشاركة أشخاص عراقيين بالغيين من الذكور وأصحاء وفي حالة الصيام

Author: Mowafaq M. Ghareeb موفق محمد غريب
Journal: karbala journal of pharmaceutical sciences مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية ISSN: 70272221 Year: 2017 Issue: 13 Pages: 49-58
Publisher: Kerbala University جامعة كربلاء

Loading...
Loading...
Abstract

Objective: The study was performed to compare the bioavailability (bioequivalence) of a newly developed generic formula of clopidogrel 75 mg tablet as a test product against Actavis tablet containing 75 mg clopidogrel as the reference formula. Methods: The newly developed generic formula of clopidogrel tablet was prepared using co-processed excipients composed mainly of microcrystalline cellulose, superdisintegrant, glidant, and magnesium stearate. In vitro dissolution test was done first to compare the test to the reference formulas, followed by the in vivo study. Both drug products were administered to 40 Iraqi male healthy adult subjects under fasting state applying randomized, two periods, two sequences, two-way crossover design with one week washout period between dosing. Blood samples were obtained over 72 hours interval from each subject, and the concentrations of the inactive metabolite of clopidogrel (clopidogrel carboxylic acid) were determined in serum by LC-MS/MS method. From serum concentration versus time data of each subject, the pharmacokinetics parameters AUC0-t, AUC0-infinity, Cmax, Tmax, and T0.5 were calculated applying non-compartmental data analysis. Results: The dissolution profile of the test product was found to be similar to the reference product with similarity factor (f2) equal to 79.4%. The geometric mean ratios of the primary pharmacokinetic parameters used for bioequivalence testing of the test/reference products were; 102.47% for AUC0-t, 102.68% for AUC0-infinity and 101.85% for Cmax. The 90% confidence intervals for AUC0-t, AUC0-infinity and Cmax were 93.46-109.18 %, 98.78-108.32% and 91.65-104.33%, respectively. Since the 90% confidence intervals for these parameters were within the 80–125% interval proposed by FDA, it was concluded that the newly developed clopidogrel 75 mg tablet was bioequivalent to the reference product produced by Actavis in term of both the rate and extent of absorption and bioavailability. Consequently, the newly developed clopidogrel 75 mg tablet is interchangeable with clopidogrel 75 mg tablet manufactured by Actavis and can be prescribed as an alternative in the Iraqi market.

أجريت الدراسة لمقارنة التوافر البيولوجي (التكافؤ الحيوي) لصيغة جنيسة حضرت حديثا من كلوبيدوغريل 75 ملغ قرص كمنتج اختبار ضد قرص أكتافيس تحتوي على 75 ملغ كلوبيدوغريل كصيغة مرجعية. تم تحضير الصيغة الجنيسة التي تم تطويرها حديثا من قرص كلوبيدوغريل باستخدام سواغ معالج يتألف بشكل اساسي من المايكروكريستلاين سليلوز ، مفتت عالي السرعة، مزلق، وستيرات المغنيسيوم. في اختبار مختبري للانحلال تم أولا لمقارنة الصيغة الجنيسة مع الصيغة المرجعية، تلتها دراسة في الجسم الحي. تم إعطاء كلا المنتجات الدوائية ل 40 شخصا عراقيا بالغا من الذكورذو صحة جيدة وفي حالة الصيام مع اتباع تصميم دراسة ذو عشوائية، وفترتين، تسلسلين، في اتجاه ثنائي متبادل مع فترة غسل أسبوع واحد بين الجرعتين. تم الحصول على عينات الدم على مدى 72 ساعة على فترات من كل شخص، وتم تحديد تركيزات المستقلب غير النشط من كلوبيدوغريل (كلوبيدوجريل حمض الكربوكسيلك) في مصل الدم بواسطة تقنية أل سي- ماس / ماس. من تركيز المصل مقابل الوقت لكل شخص ، تم حساب معايير حركية الدواء التي تشمل المساحة تحت المنحني من الصفر لغاية اخر قراءة، المساحة تحت المنحني من الصفر لغاية اللانهاية، أعلى تركيز للدواء بالمصل، الوقت للوصول الى أعلى تركيز للدواء بالمصل ، وعمر النصف T0.5 بتطبيق تحليل البيانات غير المقسم. وقد تبين أن مظهر الانحلال لمنتج الاختبار مشابه للمنتج المرجعي مع معامل التشابه (f2) يساوي 79.4 في المائة. وكانت نسب المتوسط الهندسي لمعايير حركية الدواء المستخدمة لاختبار التكافؤ الحيوي للمنتجات الاختبار / المرجعية؛ 102.47٪ للمساحة تحت المنحني من الصفر لغاية اخر قراءة ، 102.68٪ للمساحة تحت المنحني من الصفر لغاية اللانهاية و 101.85٪ لأعلى تركيز للدواء بالمصل. كانت نسبة الثقة 90٪ للمساحة تحت المنحني من الصفر لغاية اخر قراءة ، ٪ للمساحة تحت المنحني من الصفر لغاية اللانهاية و لأعلى تركيز للدواء بالمصل هي 93.46-109.18٪، 98.78-108.32٪ و 91.65-104.33٪، على التوالي. وبما أن 90٪ من نسبة الثقة لهذه ا معايير كانت ضمن الفاصل الزمني 80-125٪ الذي اقترحته ادارة الاغذية والعقاقير، نستنتج أن قرص كلوبيدوغريل 75 ملغ الذي تم تطويره حديثا كان مكافئ بيولوجيا للمنتج المرجعي الذي ينتجه أكتافيس على حد سواء من حيث معدل ومدى الامتصاص والتوافر البيولوجي. ونتيجة لذلك، قرص كلوبيدوغريل 75 ملغ الذيحضر حديثا قابلة للتبديل مع كلوبيدوغريل 75 ملغ قرص المصنعة من قبل أكتافيس ويمكن وصفها كبديل في السوق العراقية.


Article
Determination of Atenolol in Human Plasma by New HPLC Method with Fluorescence Detection for Pharmacokinetics Studies
تحديد أتينولول في بلازما الإنسان من الطريقة HPLC جديد مع كشف الإسفار للدراسات الدوائية

Author: Ahmed A. Hussein
Journal: karbala journal of pharmaceutical sciences مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية ISSN: 70272221 Year: 2014 Issue: 7 Pages: 238-261
Publisher: Kerbala University جامعة كربلاء

Loading...
Loading...
Abstract

Purpose: A new, sensitive, specific and precise HPLC analysis method was developed for the determination of atenolol in human plasma in order to be utilized for pharmacokinetics study. Methods: The drug was extracted from plasma by liquid-liquid extraction technique using dichloromethane: 2-propanol (75:25). Bamethan sulfate was used as internal standard (IS). Samples were analyzed on ODS-3 C18 Intertsil column (150 x 4.6 mm, 5 µm), applying triethylamine (0.5%): methanol at a ratio of 90:10v/v with a final pH of 3.5 in isocratic mode as a mobile phase at a flow rate of 1.3 ml/min to attain adequate resolution. Using a Spectra autosampler, separations were performed at room temperature and monitored at an excitation wavelength of 228 nm and an emission wavelength of 298 nm after injection a 60μl sample into the HPLC system. Results: A peak area was obtained for atenolol and bamethan with 6.4 and 10.4min retention time, respectively. The lower limit of quantitation (LLOQ) was identifiable and reproducible at 10ng/ml with a precision of 1.754%. The intra-day and inter-day precision at 30, 400 and 700 ng /ml level was found to be 1.909%, 1.571% , 1.358% and 3.229, 1.471, 3.246 respectively, always lower than the accepted criteria limits (15%). The relative recovery% of atenolol at 30, 400, and 700ng/ml was found to be 100.733, 99.948, and 98.599 respectively. Conclusions: The analysis method was found to be sensitive, accurate, and precise for the quantification of atenolol in human plasma. It was applied successfully, for pharmacokinetics studies

وقد تم تطوير وحساسة، أسلوب التحليل HPLC محددة ودقيقة جديدة لتحديد أتينولول في البلازما البشرية من أجل استخدامها لالدوائية الدراسة: الغرض. الأساليب: تم استخراج المخدرات من البلازما بواسطة تقنية استخراج السائل السائل باستخدام ثنائي كلورو ميثان: 2 بروبانول (75:25). تم استخدام كبريتات Bamethan وفقا لمعايير داخلية (IS). وقد تم تحليل العينات على العمود المواد المستنفدة للأوزون 3 C18 Intertsil (150 × 4.6 مم، 5 ميكرون)، وتطبيق الترايثلامين (0.5٪): الميثانول بنسبة 90:10 ت / ت مع الرقم الهيدروجيني النهائي من 3.5 في وضع isocratic كمرحلة المحمول بمعدل تدفق 1.3 مل / دقيقة لتحقيق حل ملائم. باستخدام الاوتوماتيكى الأطياف، أجريت فصل في درجة حرارة الغرفة ورصدها في الطول الموجي من 228 نانومتر الإثارة والطول الموجي من 298 نانومتر الانبعاثات بعد حقن عينة 60μl في النظام HPLC.          النتائج: منطقة ذروة تم الحصول عليها لأتينولول وbamethan مع 6.4 و الاحتفاظ 10.4min الوقت، على التوالي. وكان الحد الأدنى من الكميات (LLOQ) تحديدها واستنساخه في 10ng/ml مع دقة من 1.754٪. الدقة داخل اليوم وبين يوم 30، تم العثور على 400 و 700 مستوى نانوغرام / مل ليكون 1.909٪، 1.571٪، 1.358٪ و 3.229، 1.471، 3.246 على التوالي، دائما أقل من معايير الحدود المقبولة (15٪) . تم العثور على الانتعاش النسبي٪ من أتينولول في 30، 400، و700ng/ml أن يكون 100،733، 99،948، 98،599 و على التوالي. الاستنتاجات: تم العثور على أسلوب التحليل أن تكون حساسة ودقيقة، ودقيقة لتقدير حجم أتينولول في البلازما البشرية. تم تطبيقه بنجاح، للدراسات الدوائية

Listing 1 - 10 of 10
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (10)


Language

English (9)

Arabic and English (1)


Year
From To Submit

2019 (1)

2017 (1)

2016 (1)

2015 (2)

2014 (1)

More...