Abstract | Keywords | Fulltext | Export | TOC

This study conducted to evaluate the effect of some oxadiazole derivatives 1-(4-ethoxy benzylidene amino)-4-(2-n- butyl thio-1,3,4-oxadiazole-5yl) benzene[I] and 1-(4-pentoxy benzylidene amino)-4-(2-n- butyl thio-1,3,4-oxadiazole-5yl) benzene[II], on the activities of alanine transaminase (ALT) and aspartate transaminase (AST) in serum and tissue's homogenate of hepatocellular cancer patients (HCC).The results revealed that compound I and compound II showed activation effect on ALT enzyme in serum of HCC patients, while they were competitive inhibitors on ALT enzyme in the tissue's homogenate of the same patients with Vmax values (105.26)U/L and (102.04)U/L respectively, and Km values (38.76 and 100)mmol/L and (38.46 and 105.26)mmol/L for compounds I and II for uninhibited and inhibited enzyme respectively. The effect of compound I on SAST enzyme was found to be noncompetitive inhibitor with Vmax values (142.86 and 105.26)U/L for uninhibited and inhibited enzyme and Km value (33.33)mmol/L, while it showed activitory effect on the same enzyme in tissue's homogenate of HCC patients.Compound II was found to be competitive inhibitor on SAST enzyme with Vmax value (121.95)U/L and Km values (66.67 and 125)mmol/L for uninhibited and inhibited enzyme, and it was noncompetitive inhibitor on AST in tissue's homogenate of HCC patients with Vmax values (138.9 and 105.26)U/L for uninhibited and inhibited enzyme and Km value (33.9)mmol/L.In conclusion oxadiazole derivatives I and II showed inhibitory and activatory effects on ALP and AST enzymes in serum and tissue's homogenate of HCC patients.

تم في هذا البحث دراسة تأثير بعض مشتقات الاوكساديازل 1-(4-ايثوكسي بنزلدن أمينو)-4-(2-ن-بيوتيل ثايو-1,3,4-اوكساديازول -5-يل) بنزين [I] و1-(4-بنتوكسي بنزلدن أمينو)-4-(2-ن-بيوتيل ثايو-1,3,4-اوكساديازول -5-يل) بنزين [II], على فعالية انزيمي الالنين ترانس أمينيز ALT وأسبارتيت ترانس أمينيز AST في مصل ومجانس نسيج مرضى سرطان الكبد.وقد أشارت النتائج بان المركب I والمركب IIأظهرا تأثيرا منشطا على انزيمALT في أمصال مرضى سرطان الكبد, في حين أظهرا تثبيطا تنافسيا على أنزيم ALT في مجانس نسيج نفس المرضى وكانت قيم Vmax U/L(105.26) و U/L(102.04)وقيم Km mmol/L(100, 38.76) و mmol/L(105.26 ,38.46) للانزيم غير المثبط والمثبط للمركبين Iو II بالتعاقب.وقد وجد تأثير المركب I على انزيم SAST فكان مثبط لاتنافسي مع قيم Vmax U/L(105.26, 142.86) للانزيم غير المثبط والمثبط بالتعاقب وقيمة Km mmol/L(33.33) في حين أظهر تأثيرا منشطا على نفس الانزيم في مجانس مرضى سرطان الكبد.وقد وجد ان المركب IIكان مثبطا تنافسيا على أنزيم SAST مع قيمة Vmax U/L(121.95) وقيم Km mmol/L(125, 66.67) للانزيم غير المثبط والمثبط بالتعاقب, في حين أظهر نفسه تثبيطا لاتنافسيا على أنزيم AST في مجانس نسيج سرطان الكبد مع قيم Vmax U/L(105.26, 138.9) للانزيم غير المثبط والمثبط بالتعاقب, وقيمة Km .mmol/L(33.9)نستنتج من ذلك ان مشتقي الاوكساديازول Iو IIأظهروا تأثيرات مختلفة مثبطة ومنشطة على انزيمي ALT وAST في مصل ومجانس نسيج مرضى سرطان الكبد.

transaminases enzymes --- hepatocellular cancer --- liver cancer oxadiazole derivatives --- alanine transaminase --- ALT --- aspartate transaminase --- AST --- انزيمات الترانس امينيز --- سرطان الكبد --- مشتقات الاوكساديازول --- الانلين ترانس امينيز --- الاسبارتيت ترانز امينيز