research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Effect of COX-2 Inhibitors Selectivity on Lipid Profile in Hyperlipidemic and Normolipidemic Type 2 Diabetics

Authors: Shatha H. Ali شذى حسين علي --- Najwan K. Fakree
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2009 Volume: 18 Issue: 1(Suppl.) Pages: 7-13
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Development of NSAIDS based on inhibiting cyclooxygenase activity. However, the different physiological consequences arrised by appearance of new drugs with different selectivity to COX-2 enzyme upon their administration with their relevant affects on some cardiovascular risk factors. To study the potential effects of relatively diclofenac and highly specific celecoxib COX-2 inhibitors on lipid profile and serum C-reactive protein in type 2 diabetes, whom have hyperlipidemia to be compared by their effects with normolipidemic patients. A total number of 34 type 2 diabetics (14 normolipidemics and 20 hyperlipidemics) treated with either diclofenac 100mg/day or celecoxib 200mg/day for eight weeks. Analysis of results indicated that diclofenac increased serum triglycerides (TG) whereas; celecoxib group exerted a significant reduction in total cholesterol (TC), triglycerides (TG) levels in hyperlipidemic patients. Normolipidemic diabetics showed a significant elevation in serum total cholesterol, triglycerides and low density lipoprotein-cholesterol (LDL) with significant reduction in high density lipoprotein-cholesterol (HDL) in those treated with diclofenac , whilst those treated with celecoxib exhibited no modification of serum lipids. The results of the present study indicated that the net effect of treatment of hyperlipidemic type 2 diabetics by diclofenac was mostly qualitative as indicated by elevated TG/HDL ratio, to be a marker of atherogenic- small dense LDL particles in diabetics, whereas celecoxib exerted no such effect in this group but produced a beneficial reduction in LDL/HDL ratio. Meanwhile, diclofenac in normolipidemic diabetics exert a significant qualitative and quantitative modulation of their serum lipid components presented by net elevation in both LDL/HDL and TG/HDL ratios. As a conclusion the administration of relatively selective COX-2 inhibitors ( diclofenac ) to normolipidemic type 2 diabetics could adversely affect lipid metabolism by producing undesirable qualitative as well as , quantitative changes in serum lipid components, more than that observed in the hyperlipidemic diabetics.

لغرض دراسة تاثير مثبطات السايكلواوكسجنيس التامة والنسبية على مستوى الدهون في الدم عند مرضى السكري من النوع الثاني ذو التركيز العالي و الطبيعي للدهون وكذلك دراسة تاثير هذه الادوية على تركيز البروتين الفعالC في الدم عند هؤلاء المرضى . فان ۳٤ مريضا قد شاركوا بهذه الدراسة قد تم علاجهم اما بالدايكلوفيناك ( ١٠٠ ملغم يوميا ) او السيليكوكسيب (٢٠٠ ملغم يوميا) لمدة ٨ اسابيع بعد تحليل النتائج وجد ان الدايكلوفيناك يزيد من تركيزثلاثي الغلسيريد ويؤدي الى زيادة نسبة( ثلاثي الغلسيريد/ الدهون عالية الكثافة) في الدم بينما السيليكوكسيب يقلل من تراكيزكل من الكولستيرول , ثلاثي الغلسيريد ويؤدي الى نقصان في نسبـــة ( الدهون واطئة الكثافة/ الدهون عالية الكثافة) عند مرضى السكر ذو التركيز العالي للدهون . اما عند مرضى السكر ذو التركيز الطبيعي للدهون فان الدايكلوفيناك يؤدي الى زيادة تراكيز كل من الكولستيرول , ثلاثي الغلسيريد والدهون واطئة الكثافة مع نقصان في تراكيز الدهون عالية الكثافة وكذلك يؤدي الى زيادة ملحوظة في نسب الدهون في الدم (نسبة الدهون واطئة الكثافة/ الدهون عالية الكثافة) وكذلك (نسبة ثلاثي الغلسيريد/ الدهون عالية الكثافة) . بينما السيليكوكسيب لا يؤثر بشكل ملحوظ على تراكيز الدهون عند هؤلاء المرضى. وكذلك وجد من خلال الدراسة بان كلا العلاجين يؤديان الى نقصان ملحوظ في تركيزالبروتين الفعال C في الدم .لذلك فان اعطاء الدايكلوفيناك( والذي يعتبر مثبط نسبي لانزيم السايكلواوكسجنيس) الى مرضى السكر ذو التركيز الطبيعي للدهون قد يؤدي الى زيادة غير مفضلة كمياً ونوعياً في مستوى الدهون في الدم اكثر مما هو ملاحظ عند المرضى ذوي التركيز العالي للدهون


Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of New Analogues of Diclofenac as Potential Anti-inflammatory Agents

Loading...
Loading...
Abstract

A group of amine derivatives [4-aminobenzenesulfonamide derivatives, 2-aminopyridine and 2-aminothiazole] incorporated to ل-carbon of diclofenac a well known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of the selected final compounds (9, 12 and 13) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (3 mg/Kg) of diclofenac sodium. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-aminobenzenesulfonamide derivative (compound 9) exhibited superior anti-inflammatory activity compared to diclofenac sodium at times 180-300 minutes with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the selected aromatic amino groups in to diclofenac maintain its anti-inflammatory activity.

مجموعة من المشتقات الامينية لمشتقات 4امينوبنزينسلفونامايد, 2امينوبيريدين,2امينوثيازولاندمجت مع الفا كاربونللدايكلوفيناك الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب لزيادة الضخامه, قد صممت وخلقت لتقييمها كعوامل مؤثرهللألتهاب مع انتقائية متوقعه ل"أنزيم سايكواوكسجنيز2". في الجسم الحي للجرذان, تم تقييم الفعالية الحاده المضادة للالتهاب للمركباتالنهائية المختاره ( 9و 12 و 13 ) في الجرذ باستخدام طريقة استحداث وذمه تحت الجلد باستخدام زلال البيض بجرعة مكافئة للصوديومدايكلوفيناك ( 3 ملغ/ كغم). كل المركبات المختبرة اظهرت انخفاضا مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50 % ( كمجموعةضابطة). علاوة على ذلك المركب 4امينوبنزينسلفونامايد اظهر فعالية مضادة للالتهاب اعلى مقارنة بالصوديوم دايكلوفيناك لفترة300 مع نفس الفعالية الابتدائية للصوديوم دايكلوفيناك. اظهرت النتائج الى ان اندماج مجاميع مختاره من الأختبارمن الدقيقه 180المركبات الحلقيه و غير الحلقيه للامين مع الدايكلوفيناك حافظ على فعاليتة المضادة للالتهاب.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2011 (1)

2009 (1)