research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Novel Combination for Self-Nanoemulsifying Drug Delivery System of Candesartan Cilexetil
خليط جديد من مادتين لتقليل الشد السطحي وماده مساعده للشد السطحي لمستحلب نانوي ذاتي لعقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل

Authors: Safaa F. Mekhilef صفاء فاخر مخيلف --- Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 2 Pages: 123-134
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Solubility problem of many of effective pharmaceutical molecules are still one of the major obstacle in the formulation of such molecules. Candesartan cilexetil (CC) is angiotensin II receptor antagonist with very low water solubility and this result in low and variable bioavailability. Self- emulsifying drug delivery system (SEDDS) showed promising result in overcoming solubility problem of many drug molecules. CC was prepared as SEDDS by using novel combination of two surfactants (tween 80 and cremophore EL) and tetraglycol as cosurfactant, in addition to the use of triacetin as oil. Different tests were performed in order to confirm the stability of the final product which includes thermodynamic study, determination of self-emulsification time, particle size and zeta potential measurement, and in-vitro drug release. The results showed that the particle size of the best formula was 13.3 nm and zeta potential of -37.45 mV with approximately 100% release after 45 minutes These results suggest that the preparation of CC as SEDDS with the use of the above combination of surfactant and cosurfactant is a promising maneuver for oral delivery of CC in order to improve its bioavailability.

لاتزال مشكله الذوبانيه للعديد من الادويه واحده من اهم المعوقات التي تحول دون تحضيره على شكل مستحضرات صيدلانيه. عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل هو عقار يعمل على غلق مستقبلات الانجيوتنسين (نمط II) ذات النوع (AT 1) ولديه ذوبانيه قليله جداَ في الوسط المائي والذي نتج عنه توافر حيوي قليل ومتذبذب. المستحلابات النانونيه الذاتيه أظهرت نتائج مشجعه في محاوله التغلب على مشكله الذوبانيه للعديد من العقارات. كانديسارتان سيلاكسيتيل حُضر بشكل مستحاب نانوي ذاتي بأستخدام خليط جديد يتكون من مادتيين لتقليل الشد السطحي (التوين 80 والكريموفور EL) والتتراكلايكول كماده مساعده على تقليل الشد السطحي, بألاضافه الى أستخدام زيت الترايستين.تم أجراء العديد من الاختبارات لغرض اثبات ثباتيه المنتج النهائي والتي تتضمن: الاستقرار الحراري, توزيع حجم الجزيئات, جهد زيتا, ومستوى التحرر الدوائي. النتائج اظهرت انه حجم الجزيئات للصيغة المختاره هو (13.3) نانومتر, وجهد زيتا (-37.45) ملي فولت, وتقريبا 100% تحرر للدواء خلال 45 دقيقه. هذه النتائج تقترح انه تحضير عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل بشكل مستحلب نانوي ذاتي بأستخدام الخليط المذكور يعتبر طريقه واعده لأستخدامه في شكل صيدلاني يعطى عن طريق الفم من أجل زياده التوافر الحيوي.


Article
Preparation and In-Vitro Evaluation of Clopidogrel Bisulfate Liquisolid Compact
تحضير وتقييم خارج الجسم لمضغوط الكلوبيدوكريل بايسلفيت السائل المصلب

Authors: Amenah M. Mohammed آمنة مصطفى محمد --- Entidhar J. Al- Akkam أنتظار جاسم العكام
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 2 Pages: 135-149
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Liquisolid (LS) compact is the most promising technique for increasing dissolution rate and consequently the bioavailability of poorly soluble drugs. Clopidogrel is an oral antiplatelet used for treatment and prophylaxis of cardiovascular and peripheral vascular diseases related to platelets aggregation. Clopidogrel has low solubility at high pH media of the intestine and low oral bioavailability (about 50%). The purpose of this work was to enhance the dissolution pattern of the clopidogrel through its preparation as liquisolid compact. A mathematical model was used to calculate the optimum quantities of Tween 80 as non- volatile liquid vehicle, Avicel PH 102 as carrier material and Aerosil 200 as coating material needed to prepare acceptably flowing and compactible powder mixtures. The liquisolid compacts were evaluated for hardness, friability, weight variation, content uniformity, and disintegration time and in-vitro drug release rate. In addition, Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier Transforms Infrared Spectroscopy (FTIR), X-Ray Diffraction (XRD) and Scanning Electron Microscopy (SEM) were used for the assessment of the physicochemical properties of the drug and compatibility with excipients in liquisolid compacts. Twelve formula were prepared and the selected formula (LS-2) containing (50% w/w) clopidogrel in Tween 80 at the excipient ratio (R) of (20:1). Compact of (LS-2) released (92.2%) of drug during the first 10 minutes compared to (13.6%) of the directly compressible tablet and (24.2%) of marketed tablet (Plavix®). In conclusion, the dissolution rate of clopidogrel can be enhanced to a great extent by liquisolid technique in comparison to conventional tablets.

مضغوط السائل المصلب هي أغلب تقنية واعدة لزيادة معدل الذوبان والتوافر الحيوي لللأدوية قليلة الذوبان. يعتبر الكلوبيدوكريل بايسلفيت من مثبطات تجمع الصفائح الدموية المعطاة عبر الفم يستخدم للعلاج والوقاية من أمراض القلب الوعائية المحيطية والأمراض المتعلقة بتجمع الصفيحات الدموية. الكلوبيدوكريل عقار قليل الذوبانية في الوسط القاعدي العالي للأمعاء وله توافر حيوي قليل والذي يبلغ (حوالي %50) بعد الجرعات الفموية. الغرض من هذه الدراسة هو تحسين معدل الذوبان لعقار الكلوبيدوكريل من خلال تحضيره بشكل مضغوط سائل مصلب. تم أستخدام نموذج رياضي لحساب الكميات المثلى من توين 80 (سائل غير متطاير كواسطة نقل)، أفيسيل بي أج 102 (كمادة حاملة) والاروسيل 200 (كمادة مغلفة) لاعداد خليط مسحوق يتدفق بشكل مقبول وقابل للكبس. تم تقييم مضغوطات السائل المصلب من حيث الصلابة، الهشاشية، اختلاف الوزن، توحيد المحتوى، وقت التفكك ومعدل تحرر الدواء خارج الجسم. بالاضافة الى ذالك، تم أستخدام المسح الحراري المقارن (دي أس سي)، طيف الأشعة تحت الحمراء (أف تي أي أر)، حيود أشعة أكس (أكس أر دي) والمسح المجهري الألكتروني (أس أي أم) لتقييم الخصائص الفيزيوكيميائية للدواء والتوافق مع السواغات في مضغوطات السائل المصلب. تم تحضير 12 تركيبة والتركيبة المختارة 2 محتوية على 50% وزن/وزن كلوبيدوكريل في توين 80 ونسبة سواغات (20:1). حرر مضغوط (الال أس 2) 92.2% من محتواه الدوائي خلال ال 10 دقائق الأولى مقارنة مع الأقراص المكبوسة مباشرة 13.6% والأقراص المتداولة تجاريآ (بلافكس) 24.2%. وفي النهاية، فأن تقنية المضغوط السائل المصلب قد ادت الى تحسين معدل اذابة العقار مما قد يؤدي الى زيادة توافره الحيوي.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2018 (2)