research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Preparation and Evaluation of Extended Release Ocular Inserts of Rebamipide for Local Effect Using Casting Technique
تحضير و تقييم لاصق عيني لاطالة تحرير الريباميبايد للتأثير الموضعي باستخدام تقنية الصب

Authors: Zainab A. Radhi زينب عبد المحسن راضي --- Mowafaq M. Ghareeb موفق محمد غريب
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2019 Volume: 28 Issue: 1 Pages: 24-36
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of this study is to prepare and evaluate an extended release rebamipide ocular insert using hydroxypropyl methylcellulose as the main components of this drug delivery system for dry eye syndrome management, to have the advantage of both rebamipide inducing mucin secretion and hydroxypropyl methylcellulose lubricating properties. Solvent casting technique was used to prepare the inserts; the amino acid L-arginine was used to solubilize the drug, hydroxypropyl methylcellulose grades (HPMC E5 and K15M) and poly ethylene glycol 200 were used as excipients. The inserts were evaluated for their physical and mechanical properties, moisture loss% and absorption %, surface pH, and in-vitro drug release. The use of L-arginine exhibited an enhancement of rebamipide solubility in both deionized water and phosphate buffer (pH 7.4) by approximately 274 and 2.8 folds, respectively. The formulae showed uniform weight, thickness and drug content except for formula (F1) that composed mostly of HPMC E5: HPMC K15M at ratio of 1: 0.17 and had no plasticizer (poly ethylene glycol 200) in its composition; it showed haziness in its appearance and brittleness of the insert. While formula (F3) which contained mainly HPMC E5: HPMC K15M at ratio of 1: 0.4 with poly ethylene glycol 200 showed good physical and mechanical properties thus was selected for in vitro release and was compared to the marketed brand Mucosta® ophthalmic suspension unit dose 2%w/v; F3 showed significant larger T50% and T80% (p-values 0.034 and 0.015) compared to those of the reference marketed brand and similarity factor value was (f2 = 37.27). The results of this study showed that rebamipide ocular inserts have good potential for futuristic rebamipide extended release ocular delivery system.

ان الهدف من هذه الدراسة هو تحضير وتقييم لاصق عيني لاطالة تحرير الريباميبايد باستخدام هايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز كمكونات رئيسية في نظام توصيل دوائي لعلاج متلازمة العين الجافة ، وذلك للاستفادة من كل من خواص الريباميبايد الذي يحفز إفراز الميوسين وخواص الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز المرطبة. استخدمت تقنية الصب باستخدام المذيب لتحضير اللواصق العينية ؛ و تم استخدام الحمض الأميني ل- أرجينين لإذابة الدواء. كما تم استخدام الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5 و K15M) والبولي إيثيلين جلايكول 200 كسواغ. تم تقييم خصائص اللواصق الفيزيائية والميكانيكية ، ونسبة فقدان وامتصاص الرطوبة ، و الاس الهيدروجيني لسطح اللاصق ، وتحرير الدواء في المختبر. أظهر استخدام ل-أرجينين زيادة في ذوبانية الريباميبايد في كل من الماء منزوع الأيونات ومحلول الفوسفات المنظم(الرقم الهيدروجيني 7.4) بنحو 274 و 2.8 مرة ، على التوالي. أظهرت الصيغ وزنًا وسُمكًا ومحتوىًا متجانسًا باستثناء الصيغة (F1) التي تتكون في الغالب من الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5: K15M) بنسبة (1:0.17) ولا تحتوي على ملدن (بولي إيثيلين جلايكول 200) في تركيبها ؛ حيث أظهرت ضبابية في مظهرها و هشاشة في اللواصق . في حين أن الصيغة (F3) التي تحتوي بشكل أساسي على الهايدروكسي بروبيل مثيل سولولوز (E5: K15M) بنسبة (1:0.4) مع بولي إيثيلين جلايكول 200 أظهرت خصائص فيزيائية وميكانيكية جيدة وبالتالي تم اختيارها لاختبار تحرير الدواء في المختبر وتمت مقارنتها بالعلامة التجارية ميوكوستا المعلق العيني 2٪ وزن/حجم. أظهر F3 نسبة أكبر من T50٪ وT80٪ (القيمة الاحتمالية 0,034 و 0,015) مقارنة بتلك الخاصة بالعلامة التجارية المسوقة وقيمة عامل التشابه ( 37,27f2 =). وأظهرت نتائج هذه الدراسة أن اللاصق العيني للريباميبايد لديه امكانات مستقبلية جيدة كنظام توصيل دوائي للعين يعمل على اطالة تحرير الدواء.


Article
Enhancement of the Solubility and Dissolution Rate of Rebamipide by Using Solid Dispersion Technique (Part I)
تحسين قابلية الذوبان ومعدل الانحلال للريباميبايد بتقنية المنتشر الصلب (الجزء الاول)

Authors: Muna Y.Ismail منى يحيى اسماعيل --- Mowafaq M. Ghareeb موفق محمد غريب
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 2 Pages: 55-65
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Solid dispersion is an attractive tool of pharmaceutical technology used to improve the physical properties of drugs, among these properties is the solubility of the drugs.Rebamipide (REM) is used as potent antiulcer, mucoprotective drug, by stimulating the generation of prostoglandine enhanced mucosal protection. Rebamipide is a poorly soluble drug of class IV of biopharmaceutical classification system (BCS). In the present study, attempts were made to enhance solubility and dissolution rate of REM by solid dispersion technique. Thirty six rebamipide formulas were prepared as a solid dispersion using different polymers include pluronic F-127 (poloxamer 407), polyethylene glycol 6000 (PEG6000), polyvinylpyrrolidon (PVP K30), and D-α-Tocopheryl polyethylene Glycol 1000 Succinate (TPGS) at different drug: polymer ratios (1:9, 1:12, and1:15) by using different preparation methods include solvent evaporation, fusion, and kneading method. The prepared formulas were characterized regarding drug content, production yield, solubility study, dissolution study, FTIR, DSC, PXRD, and SEM.The results indicate that the used polymer show improvement in drug solubility in the following descending order; TPGS>PVP K30>PEG 6000 > pluronic F-127 and the best drug: polymer ratio was 1:15 while best method was solvent evaporation. The optimum formula composes of drug: TPGS at ratio of 1:15 prepared by solvent evaporation shows 36.4 folds solubility enhancement compared to pure REM. The advance characterization of the selected formula indicates amorphousization of drug.It can be concluded that the solid dispersion technique is simple physical approach that can be followed to solve the problem of REM solubility using TPGS as hydrophilic carrier and best method is solvent evaporation method.

الصلب المنتشر هي أداة جذابة للتكنولوجيا الصيدلانية المستخدمة لتحسين الخصائص الفيزيائية للأدوية ، من بين هذه الخصائص هو الذوبان للأدوية.يستخدم الريباميبايد (REM) كعلاج قوي للقرحة،يعمل حماية للبطانة المخاطية للمعدة من خلال تحفيز توليد لبروستوكلاندين الذي يعزز حماية الغشاء المخاطي. الريباميبايد هو دواء ضعيف الذوبان من الفئة الرابعة من نظام التصنيف الصيدلاني الحيوي (BCS). في هذه الدراسة أجريت محاولات لتعزيز الذوبان ومعدل الذوبان للدواء بواسطة تقنية الصلب المنتشر. تم تصييغ ست وثلاثين صيغة للريباميبايد كصلب منتشر باستخدام البوليمرات المختلفة التي تشمل بلورونيك F-127 (poloxamer 407)، والبولي ايثيلين جلايكول 6000 (PEG6000) ، والبولي فينيل بيرلوريدون (PVP K30) ، و D-α-Tocopheryl polyethylene Glycol 1000 Succinate (TPGS) في نسب مختلفة من الدواء: البوليمر (1: 9 ، 1:12 ، و 1: 15) باستخدام طرق تحضير مختلفة تشمل تبخر المذيبات ، الانصهار ، وطريقة العجن. تم تقييم الصيغ المعدة فيما يتعلق بمحتوى الدواء ونسبةالإنتاج ، ودراسة الذوبان ، ودراسة سرعةالذوبان ، و FTIR ، و DSC ، و PXRD ، و SEM.تشير النتائج إلى أن البوليمرات المستخدمة تظهر تحسن في ذوبان الدواء بالترتيب التنازلي التالي ؛ TPGS> PVP K30> PEG 6000> F-127 pluronic وأفضل نسبة: كانت نسبة الدواء الى البوليمر 15:1 بينما كانت أفضل طريقة هي تبخير المذيبات. الصيغة المثلى تتكون من الدواء: TPGS بنسبة 15:1 أعدت بطريقة تبخر المذيبات واظهرت 36.4 ضعف تحسين بالذوبان بالمقارنة مع REM النقي. يشير التحليل المتقدم للصيغة المختارة إلى تحول الدواء الى اكثر امورفس. يمكن الاستنتاج أن تقنية الصلب المنتشرهي طريقة فيزيائية بسيطة يمكن اتباعها لحل مشكلة قابلية الذوبان للريباميبايد باستخدام TPGS كحامل محب للماء ، وأفضل طريقة هي طريقة تبخر المذيب.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2019 (1)

2018 (1)