research centers


Search results: Found 12

Listing 1 - 10 of 12 << page
of 2
>>
Sort by

Article
Synthesis , characterization and biological activity study of N-substituted sulfonamido maleimides substituted with different heterocycles
تخليق،تشخيص ودراسة الفعالية البايولوجية لمركبات N – معوض سلفون اميدو مالي ايمايد معوضة بحلقات غير متجانسة مختلفة

Authors: Suroor Abdulrahman سرور عبد الرحمن مهدي --- Ahlam marouf Al-Azzawi احلام معروف العزاوي
Journal: Baghdad Science Journal مجلة بغداد للعلوم ISSN: 20788665 24117986 Year: 2010 Volume: 7 Issue: عدد خاص بمؤتمر العلمي النسوي 1 Pages: 641-653
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Eighteen new cyclic imides (maleimides) conncted to benzothiazole moiety through sulfonamide group were synthesized via multistep synthesis.The first step involved preparation of two maleamic acids N-phenylmaleamic acid and N-benzylmaleamic acid via reaction of maleic anhydride with aniline or benzyl amine.Dehydration of the prepared amic acids by treatment with acetic anhydride and anhydrous sodium acetate in the second step afforded N-phenylmaleimide and N- benzyl maleimide which in turn were treated with chlorosulfonic acid in the third step to afford 4-(N-maleimidyl) phenyl sulfonyl chloride and 4-(N-maleimidyl) benzyl sulfonyl chloride respectively.In the Fourth step of this work each one of the two prepared maleimidyl sulfonyl chlorides was introduced in reaction with nine substituted-2-amino benzothiazole compounds producing nine N-(4-(N-substituted benzothiazole -2-yl) sulfonamido phenyl) maleimides and nine N-(4-(N-substituted benzothiazole-2-yl)snlfonamido benzyl) maleimides.More over another new six sulfonamide phenyl and benzyl maleimides substituted with other heterocycles (pyridine and phenazone )were prepared via reaction of 4-(N-maleimidyl) phenyl and benzyl sulfonyl chlorides with heterocyclic amines including (2-amino pyridine,4-amino-pyridine,4-aminophenazone). Microbiological activity of the prepared compounds against two typs of bacteria(staphylococcus aureus and klebsiella pneumonia) and (candida albicans) fungi were evaluated and the results showed that these compounds have good antibacterial and good antifungal activities.

تضمن البحث تحضير ثمانية عشر من الايمايدات الحلقية (المالي ايمايدات) الجديدة المرتبطة مع حلقات البنزوثايازول عبر مجموعة السلفون امايد وذلك من خلال اجراء عدة خطوات .تضمنت الخطوة الاولى تحضير اثنين من حوامض المالي آميك هما N- فنيل مالي آميك و N- بنزيل مالي آميك وذلك من خلال تفاعل انهيدريد الماليك مع الانيلين او امين البنزيل .اما في الخطوة الثانية فقد تم سحب الماء من حامضي الاميك المحضرين وذلك بمعاملتهما مع انهيدريد الماليك وخلات الصوديوم اللامائية وبذلك تم الحصول على N-فنيل مالي ايمايد وN - بنزيل مالي ايمايد واللذان تمت معاملتهما لاحقاً في الخطوة الثالثة مع حامض كلوريد السلفونيك وبذلك تم الحصول على المركبين 4 – (-N مالي ايميديل ) فنيل كلوريد السلفونيل و 4 -(N – مالي ايميديل) بنزيل كلوريد السلفونيل على التوالي .اما في الخطوة الرابعة فقد تم ادخال المركبين الناتجين من الخطوة الثالثة في تفاعل مع تسعة من مركبات 2-أمينوبنزوثايازول المعوضة وبذلك تم الحصول على تسعة من مركبات N–(4-(-Nمعوض بنزوثايازول -2- يل) سلفون اميدو فنيل) مالي ايمايد وتسعة من مركبات N–( 4-( - Nمعوض بنزوثايازول -2- يل) سلفون اميدو بنزيل) مالي ايمايد .اضافة الى ذلك فقد تضمن البحث تحضير ستة من مركبات سلفون اميدو فنيل وبنزيل مالي ايمايد معوضة بحلقات غير متجانسة اخرى هي حلقتي (البريدين والفينازون)وذلك من خلال تفاعل مالي ايميديل فنيل كلوريد السلفونيل ومالي ايميديل بنزيل كلوريد السلفونيل مع امينات حلقية غير متجانسة هي على التوالي (2- امينوبريدين, 4-امينوبريدين و 4- امينو فينازون). تمت دراسة الفعالية المايكروبايولوجية لبعض المركبات المحضرة ضد نوعين من البكتريا هما (ستافيلوكوكاس اوريس) و(كليبسلا نيومونيا) وضد احد انواع الفطريات وهو (كانديدا البكانس) وقد اظهرت المركبات قيد الدراسة فعالية بايولوجية جيدة ضد الاحياء المجهرية المدروسة.


Article
Spectroscopic Study of the Metallation Reactions of Bis(dialkylamino)- 4-methyl-and 2,4-dimethyl-2,4-pentadienylboranes

Author: Jawad K. Shneine
Journal: Al-Nahrain Journal of Science مجلة النهرين للعلوم ISSN: (print)26635453,(online)26635461 Year: 2013 Volume: 16 Issue: 1 Pages: 21-27
Publisher: Al-Nahrain University جامعة النهرين

Loading...
Loading...
Abstract

Metalation Reactions of 2,4-dimethyl-and 4-methyl-2,4-pentadienylboranes, prepared from the reaction of potassium-2-methyl- and 2,4-dimethyl-1,3-pentadienide with chlorobis (dialkylamino) borane (R=Me, Et), were investigated. Lithiumdiethylamide LiNEt2 in THF was used as base to achieve metalation. Li(TMEDA*)-1-dimethylamino-3-methylboratabenzene and bora-2,4- and bora-2,5-cyclohexadiene were obtained from bis(dialkylamino)-4-methyl-2,4-pentadienylborane in moderate and good yields. Mass, 11B, 1H, 13C NMR spectroscopy were used to characterize the intermediates and products. Steric effects found to have dominating and controlling role on the results.

تمت دراسة التفاعلات الفلزية للمركبين بورينات ال-2،4- ثنائي مثيل-2،4- بنتادائينات وال 2- مثيل-2،4- بنتادائينات المحضرة من تفاعل 2- مثيل- 1،3- بنتادائينايد البوتاسيوم و 2،4- ثنائي مثيل-1،3- بنتادائينايد البوتاسيوم مع كلورو بس (ثنائي الكيل امينو) بوران حيث الكيل = مثيل أو أثيل. لانجاز التفاعلات المذكورة اعلاه استخدم ثنائي مثيل امايد الليثيوم كقاعدة مذابة في التتراهيدروفيوران. نتيجة ذلك تم تحضير المركب بس (ثنائي مثيل امينو) -3-مثيل بوراتا بنزين الليثيوم (تميدا) بناتج متوسط وكذلك المركبين بورا - 2،4 - وبورا -2،5- سايكلوهكساداين بكمية جيدة. لغرض انجاز هذه الدراسة تم استخدام مطياف الكتلة وأطياف الرنين النووي المغناطيسي لنواة الـ 11 - بورون ، 13 - كاربون، و1- هيدروجين. أثبتت النتائج بان الاعاقة الفراغية كان لها تاثير مهم في تحديد نواتج التفاعلات


Article
Synthesis, spectroscopic characterization of new heterocycles based on sulfamethoxazole as potent antimicrobial agents
تحضير، تشخيص طيفي لحلقات غير متجانسة جديدة معتمدة على السلفاميثوكسازول كعوامل جيدة مضادة للمايكروبات

Author: Ayad Kareem Khan أياد كريم خان
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2017 Volume: 17 Issue: 2 Pages: 59-75
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

A series of sulfamethoxazole derivatives attached to heterocyclic ring such as 1,2-diazepane (3), 1,3,4-oxadiazole (4), two pyrazoles (5,6), 1,2,4-triazine (7), 1,3,4-oxadiazine (8) and four novel 1,3-oxazepines (14-17)were designed and synthesized in this research. The structures of the newly prepared compounds were confirmedbased on a comprehensive characterization of spectral data by applied (infrared, proton and carbon nuclear magnetic resonance spectroscopy). Physicochemical properties also determined for each synthesized derivatives. The finallyprepared compounds were tested for their anti-bacterial and fungal activity in-vitro. Four types of pathogenic bacteria with two types of yeast similar to fungi were used in the evaluation. Each screened compounds showed perfect antimicrobial activity comparable with sulfamethoxazole used as parent drug.

سلسلة من مشتقات السلفاميثوكسازول المتصلة بحلقات غير متجانسة مثل 2,1-دايازابان (3)،4,3,1-اوكسادايازول (4)، مركبين للبايرازول (6,5) ، 4,2,1-ترايازين (7) ،4,3,1-اوكسادايازين (8) ، اربع مركبات جديدة ل 3,1-اوكسازيبين(14-17) تم تحضيرها في هذ البحث. تراكيب المركبات المحضرة الجديدة تم اثباتها اعتمادا على بيانات التشخيص الطيفي (الاشعة تحت الحمراء،اطياف بروتون وكاربون الرنين النووي المغناطيسي) . الخواص الفيزيائية الكيميائية تم قياسها كذلكلجميع المشتقات المصنعة. كل المركبات النهائية تم اختبارها لفعاليتها المضادة البكترية والفطرية خارج جسم الكائن الحي. اربعة انواع من البكتريا المرضية ونوعين من الخمائر الشبيهة للفطر استخدمت في هذه الدراسة.جميع المركبات المختبرة اظهرت فعالية مثالية مقارنة بالسلفاميثوكسازول الذي استخدم كمادة اساس للمقارنة.


Article
Synthesis and Evaluation of Antimicrobial Activity of Some New Bis Cyclic Imides Linked to Nitrogen Heterocycles
تحضير وتقييم الفعالية المضادة للميكروبات لبعض من ثنائي الايمايدات الحلقية الجديدة المرتبطة بحلقات النتروجين غير المتجانسة

Authors: Ahlam Marouf Al-Azzawi أحلام معروف العزاوي --- Ahmed Sa’adi Hassan احمد سعدي حسن
Journal: Iraqi Journal of Science المجلة العراقية للعلوم ISSN: 00672904/23121637 Year: 2014 Volume: 55 Issue: 3A Pages: 865-877
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

In the present work, a series of new bis cyclic imides (pyromellit imides) linked to different nitrogen heterocycles namely (pyridine, pyrimidine, phenazone and quinoline) was synthesized. Synthesis of the new imides was performed via two steps in the first one a series of bis amic acids (pyromellit amic acids) was synthesized via reaction of pyromellitic anhydride with variety of nitrogen heterocyclic primary amines while in the second step the prepared bis amic acids were dehydrated via treatment with acetic anhydride and anhydrous sodium acetate affording the desired imides. The prepared bis Imides were screened for their antimicrobial activity against many types of bacteria and fungi and the results indicated that they possess good inhibition effect against the tested organisms.

تم في هذا البحث تحضير سلسلة من ثنائي الايمايدات الحلقية الجديدة (البايرومليت ايمايد) المرتبطة بحلقات النتروجين غير المتجانسة وهي ( البردين ,البرمدين,الفينازون,الكوينولين). تم انجاز هذا التحضير من خلال خطوتين تضمنت الخطوة الأولى تحضير سلسلة من حوامض ثنائي ألاميك الجديدة (بايرومليت حوامض الاميك) وذلك من خلال مفاعله انهيدريد البايروميلتك مع أمينات أولية حاوية على حلقات غير متجانسة أما في الخطوة الثانية فقد تم سحب الماء من حوامض ثنائي ألاميك المحضرة وذلك بمعاملتها مع انهيدريد الخليك وخلات الصوديوم اللامائية كعامل ساحب للماء مما أسفر عن تكوين مركبات ثنائي الايمايد المطلوبة. تم تقدير الفعالية البايولوجية للايمايدات المحضرة وذلك من خلال دراسة تأثيرها على تثبيط عدة أنواع من البكتريا والفطريات وقد أوضحت النتائج بان معظم الايمايدات المحضرة ذات فعالية بايولوجية جيدة ضد أنواع البكتريا قيد الدراسة.


Article
Synthesis and Characterization of some Pyrazoline derivatives from Chalcones containing azo and ether groups
تحضير وتشخيص بعض مشتقات البايرازولين من الجالكونات المحتوية على الازو ومجاميع اخرى

Loading...
Loading...
Abstract

A number of 3-(substituted)-5-(2((4-chlorobenzyl)oxy)-5-(m-tolyldizenyl) pheny l) pyrazoline (3a-j) have been synthesized by benzyloxation of hydroxyl group to give the substrate 2-((4-chlorobenzyl)oxy)-5-(m-tolyldizenyl) benzaldehyde (1). The compound (1) has been treated with different substituted acetophenone to give a new series of chalcone derivatives 1-(substituted)-3-(2-((4-chlorobenzyl)oxy)-5-(m-tolyldiazenyl) phenyl) prop-2-en-1-one (2a-j). The chalcone derivatives have been treated with hydrazine hydrate according to Michael addition reaction to afford a series of new pyrazoline derivatives. The characterization of the newly synthesized compounds elucidated by FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, 13C-DEPT and elemental analyses

يتضمن هذا البحث تحضير عدد من مشتقات البايرازولين الحاوية على مجموعة الازو والتي حضرت عن طريق معاملة المركب 2-((4-كلوروبنزايلوكسي)-5-(ميتاتولودايازينايل)بنزلدهايد مع معوضات مختلفة للاسيتوفينون للحصول على سلسلة جديدة من مشتقات الجالكونات، وهذه المشتقات عوملت مع الهايدرازين المائي بموجب تفاعل تكاثف مايكل حيث تم الحصول على سلسلة جديدة من مشتقات البارازولين، وشخصت المركات المحضرة بواسطة FT-IR و1H-NMR و13C-NMR و 13C-DEPT-135 والتحليل الدقيق للعناصر


Article
Synthesis, Identification and Anti-candidaProperties of Some NewBis (Five,Six, Seven-membered Heterocycles) AttachedPyrrole Rings
تحضير ، تشخيص والخواص المضادة لفطر الكانديدا لبعض ثنائي ( الحلقات غير المتجانسة الخماسية، السداسية، السباعية) الجديدة المتصلة بحلقات بايرول.

Author: Ayad Kareem Khan اياد كريم خان
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2017 Volume: 17 Issue: 1 Pages: 176-191
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

This research involves preparation of many bisheterocycles attached to pyrrole rings have been synthesized by the stepwise procedure such asbis(1,2-dihydropyridazine-3,6-dione) (3),bis(2,3-dihydrophthalazine-1,4-dione) (4) and bis(tetrahydropyridazine-3,6-dione) (5) derivatives of pyrrole. Further the bis(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)methanone (6), bis(3-methyl-1H-pyrazol-5(4H)-one) (7) and bis(4H-1,3,4-oxadiazin-6(5H)-one) (8) pyrrole derivatives also prepared in good yields. Furthermore, series of bis-benzothiazine (10a-c), bis-benzoxathiazepine (11a-c)and bis-quinazoline compounds (12a-c) attached to pyrrole moieties also have been synthesized successfully.Structures of the newly synthesized compounds were established by physicochemical, elemental analysis CHNS, FTIR, H-NMR and C-NMR spectroscopic methods.The new synthesized agents were evaluated for their in vitro inhibitory effectagainst several candida isolates. Some of the evaluated compounds possessed good activities compared to a fluconazole, nystatin and clotrimazole standard antifungal drugs.


Article
Synthesis and Characterization of Some New Pyrazoline Derivatives Containing Azo Group by One Pot Method
تحضير وتشخيص بعض مشتقات البايرازولين الجديدة المحتوية على مجموعة الازو بطريقة الاضافة الواحدة

Loading...
Loading...
Abstract

This research includes the preparation of some of pyrazoline derivatives containing the azo group by one pot method through the treatment of the compound 2-hydroxy-5-(m-tolyldiazenyl) benzaldehyde with p-chlorob enzylchloride to give the compound(1) using the Williamson reaction. The compound (1) is treated with a series of ketones and with phenylhydrazine in the base medium to give new derivatives of pyrazoline (2-11). The synthesized compounds were characterized by elemental analyses and FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, 13C-DEPT.

يتضمن هذا البحث تحضير بعض مشتقات البايرازولين الحاوية على مجموعة الازو بـطـــريقـــة الاضــافــــــة الواحــــدة (One Pot) مـــن خـــلال مـــفاعـــــلة المـركب 2-hydroxy-5-(m-tolyldiazenyl)benzaldehyde مع p-chlorobenzylchlorideليعطي المركب (1) وفق تفاعل وليامسن. وبمفاعلة المركب (1) مع سلسلة من الكيتونات والفنيل هيدرازين في وسط قاعدي ليعطي مشتقات جديدة للبايرازولين (2-11). وشخصت المركبات المحضرة بواسطة FT-IR و1H-NMR و13C-NMR و 13C-DEPT-135 والتحليل الدقيق للعناصر.


Article
Preparation and Charactrisation of 1,3-dipolar cycloaddition of nitrones with 4-amino antipyrene

Authors: Dakhil Z. Mutlaq --- Raad J. Ali
Journal: Univesity of Thi-Qar Journal مجلة جامعة ذي قار العلمية ISSN: 66291818 Year: 2016 Volume: 11 Issue: 4 Pages: 1-21
Publisher: Thi-Qar University جامعة ذي قار

Loading...
Loading...
Abstract

Some nitrones (1-5), derived from N–phenyl hydroxylamine with substituted benzaldehyde such as (3-chlorobenzaldehyde, 4-chlorobenzaldehyde, 3-nitrobenzaldehyde, 4-florobenzaldehyde, 2-nitrobenzaldehyde). In subsequent 1,3-dipolar cycloaddition reactions of nitrones with 4-amino antipyrene give isoxazolidines (6-10), They have been identified by 1HNMR, 13CNMR, IR and Mass spectra


Article
Synthesis and Evaluation of Antibacterial Activities of some Important Bridge-head Nitrogenous Heterocyclic Compounds
تشييد وتقييم الفعالية المضادة للجراثيم لبعض المركبات الحلقية غير المتجانسة المهمة ذات رأس- جسر نتروجين

Author: Shakir M. Saied شاكر محمود سعيد
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2013 Volume: 24 Issue: 1E Pages: 96-107
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

The key intermediates in the present study to synthesize the title bridge-head nitrogen heterocycle compounds were N-substituted semicarbazides 2(a-c), which prepared by hydrazinolysis of the ethyl substituted carbamates 1(a-c) with hydrazine hydrate. These carbamates were prepared by the reaction of proper amines and ethylchloroformate.The reaction of these semicarbazides with ethanolic solution of carbon disulfide under strong basic conditions at room temperature, followed by acidification resulted in the formation of the corresponding potassium (2-arylcarbamoyl)hydrazine carbodithioate 3(a-c), while refluxing the ethanolic solution for three hours afforded 5-(arylamino)-1,3,4-oxadiazole-2- thioles 4(a-c). The potassium salts 3(a-c) were cyclized with hydrazine hydrate to 4-amino-5-arylamino-1,2,4-triazole-3-thiones(thioles) 5(a-c). Compounds 5(a-c) were excellent precursors for 3-(arylamino)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles 6(a-c) by dehydrative ring closure of the proper triazole with formic acid in benzene in presence of phosphorous oxychloride or using microwave irradiation technique. Also, refluxing of the proper triazoles with carbon disulfide under basic conditions afforded 3-(arylamino)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole-6-thiones 7(a-c). Finally 4-amino-3-(4-(5-(4-amino-5-thioxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-ylamino)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)phenylamino)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thione 5(d) were synthesized by the same procedures that were followed to synthesize its analogs starting from 5-(4-aminophenyl)-1,3,4-thiadiazole-2-amine and duplicated all the scales of the reactants. The structures of these compounds were confirmed by their physical properties in addition to the IR, UV and NMR spectra. All synthesized compounds were tested for their in vitro growth inhibitory activity against a panel of standard strains of pathogenic microorganism including bacteria Staphylococcus, Streptococcus and Salmonella.All these compounds were practically inactive against the tested microorganisms.

المواد الوسطية المفتاح لهذه الدراسة لتحضير المركبات الحلقية غير المتجانسة المهمة ذات رأس- جسر نتروجين هي N معوضات سيمي كاربازيدات(a-c) 2، والتي حضرت بهدرزنة اثيل معوضات الكاربمات 1(c-a) مع الهيدرازين المائي. نتج عن تفاعل هذه السيمي كاربازيدات مع المحلول الايثانولى لثنائي كبريتيد الكاربون تحت ظروف قاعدية قوية وبدرجة حرارة الغرفة وبعد التحميض تكون 2- اريل كاربامويل هيدرازين كاربوثنائى ثايوات البوتاسيوم المقابلة 3 (a-c)وبتغيير هذه الظروف بالتصعيد لمدة ثلاث ساعات اعطت 5مركبات-(اريل امينو)-1،3،4-اوكسادايازول-2- ثايول 4(a-c). كما ان تحولق ملح البوتاسيوم (a-c)3 باستخدام الهيدرازين المائي الى مركبات 4-امينو-5-اريل امينو–1،3،4 – اوكسادايازول-2- ثايون( ثايول)5(a-c). ان المركبات5(c-a)هي مواد أولية ممتازة لتحضير مركبات-اريل امينو(4،2،1) ترايازولو(4،3-b) (4،3،1) ثايادايازول(a-c)6 بوساطة انغلاق حلقى بفقدان جزيئة ماء بتسخين الترايازول المناسب مع حامض الفورميك من البنزين وبوجود اوكسى كلوريد الفسفور او بالتشعيع بالميكروويف. كذلك فان تصعيد الترايازول المناسب مع ثنائي كبريتيد الكاربون تحت بظروف قاعدية اعطى مركبات 3-اريل امينو(4،2،1) ترايازولو (4،3-b)(4،3،1) ثايادايازول-6 -ثايونc) -a)7. وأخيرا حضر المركب d))5 بالطرق المتبعة نفسها لتحضير مشابهاته ابتداء من ثنائي الامين مع مضاعفة الكميات كل المواد المتفاعلة. تم إثبات التراكيب الكيميائية للمركبات بوساطة خواصها الفيزيائية إضافة إلى أطياف الأشعة تحت الحمراء وفوق البنفسجية واطياف الرنين النووي المغناطيسي لها (الممثلة لبعض المركبات الجديدة). درس تأثير بعض المركبات المحضرة على بعض الانواع من البكتريا مثل (الستافيلوكوكس وستربتوكوكس والسالمونيلا) الا انه لم يلاحظ أي فعالية لهذه المركبات ضد هذه الانواع من البكتريا.


Article
Synthesis of some Novel Nitrogenous Heterocyclic Compounds with Expected Biological Activity as Antimicrobial and Cytotoxic Agents
تخليق بعض المركبات الحلقية الجديدة الغير متجانسة والحاوية على النتروجين مع توقع الفعالية الحيوية لها كمضادات ميكروبية وسرطانية

Authors: Mohammed S. Farhan محمد سنجار فرهان --- Kawkab Y. Saour كوكب يعقوب ساعور
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2015 Volume: 24 Issue: 1 Pages: 49-58
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

This study includes synthesis of some nitrogenous heterocyclic compounds linked to amino acid esters or heterocyclic amines that may have a potential activity as antimicrobial and/or cytotoxic. Quinolines are an important group of organic compounds that possess useful biological activity as antibacterial, antifungal and antitumor .8-Hydroxyquinoline (8-HQ) and numerous of its derivatives exhibit potent activities against fungi and bacteria which make them good candidates for the treatment of many parasitic and microbial infection diseases. These pharmacological properties of quinolones aroused our interest in synthesizing several new compounds featuring heterocyclic rings of the quinoline derivatives linked to amino acid ester or heterocyclic amine with the aim of obtaining a pharmacologically active compounds.O-alkylation has been done on( 8-hydroxyquinoline ) to get (O-alkylated ester) derivatives which are deesterfied to get acetic acid derivatives, then coupled with amino acid that have protected carboxyl group (amino acid esters) or heterocyclic amine by using conventional solution method for peptide synthesis as a coupling method. The proposed analogues were successfully synthesized and the processing of the reactions confirmed by TLC ,the synthesized analogues with the proposed structures as they were characterized and proved by melting point, infrared spectroscopy (IR) and elemental microanalysis.The tested analogues showed cytotoxic activity on the HEp-2 cell line (tumor of larynx) with inhibitory concentration percent of (IC %) range (32.43 % - 49.55%) and showed that the tested compounds had variable antimicrobial activities against selected bacteria and yeast when compared with selected standard drugs.

تتضمن هذه الدراسة تخليق بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة المقترنة بأسترات الأحماض الامينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية والتي قد تمتلك فعالية نشيطة كمضادات للجراثيم و/ أو مضادات للسرطان تمتلك الكوينولينات اهمية مميزة كأحد المركبات العضوية والمستحضرات الطبية والتي تستخدم كمضادات بكتيرية وفطرية وسرطانية. اظهر ال (8-هيدروكسيكوينولين (والعديد من مشتقاته أنشطة فعالة ضد الفطريات و البكتيريا التي جعلها مرشحة جيدة لعلاج العديد من الأمراض الطفيلية و الجرثومية. من جميع مشتقات الهيدروكسيكوينولين (8-هيدروكسيكوينولين) هو الأكثر إثارة للاهتمام ، وذلك بسبب خصائصه المتعددة الوظائف ، هذه الخصائص الدوائية أثارت اهتمامنا بتحضير عدة مركبات جديدة تتميز بحلقات الغير متجانسة لمشتقات الكوينولين مرتبطة بإسترات الأحماض الأمينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية بهدف الحصول على المركبات الصيدلانية الفعالة.تم إجراء O-Alkylation على)8-هيدروكسيكوينولين (للحصول على مشتقات (O-Alkylated ester) و من ثم تحلل الاستر للحصول على مشتقات حامض ألخليك ومن ثم ربطها مع مختلف استرات الأحماض الامينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية باستخدام طريقة المحلول التقليدية لصناعة الببتيدات كطريقة للاقتران وتكوين أصرة اميدية للحصول على المركبات النهائية.ان عملية تخليق المركبات المطلوبة قد تمت باتباع طريقة التفاعل متعدد الخطوات. وقد تمت مراقبة سير التفاعلات باستخدام كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة. تم تشخيص التركيب الكيميائي للمركبات الوسطية والنهائية والتاكد منها من خلال قياس درجات الانصهار والتحليل الطيفي للأشعة تحت الحمراء والتحليل الدقيق للعناصر .أظهرت النتائج التي اجريت على المركبات المصنعة نشاط سمي على نوع من الخلايا السرطانية (ورم الحنجرة) بنسبة تركيز مئوية مثبطة تتراوح ما بين ال ( 4332 % - 5549% ) وكذلك اظهرت النتائج ان المركبات المصنعة لاتمتلك اوتمتلك فعاليات ميكروبية مختلفة ضد البكتريا والفطريات المختارة بالمقارنة مع الادوية القياسية المختارة ايضا في هذه الدراسة

Listing 1 - 10 of 12 << page
of 2
>>
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (12)


Language

English (11)


Year
From To Submit

2018 (1)

2017 (3)

2016 (1)

2015 (1)

2014 (1)

More...