research centers


Search results: Found 3

Listing 1 - 3 of 3
Sort by

Article
Effect of water-soluble polymers and cosolvent on with candisartan– cyclodextrin complex solubility
تأثير ا لبوليمر او مساعد ا لمذيب على ذوبانية ا لكاندسارتان سلكستيل ا لمعقد مع ا لبتا سايكلودكسترين

Authors: MUDER AL HAYDER --- ZAID AL OBIADY --- HASSANAIN SHAKER MAHMOOD --- HUSAM H. TIZKAM
Journal: karbala journal of pharmaceutical sciences مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية ISSN: 70272221 Year: 2015 Issue: 10
Publisher: Kerbala University جامعة كربلاء

Loading...
Loading...
Abstract

Objective: The aim of the study is to find the candesartan celexitile (CC) solubility profile in thepresence of ß-cyclodexrin, poloxamer 188 and PEG 400 and the synergism effect of the cosolvencyof PEG 400 and the solubilizing effect of polymer poloxamer 188 on the drug cyclodextrincomplex.Methods: An excess amount of (CC) was added to 10 mL aqueous solutions containing rangeconcentrations of either poloxamer 188 (0−0.4% w/v), β-CD (0−1%, w/v) or PEG (0−50%,v/v) at25±1 ºC separately. The mixtures of aqueous solution were shaken in a thermostated water bath at25°C ± 2 for 24 h to reach equilibrium. After that, all the suspensions were filtered through 0.22 μmsyringe filter and assayed for (CC) by UV Spectrophotometer at ʎ of 255 nm. Phase solubilitydiagrams were plotted with (CC) solubility versus either ß-CD, poloxamer or PEG 400concentration separately.Results: It was found that the solubility of (CC) increased with the increasing concentration ofpoloxamer188, PEG 400 or ß-CD. The phase solubility curves of (CC) in aqueous solution at 25°Cof ß-CD was of Higuchi’s AL-type confirming the formation of 1:1 complexes. The synergismeffect of poloxamer 188 and PEG 400 on the solubility of (CC) in the presence ß-CD was marked.The values of stability constants (Ksp) of drug- ß-CD complexes and in the presence of PEG 400 orpoloxamer 188 with 0.4 mg / ml ß-CD were 59.7, 5.8 and 195.8 M-1 respectively. Addition ofpoloxamer 188 to the drug-ß-CD complex increase the constant stability while addition of PEG 400decrease the constant stability of the complex.Conclusion: The solubility profile of (CC) in the presence of CD followed Higuchi equationconfirming the formation of 1:1complexes of AL-type. The synergism effect of the polymer on theCC-CD complexes was significant.

تهدف هذه الدراسة لمعرفة ذوبانية الكانديسارتان سليكستيل في المحاليل المائية مع البيتا سيكلودكترين و البولوكزامر 188 والبولياثيلين كلايكول 400 كما تهدف الدراسة لمعرفة التاثير التازري لمساعد المذيب البولي اثلين كلاكول او التاثير الاذابي للبوليمربولوكزامر 188 لاذابة الكانديسارتان بوجود السايكلودكسترين.1%) و من البولي - 4% ) و من البتا سايكلودكسترين ( 0 - أضيفت كمية كثيرة من الدواء مع تراكيز مختلفة من البولوكزامر ( 0حتى يصل ºC 1± 50 %) في 10 ملم من الماء المقطر وقد بقي في الهزاز لمدة 24 ساعة وفي درجة حرارة 25 - اثلين كلايكول ( 0الرسوم . UV Spectrophotometer at ʎmax of 255 nm الى مرحلة التوازن. المزيج الناتج قد فلتر وفحص من خلالالبيانية لطريقة الذوبان قد رسمت من خلال العلاقة بين معدل الذوبان مع التراكيز المختلف للمساعدات الاذابة.النتائج التي وجدت ان الدواء يزداد ذوبانا كلما زاد تركيز المواد المساعدة على الاذابة وأن نوع الترابط بين السايكلودكسترين معالذي يؤكد نوع المركب المعقد مكون من 1:1 بين الدواء AL-type التي تمثل نوع Higuchi’s الدواء كانت خاضعة الى معادلةوالسايكلودكسترين. معدل الثباتية لانواع المحاليل التي تحتوي على تراكيز مختلفة من السايكلودكسترين لوحده او بوجود تراكيز195.8 M-1 5.8 , مختلفة من البولي اثلين كلايكول او البولاكزامر هي كلالتي 59.7والان Higuchi’s كاستنتاج لهذه الدراسة فان طريقة ذوبان الكانديسارتان بوجود البيتا السايكلودكسترن كانت على طبقا لمعدلةالذوبانية هي من نوع 1:1 . تاثير مساعد المذيب البولي اثلين كلايكول 400 او البوليمر بولوكزامر واضح . ان معدل الثباتيةللمعقد بوجد البولير قد ازداد بشكل واضح ولكن بوجود المساعد المذيب قد قلت بشكل واضح .


Article
Effects of formulation variables on the Candesartan cilexitil nanoparticles properties using poloxamer 188
تأثيرات تكوين متغيرات على صفات الكانديسارتن سلكستيل النانو جزئية باستخدام بلوكزامر 18

Loading...
Loading...
Abstract

Candesartan celexitil (CC), a non-peptide angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist, isused in the treatment of hypertension. It has low solubility with low bioavailability thusnanoparticles approach is one of the recently technique used to enhance the solubility ofdrugs. The aim of this study is to improve the solubility of CC by preparing nanoparticles.Seven formulas of nanoparticles were prepared by antisolvent precipitation method utilizingpoloxamer 188 as polymer. Three of them at different drugs: polymer ratio and another threedifferent solvent: anti solvent ratios. The prepared nanoparticles were characterized regardingthe particle size by nano laser particle size analyzer, saturated solubility, and thermal analysisby DSC. The prepared nanoparticle reveals that all formulas produce nanoparticle in range of70.6 - 1119 nm. Formula (F2) which utilizes PXM as polymer at polymer: drug ratio of (1:1)and solvent: antisolvent ratio of (1:10) was considered as the best formula which shows goodevaluation parameters in addition to increment in solubility 10.54 times than that of puredrug. The thermal analysis of nanoparticle of the selected formula (F2) shows reducing ofintensity of endothermic peak of the drug indicating reduced crystallinity of candesartancilexetil. Finally it could be concluded that the selected formula is promising for preparationof candesartan cilexetil nanoparticles with improved solubility.

هو عقار مثبط غير ببتيدي لمستقبلات الانجيوتنسين الثاني من النوع الاول. يستخدم في ( CC) كانديسارتان سيليكستيلعلاج ارتفاع ضغط الدم . العقار له قابلية ذوبان منخفضة في الماء مع انخفاض التوافر البيولوجي وبالتالي تقنيةالنانوتكنلوجي هي واحد من التقنيات في الآونة الأخيرة التي تستخدم لزيادة ذوبان الادوية. والهدف من هذه الدراسة هومن خلال إعداده على شكل جسيمات نانويه. وقد أعدت سبع صيغ من الجسيمات النانوية بطريقة CC تحسين ذوبانالترسيب بمضاد المذيب واستخدام بولوكسامير 188 علىثلاثة صيغ مختلفة كل من نسب ( الدواء الى البوليمر) ونسبةالمذيب الى المضاد للمذيب. وقد تم تقييم الجسيمات النانوية المحضرة بشأن حجم الجسيمات باستخدام جهاز نانو اليزريالنتائج اظهرت ان كل الصيغ انتجتجسيمات . DSC المحلل الجسيمات ، ودرجة الذوبان ، و التحليل الحراري باستخدام1) ونسبة : فيها نسبة البوليمر الى الدواء هو ( 1 ( F 1119 نانومتر. واعتبرت صيغة ( 2 - متناهية الصغر في قيم من 70,6مذيب الى الى المضاد للمذيب ( 1:10 ) باعتبارها أفضل صيغة مع مواصفات جيدة بالإضافة إلى زيادة في الذوبانالى (F 10.54 مرات مقارنة بالدواء النقي . ويظهر التحليل الحراري للجسيمات متناهية الصغر من الصيغة المختارة ( 2قلة في شدة ذروة اشارة الدواء في التحليل مشيرا إلى انخفاض التبلور في الدواء . وأخيرا يمكن القول أن الصيغة المختارةواعدة لإعداد الصيغة النانوية للكانديسارتان سيليكستيل مع تحسن واضح بالذوبان .


Article
Preparation and Evaluation of Cefixime Nanocrystals
تحضير وتقييم البلورات النانوية للسفكسيم

Authors: Ahmed A. Hussein أحمد عباس حسين --- Hasanain Sh. Mahmood حسنين شاكر محمود
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2014 Volume: 23 Issue: 2 Pages: 1-12
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Drug nanocrystals are nanoscopic crystals of the parent compound with dimensions less than 1 µm. A decrease in particle size will lead to an increase in effective surface area in the diffusion layer, which, in turn, increases the drug dissolution rate. Drug nanocrystals are one of the most important strategies to enhance the oral bioavailability of hydrophobic drugs.Cefixime is the first member of what is generally termed the third generation orally active cephalosporins. These third generation cephalosporins are distinct from the older β-lactam antibiotics in their intensive antibacterial activity against a wide range of gram-negative bacteria.The aim of this study is to prepare nanocrystals of cefixime as a capsules dosage form in order to increase its oral dissolution rate and bioavailability.The cefixime nanocrystals were prepared by solvent/antisolvent precipitation method. Certain amount of drug was dissolved in water miscible solvent (methanol used in this study), then this solution was injected (at certain speed) into water containing stabilizer. Upon injection, precipitation of cefixime nanocrystal will occur immediately; this precipitate is sonicated at 37 ˚C for 30 min. then lyophilized. Powder of nanocrystal was obtained and filled into capsules. The physicochemical interaction between drug and addatives was studied using FTIR, DSC, Results show that the best formula of cefixime nanocrystals prepared by dissolving 20mg/ml of cefixime in methanol, then 5ml was injected at 60ml/hr rate to a 50ml PVP solution as stabilizer in concentration 0.05%, then lyophilized to obtain the cefixime nanocrystal powder. The resulted mean particle size was 9-11 nm and the dissolution rate was significantly higher than that of the raw cefixime powder (p>0.05).

البلورات النانوية هي بلورات نانوية الحجم من المركب الأصلي مع أبعاد أقل من 1 مايكروميتر. ان الانخفاض في حجم الجسيمات يؤدي إلى زيادة في المساحة الفعالة في طبقة الانتشار، والتي بدورها تزيد من معدل انحلال الدواء.البلورات النانوية هي واحدة من أهم الاستراتيجيات لزيادة التوافر الحيوي للأدوية شحيحة الذوبان في الماء عن طريق الفم.السيفيكسيم هو أول عضو في ما يسمى عموما بالجيل الثالث للسيفالوسبورين الفعالة عن طريق الفم. هذا الجيل من السيفالوسبورين (الجيل الثالث) يختلف عن الاجيال السابقة للمضادات الحيوية بزيادة فعاليته المضادة للبكتيريا السالبة الجرام Grame negative)).تهدف من هذه الدراسة الى تحضير البلورات النانوية لدواء السيفيكسيم على شكل كبسول من أجل زيادة معدل الذوبان و التوافر الحيوي عن طريق الفم.حضرت البلورات النانوية للسيفيكسيم باستخدام طريقة الترسيب بواسطة المذيب / المذيب المضاد. حيث تم اذابة كمية معينة من الدواء في محلول قابل للأمتزاج مع الماء ( استخدم الميثانول في هذه الدراسة ) ، ثم تم حقن هذا المحلول في المياء المحتوي على مثبت. عند الحقن، يحدث ترسب للبلورات النانوية للسفكسيم على الفور ؛ يؤخذ الراسب ويوضع في جهاز الموجات الصوتية (Sonicator) بدرجة حرارة 37 مئوية لمدة 30 دقيقة . ثم يجفف بالتجميد . أخذ المسحوق وعبيء على شكل كبسول . تظهر النتائج أن أفضل صيغة للبلورات النانوية للسيفيكسيم نتجت عن طريق إذابة 20ملغ/مل من السيفيكسيم في الميثانول، تم حقن 5 مل من هذا المحلول في 50 مل محلول يحتوي على PVP كمثبت بتركيز 0.05 ٪ ، ثم جفف بالتجميد للحصول على مسحوق بلورات السيفيكسيم النانوية . متوسط حجم الجسيمات الناتجة هو 9-11 نانومتر، و معدل الانحلال أعلى بكثير من مسحوق السيفيكسيم الخام (0.05>P).

Listing 1 - 3 of 3
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (3)


Language

English (3)


Year
From To Submit

2015 (2)

2014 (1)